L'adéfovir dipivoxil est une prodrogue orale de l'adéfovir, analogue nucléotidique phosphonate acyclique de l'adénosine monophosphate, qui est transporté de manière active dans les cellules de mammifères où il est converti par les enzymes hôtes en adéfovir diphosphate.
L'adéfovir diphosphate inhibe les polymérases virales par compétition directe de liaison avec le substrat naturel (désoxyadénosine triphosphate) et, après incorporation dans l'ADN viral, il provoque la terminaison de la chaîne d'ADN.
L'emtricitabine est un analogue nucléosidique synthétique de la cytidine, dotée d'une activité spécifique sur le virus de l'immunodéficience humaine (VIH-1 et VIH-2) et sur le virus de l'hépatite B (VHB).
L'emtricitabine est phosphorylée par les enzymes cellulaires pour former l'emtricitabine-5'-triphosphate.
Lentecavir, analogue nucléosidique de la guanosine ayant une activité sur la polymérase du VHB, et phosphorylé en forme triphosphate active, possède une demi-vie intracellulaire de 15 heures.
Par compétition avec le substrat naturel, la désoxyguanosine tri-phosphate, lentecavir tri-phosphate inhibe les 3 fonctions de la polymérase virale : (1) amorce des polymérases du VHB, (2) transcription inverse du brin négatif dADN à partir de lARN messager pré-génomique, et (3) synthèse du brin positif dADN du VHB.
La lamivudine est un analogue nucléosidique actif sur le Virus de l'Immunodéficience Humaine (VIH) et sur le Virus de l'Hépatite B (VHB).
Au niveau intracellulaire, la lamivudine est métabolisée en lamivudine 5-triphosphate, dérivé actif qui agit principalement par arrêt de lélongation de la chaîne dADN au niveau de la transcriptase inverse du VIH.
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