L'almotriptan est un agoniste sélectif des récepteurs 5HT1B et 5HT1D.
Ces récepteurs sont impliqués dans la vasoconstriction de certains vaisseaux sanguins intracrâniens comme cela a été démontré dans des études conduites sur des préparations isolées de tissus humains.
L'almotriptan interagit également avec le système vasculaire trigéminal inhibant la sortie des protéines plasmatiques des vaisseaux de la dure-mère liée à une stimulation du ganglion trigéminal qui entraîne une inflammation des neurones, laquelle semble être impliquée dans la physiopathologie de la migraine.
L'almotriptan n'a pas d'activité significative sur les autres sous-types de récepteurs 5HT ni sur les sites de liaison à l'adrénaline, l'adénosine, l'angiotensine, la dopamine, l'endothéline ou la tachykinine.
Le cisapride est un agoniste des récepteurs de la sérotonine (5-HT4).
Le cisapride augmente la motricité gastro-intestinale.
Le mécanisme d'action du cisapride est essentiellement lié à une stimulation de la libération physiologique d'acétylcholine à partir des plexus myentériques.
Le cisapride ne stimule pas les récepteurs muscariniques ou nicotiniques et n'inhibe pas l'activité acétylcholinestérasique.
La cyproheptadine est un antihistaminique H1, qui se caractérise par : un effet sédatif marqué aux doses usuelles, lié à une activité antihistaminique, anticholinergique et adrénolytique centrale, un effet anticholinergique à lorigine deffets indésirables, un effet adrénolytique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque dhypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de sopposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de lhistamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.
Une activité antisérotonine pour la cyproheptadine a été mise en évidence, à lorigine deffets utérotoniques.
La dihydroergotamine est essentiellement caractérisée par les propriétés suivantes: au niveau du système carotidien extracrânien, une action agoniste partielle (stimulation), notamment sur les récepteurs sérotoninergiques, une action agoniste partielle au niveau des récepteurs alpha-adrénergiques vasculaires, action plus marquée sur la circulation veineuse; il a été montré que l'effet vasoconstricteur peut être en partie attribué à la synthèse d'une substance prostaglandine-like.
A doses élevées enfin, la dihydroergotamine se comporte comme un bloqueur des récepteurs alpha-adrénergiques et sérotoninergiques.
La flunarizine possède une action antihistaminique H1, antidopaminergique et anticholinergique.
La flunarizine est un antagoniste calcique sélectif.
Son utilisation dans le traitement de fond de la migraine reposerait en outre sur lopposition de façon sélective à lentrée des ions calciques de la cellule.
La flunarizine na pas deffet sur la contractilité ou la conduction cardiaque.
Le frovatriptan est un agoniste sélectif des récepteurs 5-HT1.
Il présente une forte affinité pour les sites de liaison 5-HT1B et 5-HT1D dans des dosages par liaison de radioligands et présente des effets agonistes puissants sur les récepteurs 5-HT1B et 5-HT1D dans des biodosages fonctionnels.
Il présente une sélectivité importante pour les récepteurs 5-HT1B/1D et pas d'affinité significative pour les récepteurs 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6, α-adrénergiques ou histaminergiques.
Le frovatriptan n'a pas d'affinité significative pour les sites de liaison des benzodiazépines.
Le granisétron est un puissant antiémétique et un inhibiteur hautement sélectif des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine (5-HT3).
Les études de la liaison avec des ligands radiomarqués ont montré que le granisétron présente une affinité négligeable pour d'autres types de récepteurs incluant les sites de liaison de la 5-HT et de la dopamine D2.
Le granisétron administré par voie intraveineuse à titre prophylactique ou curatif fait disparaître efficacement les haut -le-cur et les vomissements secondaires à la prise de médicaments cytotoxiques ou à l'irradiation du corps entier.
Le naratriptan est un agoniste sélectif des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine-1 (5HT1) qui sont impliqués dans la vasoconstriction.
Le naratriptan a une grande affinité pour les récepteurs humains clonés 5HT1B et 5HT1D, on pense que le récepteur 5HT1B chez l'homme correspond au récepteur vasculaire 5HT1 impliqué dans la contraction des vaisseaux sanguins intracrâniens.
Le naratriptan a peu ou pas d'effet sur les autres sous-types de récepteurs 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4, et 5HT7).
Chez l'animal, le naratriptan est responsable d'une vasoconstriction de la circulation artérielle carotidienne.
Le palonosétron est un antagoniste sélectif à haute affinité des récepteurs 5HT3 de la sérotonine.
Lors de deux études randomisées en double aveugle menées chez 1132 patients recevant une chimiothérapie modérément émétisante, incluant cisplatine à ≤ 50 mg/m2, carboplatine, cyclophosphamide à ≤ 1500 mg/m2 et doxorubicine à > 25 mg/m2, le palonosétron (250 µg et 750 µg) a été comparé à ondansétron 32 mg (demi-vie de 4 heures) ou dolasétron 100 mg (demi-vie de 7,3 heures) administré par voie intraveineuse le premier jour, sans dexaméthasone.
Lors d'une étude randomisée en double aveugle conduite sur 667 patients recevant une chimiothérapie hautement émétisante incluant cisplatine à ≥ 60 mg/m2, cyclophosphamide à > 1500 mg/m2 et dacarbazine, le palonosétron 250 µg et 750 µg a été comparé à l'ondansétron 32 mg administré par voie intraveineuse le premier jour.
Un traitement prophylactique par la dexaméthasone a été administré avant la chimiothérapie chez 67 % des patients.
agonistes sélectifs des récepteurs de la sérotonine (5HT1B/1D).
Le rizatriptan se lie sélectivement avec une grande affinité aux récepteurs humains 5-HT1B et 5-HT1D et a peu ou pas d'effet ni d'activité pharmacologique sur les récepteurs 5-HT2, 5-HT3; sur les récepteurs alpha1, alpha2 ou bêta-adrénergiques, sur les récepteurs D1, D2 dopaminergique, histaminergiques H1, muscariniques ou benzodiazépiniques.
L'activité thérapeutique du rizatriptan sur la migraine peut être attribuée à ces effets agonistes au niveau des récepteurs 5-HT1B et 5-HT1D des vaisseaux sanguins intracrâniens extra-cérébraux dont on suppose qu'ils se dilatent lors d'une crise de migraine et sur les voies nerveuses sensitives trigéminées les innervant.
L'activation de ces récepteurs 5-HT1B et 5-HT1D peut entraîner la constriction des vaisseaux sanguins intracrâniens responsables de la douleur et l'inhibition de la libération de neuropeptides; cette inhibition entraîne une diminution de l'inflammation dans les tissus sensibles et de la transmission du signal de la douleur au niveau central par la voie trigéminée.
Le sumatriptan est un agoniste sélectif des récepteurs vasculaires à la 5-hydroxytryptamine-1 (5HT1d) sans effet sur les autres sous-types de récepteurs 5HT (5HT2 à 5HT7).
Les récepteurs vasculaires 5HT1d sont localisés principalement au niveau des vaisseaux sanguins crâniens et induisent une vasoconstriction.
Chez l'animal, le sumatriptan est responsable d'une vasoconstriction sélective de la circulation artérielle carotidienne.
La circulation artérielle carotidienne vascularise les tissus extracrâniens et intracrâniens tels que les méninges.
Lors des études précliniques, le zolmitriptan s'est avéré être un agoniste sélectif des récepteurs recombinant humains vasculaires 5HT1Dα et 5HT1Dβ.
Le zolmitriptan présente une forte affinité pour les récepteurs 5HT1D et une faible affinité pour les récepteurs 5HT1A.
Le zolmitriptan ne présente aucune affinité (mesurée par des dosages de radio ligands) ni effets pharmacologiques significatifs sur les récepteurs sérotoninergiques 5HT2,5HT3, 5HT4, adrénergiques alpha1, alpha2, beta1, histaminiques H1, H2, muscariniques, dopaminergiques 1 ou 2.
La liste des médicaments appartenant au groupe - Agents sérotoninergiques:
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