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Antagonistes de la GnRH





Les Substances actives appartenant au groupe "Antagonistes de la GnRH"

Abarélix est un décapeptide synthétique, qui agit comme antagoniste de la gonadolibérine (ou GnRH).
Il provoque une réduction rapide des taux sériques de l'hormone lutéinisante (LH) et de l'hormone folliculostimulante (FSH) et, en conséquence, une réduction des taux de testostérone chez les hommes et d'œstradiol chez les femmes.
Cet effet est réversible à l'arrêt du traitement.
Abarélix étant un antagoniste de la GnRH, la testostérone est réduite sans poussée préalable.

Le cétrorélix est un antagoniste du facteur de libération de l'hormone lutéinisante (LH-RH).
La LH-RH se lie aux récepteurs membranaires des cellules hypophysaires.
Le cétrorélix entre en compétition avec la LH-RH endogène au niveau de ses récepteurs.
Grâce à ce mode d'action, le cétrorélix contrôle la sécrétion des gonadotrophines (LH et FSH).

Le dégarélix est un antagoniste sélectif de l'hormone entraînant la libération de gonadotrophines (GnRH).
Il se fixe de façon compétitive et réversible sur les récepteurs GnRH de l'hypophyse, entraînant ainsi rapidement une réduction de la libération des gonadotrophines, hormone lutéinisante (LH) et hormone folliculostimulante (FSH), et donc de la sécrétion de testostérone (T) par les testicules.
Le cancer de la prostate, androgénodépendant, répond au traitement qui inhibe la production d'androgène.
Contrairement aux agonistes de la GnRH, les antagonistes de la GnRH n'induisent pas de pic de LH, responsable du pic de testostérone/d'une stimulation de la tumeur et d'une possible exacerbation des symptômes (effet « flare up »), lors de l'initiation du traitement.

Chez les patientes en cours de stimulation ovarienne contrôlée, la durée médiane du traitement avec le ganirélix était de 5 jours.
Pendant le traitement par le ganirélix, l’incidence moyenne des élévations de LH (> 10 UI/L) avec une élévation concomitante de la progestérone (> 1 ng/mL) a été de 0,3 - 1,2 % comparée à 0,8 % pendant le traitement par agoniste de la GnRH.
On a observé une tendance à l’augmentation de l’incidence des élévations de LH et de la progestérone chez les femmes présentant un poids corporel élevé (> 80 kg), mais aucun effet sur les résultats cliniques n’a été observé.
Cependant, étant donné le faible nombre de patientes traitées à ce jour, un effet ne peut pas être exclu.




La liste des médicaments appartenant au groupe - Antagonistes de la GnRH:
  • Pharmacopée de la Russie


    Rien trouvé

  • Pharmacopée française

    MERCK SERONO EUROPE Ltd (ROYAUME-UNI)

    poudre et solvant pour solution injectable 0,25 mg;

    poudre et solvant pour solution injectable 3 mg;

    FERRING PHARMACEUTICALS A/S (DANEMARK)

    poudre et solvant pour solution injectable 120 mg;

    poudre et solvant pour solution injectable 80 mg;

    SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES EUROPE (PAYS-BAS)

    solution injectable 0,25 mg;

    MERCK SHARP & DOHME (ROYAUME-UNI)

    solution injectable 0,25 mg;




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