Le lanréotide est un octapeptide, analogue de la somatostatine naturelle.
Comme la somatostatine, le lanréotide est un inhibiteur de différentes fonctions endocrines, neuroendocrines, exocrines et paracrines.
Il présente une forte affinité pour les récepteurs à la somatostatine humaine (SSTR) 2 et 5 et une affinité faible pour les SSTR 1, 3 et 4.
Linhibition de lhormone de croissance sexpliquerait principalement par cette activité au niveau des récepteurs SSTR 2 et 5.