Lalfentanil est un opioïde de synthèse possédant les propriétés pharmacologiques dun agoniste des récepteurs µ utilisé uniquement par voie intraveineuse.
Cest un analgésique central puissant d'action rapide et brève possédant : une puissance analgésique 7 fois moindre que celle du fentanyl ; un début d'action très rapide (1/4 du fentanyl) ; une durée d'action très courte (1/3 du fentanyl) ; une dépression respiratoire dose-dépendante entraînant : la ventilation spontanée pour des doses < 12 µg/kg, la ventilation assistée avec ou sans intubation pour des doses > 12 µg/kg, une durée d'analgésie dose-dépendante de plus longue durée que la dépression respiratoire.
L'alfentanil est compatible avec les agents utilisés habituellement en anesthésie : autres analgésiques, anesthésiques généraux et locaux, neuroleptiques, tranquillisants, curares, ganglioplégiques et substances vasomotrices diverses.
La buprénorphine est un agoniste-antagoniste dopioïde partiel qui se fixe aux récepteurs opioïdes cérébraux μ (mu) et κ (kappa).
Son activité dans le traitement de substitution aux opioïdes est attribuée à sa liaison lentement réversible avec les récepteurs μ qui, sur une période prolongée, minimiserait le besoin en drogues chez les patients usagers de drogues.
Au cours des études pharmacologiques cliniques chez des sujets dépendants aux opioïdes, la buprénorphine a démontré un effet plafond sur un certain nombre de paramètres, notamment l'humeur positive, le « bon effet » et la dépression respiratoire.
La méthadone est un analgésique opioïde synthétique, agoniste principalement des récepteurs opioïdes mu, mais aussi des récepteurs delta et kappa.
Deux autres activités (antagonisme du N-méthyl-d-aspartate (NMDA) et inhibition de la recapture des monoamines) contribuent à ses effets analgésiques tout en limitant le phénomène de tolérance.
Le chlorhydrate de nalbuphine est un opioïde aux caractéristiques agonistes kappa et antagonistes μ.
En plus de son action essentiellement agoniste (analgésique), le chlorhydrate de nalbuphine possède également une action antagoniste équivalente au quart de celle de la nalorphine et à dix fois celle de la pentazocine.
Le chlorhydrate de nalbuphine présente un faible potentiel d'abus et n'a aucun effet sur la musculature lisse du tube digestif et des voies urinaires.
Le chlorhydrate de nalbuphine augmente légèrement le temps de vidange gastrique et le temps de transit intestinal.
Action sur le système nerveux central : La dihydrocodéine possède une activité antalgique dont la puissance est environ le dixième de celle de la morphine.
La dihydrocodéine peut produire une dépression respiratoire par action directe au niveau des centres respiratoires du tronc cérébral.
Action sur les centres respiratoires : La dihydrocodéine exerce une action dépressive.
Le fentanyl, agoniste morphinomimétique pur, agit essentiellement sur les récepteurs opioïdes μ du cerveau, de la moelle épinière et des muscles lisses.
Leffet thérapeutique sexerce essentiellement au niveau du système nerveux central (SNC).
Lanalgésie représente leffet pharmacologique clinique le plus utile résultant de linteraction du fentanyl avec les récepteurs μ.
Chez des patients atteints de cancer dont les douleurs chroniques étaient contrôlées par des administrations régulières de doses stables dopioïdes, a significativement diminué lintensité des douleurs (évaluée par la somme des différences de lintensité des douleurs) comparativement à un placebo pendant 15, 30, 45 et 60 minutes après ladministration du traitement.
Activité antisécrétoire par augmentation du flux hydro-électrolytique de la lumière intestinale vers le pôle plasmatique de l'entérocyte et réduction du flux inverse.
Ralentissement du transit colique avec augmentation des contractions segmentaires.
Les dosages dhistamine effectués chez des patients et des volontaires sains ayant reçu jusquà 30 mcg/kg de rémifentanil par injection intraveineuse en bolus nont pas révélé délévation des taux dhistamine.
Nouveau-nés / nourrissons (âgés de moins de 1 an) :Dans une étude multicentrique randomisée (ratio de 2 :1, rémifentanil : halothane), en ouvert, en groupe parallèle, réalisée chez 60 nourrissons et nouveau-nés âgés de 8 semaines ou moins (âge moyen de 5,5 semaines) avec un score ASA I ou II devant subir une pyloromyotomie, lefficacité et la sécurité du rémifentanil (administré en perfusion continue à un débit initial de 0,4µg/kg/min avec ajout de doses supplémentaires ou modification du débit de perfusion si nécessaire) ont été comparées à celles de lhalothane (administré à une concentration de 0,4% avec augmentation supplémentaire de la concentration si nécessaire).
Lentretien de lanesthésie a été réalisé par ladministration complémentaire dun mélange oxygène (30%) / protoxyde dazote (N20) (70%).
Le délai de récupération a été plus long dans le groupe rémifentanil par rapport au groupe halothane (non significatif).
Le tapentadol est un opioïde fort avec une activité agoniste µ-opioïde et des propriétés additionnelles dinhibition de la recapture de la noradrénaline.
Le tapentadol exerce ses effets antalgiques directement, sans métabolite pharmacologiquement actif.
Le tapentadol a démontré son efficacité sur des modèles précliniques de douleur nociceptive, neuropathique, viscérale et inflammatoire ; lefficacité de tapentadol , comprimés pelliculés, a été confirmée dans les essais cliniques réalisés dans la douleur nociceptive parmi lesquelles les douleurs post-opératoires orthopédique et abdominale ainsi que la douleur chronique de larthrose de la hanche ou du genou.
Leffet antalgique du tapentadol dans les essais sur la douleur nociceptive était équivalent à celui de lopioïde fort utilisé comme comparateur.
Le tramadol est un analgésique opioïde à action centrale.
Il sagit dun agoniste pur et non sélectif des récepteurs morphiniques µ, δ, et k, avec une affinité plus élevée pour les récepteurs µ.
Dautres mécanismes qui contribuent aux effets analgésiques du produit, sont linhibition de la recapture neuronale de noradrénaline et laugmentation de la libération de sérotonine.
Le tramadol a un effet antitussif.
La liste des médicaments appartenant au groupe - Antalgiques opioïdes:
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