Le brentuximab vedotin est un conjugué anticorps-médicament (ADC, pour antibody drug conjugate) qui libère un agent antinéoplasique, ce qui se traduit par une mort apoptotique sélective des cellules tumorales exprimant l'antigène CD30.
Les données précliniques suggèrent que l'activité biologique du brentuximab vedotin résulte d'un processus en plusieurs étapes.
La liaison de l'ADC à l'antigène CD30 à la surface de la cellule déclenche l'internalisation du complexe ADC-CD30 qui est ensuite transféré au compartiment lysosomial.
Au sein de la cellule, le principe actif la MMAE, est libérée de l'anticorps par clivage protéolytique.