Lélimination de la stimulation des estrogènes est une condition préalable à une réponse de la tumeur, lorsque le développement du tissu tumral dépend de la présence des estrogènes et lorsquune hormonothérapie est instituée.
Chez la femme ménopausée, la principale source des estrogènes provient de laction dune enzyme, laromatase, sur les androgènes dorigine surrénalienne (principalement landrostènedione et la testostérone), quelle transforme en estrone et estradiol.
La suppression de la biosynthèse des estrogènes au niveau des tissus périphériques et du tissu tumral lui- même peut donc être obtenue par une inhibition spécifique de lenzyme armatase.
Le létrozole est un inhibiteur non-stéroïdien de larmatase.