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Antiestrogènes





Les Substances actives appartenant au groupe "Antiestrogènes"

est un puissant et hautement sélectif inhibiteur non stéroïdien de l'aromatase.
Chez la femme ménopausée, l'estradiol résulte principalement de la conversion, dans les tissus périphériques, de l'androstènedione en estrone via le complexe enzymatique de l'aromatase.
L'estrone est ensuite convertie en estradiol.
Il a été démontré qu'une réduction du taux d'estradiol circulant avait un effet bénéfique chez la femme atteinte d'un cancer du sein.

Pharmacologiquement, le citrate de clomifène présente les caractéristiques d'un composé anti-œstrogénique.
Le citrate de clomifène se fixe sur les récepteurs œstrogéniques hypothalamiques, supprimant ainsi l'effet freinateur des œstrogènes et aboutissant à une stimulation des sécrétions hypophysaires de FSH et de LH.
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L’élimination de la stimulation des estrogènes est une condition préalable à une réponse de la tumeur, lorsque le développement du tissu tumral dépend de la présence des estrogènes et lorsqu’une hormonothérapie est instituée.
Chez la femme ménopausée, la principale source des estrogènes provient de l’action d’une enzyme, l’aromatase, sur les androgènes d’origine surrénalienne (principalement l’androstènedione et la testostérone), qu’elle transforme en estrone et estradiol.
La suppression de la biosynthèse des estrogènes au niveau des tissus périphériques et du tissu tumral lui- même peut donc être obtenue par une inhibition spécifique de l’enzyme armatase.
Le létrozole est un inhibiteur non-stéroïdien de l’armatase.

En tant que modulateur sélectif de l'activation des récepteurs aux œstrogènes (MoSARE/SERM), le raloxifène possède des activités agonistes ou antagonistes sélectives sur les tissus sensibles aux œstrogènes.
Il agit comme un agoniste sur l'os, partiellement sur le métabolisme du cholestérol (réduction du cholestérol total et du LDL-cholestérol), mais pas sur l'hypothalamus ou l'utérus ou le sein.
Les effets biologiques du raloxifène, comme ceux des œstrogènes, résultent d'une liaison de haute affinité aux récepteurs aux œstrogènes et d'une régulation de l'expression génique.
Cette liaison entraîne des expressions différentes des nombreux gènes régulés par les œstrogènes dans différents tissus.



Anti-estrogène par inhibition compétitive de la liaison de l'estradiol avec ses récepteurs.
Par ailleurs, le tamoxifène possède un effet estrogénique sur plusieurs tissus tels l'endomètre et l'os (diminution de la perte osseuse post-ménopausique) et sur les lipides sanguins (diminution du LDL cholestérol).
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La liste des médicaments appartenant au groupe - Antiestrogènes:
  • Pharmacopée de la Russie

    TEVA (PAYS-BAS)

    comprimé pelliculé 2.5 mg;

    Sun Pharmaceutical Industries ltd (Inde)

    comprimé pelliculé 1 mg;

    Mirax Biopharma (Fédération de Russie)

    capsule 200 mg;

    Valenta Pharm (Fédération de Russie)

    comprimé 10 mg; 20 mg;

  • Pharmacopée française

    LABORATOIRES DELBERT (FRANCE)

    comprimé pelliculé 1 mg;

    ACTAVIS GROUP PTC (ISLANDE)

    comprimé pelliculé 1 mg;

    SANDOZ (FRANCE)

    comprimé pelliculé 1 mg;

    Chemical farma (FRANCE)

    comprimé pelliculé 1 mg;

    CLL Pharma (FRANCE)

    comprimé pelliculé 1 mg;

    SANDOZ (FRANCE)

    comprimé pelliculé 1 mg;

    FRESENIUS KABI ONCOLOGY PLC (ROYAUME-UNI)

    comprimé pelliculé 1 mg;

    NICHE GENERICS LIMITED (ROYAUME-UNI)

    comprimé pelliculé 1 mg;

    Laboratoire QUALIMED (FRANCE)

    comprimé pelliculé 1,0 mg;

    REMEDICA ltd (CHYPRE)

    comprimé pelliculé 1 mg;

    SANDOZ (FRANCE)

    comprimé pelliculé 1 mg;

    SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES EUROPE (PAYS-BAS)

    comprimé pelliculé 1 mg;

    SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)

    comprimé 50 mg;

    DAIICHI SANKYO EUROPE (ALLEMAGNE)

    comprimé pelliculé 55,71 mg;




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