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Antihistaminiques Н1 - 2 génération





Les Substances actives appartenant au groupe "Antihistaminiques Н1 - 2 génération"

ANTIHISTAMINIQUE H1

La bilastine est un antihistaminique non sédatif, d’action prolongée exerçant un effet antagoniste sélectif sur les récepteurs H1 périphériques.
La bilastine est dénuée d'affinité pour les récepteurs muscariniques.
La bilastine, administrée en dose unique, inhibe les réactions érythémato-papuleuses induites par l'histamine pendant 24 heures.
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La cétirizine, métabolite de l’hydroxyzine, est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs H1 périphériques.
Des études in vitro de liaison aux récepteurs n’ont pas révélé d’affinité mesurable pour d’autres récepteurs que les récepteurs H1.
En association aux effets anti-H1, la cétirizine administrée à la dose de 10 mg une ou deux fois par jour, inhibe la phase retardée de recrutement des éosinophiles au niveau de la peau et du tissu conjonctif des sujets atopiques, après tests de provocation allergénique.
Les études menées chez le volontaire sain ont montré que la cétirizine, aux doses de 5 et 10 mg, inhibe fortement les réactions érythémato-papuleuses induites par des concentrations élevées d’histamine au niveau de la peau.



L’ébastine et son métabolite actif, la carébastine, sont des antihistaminiques sélectifs agissant sur les récepteurs H1 périphériques, qui semblent dénués d’effets secondaires sédatifs et anticholinergiques aux doses préconisées.
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Après une application locale dans l’œil chez l’animal, l’épinastine a démontré une activité antihistaminique, un effet modulateur sur l’accumulation des cellules inflammatoires et une activité stabilisante de la membrane mastocytaire.
Les tests de provocation par des allergènes menés chez l’Homme ont indiqué que l’épinastine améliore les symptômes oculaires déclenchés par l’exposition de l’œil à un antigène.
L’effet a été maintenu pendant au moins 8 heures.
Population pédiatriqueUne étude clinique (2:1) de 6 semaines, randomisée, en double-aveugle, contrôlée versus placebo incluant 96 enfants sains asymptomatiques sur le plan oculaire âgés de 3 à 12 ans a montré que était bien toléré et n’a identifié aucune différence significative entre les groupes pour les variables de tolérance.

La lévocabastine est un antihistaminique-H1, sélectif, puissant et dont l’action est rapide et prolongée.
Après instillation oculaire, elle soulage rapidement et pendant plusieurs heures les symptômes de la conjonctivite allergique (prurit, érythème, larmoiement, œdème palpébral, chémosis).
Population pédiatriqueLes études pédiatriques réalisées dans la population d’enfants âgés de 6 à 18 ans ont confirmé l’efficacité de la lévocabastine en instillations oculaires.
Des données d’utilisation chez les enfants de 4 à 6 ans ont été publiées.

La loratadine est un antihistaminique tricyclique agissant sélectivement sur les récepteurs H1 périphériques.
La loratadine n’exerce pas d’effet sédatif ou anticholinergique significatif dans la majeure partie de la population lorsqu'elle est utilisée à la dose recommandée.
Lors de traitements au long cours, il n’a pas été observé de modifications cliniquement significatives des fonctions vitales, des paramètres biologiques, de l’examen clinique ou des tracés électrocardiographiques.
La loratadine n’a pas d’action significative au niveau des récepteurs H2.

La mizolastine possède des propriétés anti-allergiques et antihistaminiques dues à un blocage spécifique et sélectif des récepteurs périphériques H1 à l'histamine.
Il a également été démontré que la mizolastine inhibe la libération d'histamine par les mastocytes (à 0,3 mg/kg per os) et la migration des neutrophiles (à 3 mg/kg per os) chez des modèles animaux de réactions allergiques.
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L'olopatadine est un agent antiallergique/antihistaminique, puissant et sélectif, qui agit par des mécanismes d'action multiples et variés.
Il antagonise l'histamine (le premier médiateur de la réponse allergique chez l'homme) et empêche les cellules épithéliales de la conjonctive humaine de sécréter des cytokines inflammatoires induites par l'histamine.
Les données provenant des études in vitro suggèrent qu'il peut agir sur les mastocytes de la conjonctive humaine pour inhiber la libération des médiateurs pro-inflammatoires.
Chez les patients ayant les conduits nasolacrymaux non obstrués, l'administration oculaire locale d' semble réduire les signes et symptômes de la sphère nasale accompagnant fréquemment les conjonctivites allergiques saisonnières.

La rupatadine est un antihistaminique de deuxième génération, d’action prolongée, exerçant un effet antagoniste sélectif sur les récepteurs H1 périphériques.
Certains métabolites (desloratadine et ses métabolites hydroxylés) conservent une activité antihistaminique qui peut contribuer en partie à l’efficacité globale du médicament.
Une inhibition de la dégranulation des mastocytes suite à des stimuli immunologiques ou non ainsi qu’une inhibition de la libération de cytokines, notamment du TNFα dans les mastocytes et monocytes humains ont été observés au cours des tests in vitro avec des concentrations très élevées de rupatadine.
La signification clinique de ces observations expérimentales in vitro reste à démontrer.




La liste des médicaments appartenant au groupe - Antihistaminiques Н1 - 2 génération:



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