L'almotriptan est un agoniste sélectif des récepteurs 5HT1B et 5HT1D.
Ces récepteurs sont impliqués dans la vasoconstriction de certains vaisseaux sanguins intracrâniens comme cela a été démontré dans des études conduites sur des préparations isolées de tissus humains.
L'almotriptan interagit également avec le système vasculaire trigéminal inhibant la sortie des protéines plasmatiques des vaisseaux de la dure-mère liée à une stimulation du ganglion trigéminal qui entraîne une inflammation des neurones, laquelle semble être impliquée dans la physiopathologie de la migraine.
L'almotriptan n'a pas d'activité significative sur les autres sous-types de récepteurs 5HT ni sur les sites de liaison à l'adrénaline, l'adénosine, l'angiotensine, la dopamine, l'endothéline ou la tachykinine.
La flunarizine possède une action antihistaminique H1, antidopaminergique et anticholinergique.
La flunarizine est un antagoniste calcique sélectif.
Son utilisation dans le traitement de fond de la migraine reposerait en outre sur lopposition de façon sélective à lentrée des ions calciques de la cellule.
La flunarizine na pas deffet sur la contractilité ou la conduction cardiaque.
Le frovatriptan est un agoniste sélectif des récepteurs 5-HT1.
Il présente une forte affinité pour les sites de liaison 5-HT1B et 5-HT1D dans des dosages par liaison de radioligands et présente des effets agonistes puissants sur les récepteurs 5-HT1B et 5-HT1D dans des biodosages fonctionnels.
Il présente une sélectivité importante pour les récepteurs 5-HT1B/1D et pas d'affinité significative pour les récepteurs 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6, α-adrénergiques ou histaminergiques.
Le frovatriptan n'a pas d'affinité significative pour les sites de liaison des benzodiazépines.
Le naratriptan est un agoniste sélectif des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine-1 (5HT1) qui sont impliqués dans la vasoconstriction.
Le naratriptan a une grande affinité pour les récepteurs humains clonés 5HT1B et 5HT1D, on pense que le récepteur 5HT1B chez l'homme correspond au récepteur vasculaire 5HT1 impliqué dans la contraction des vaisseaux sanguins intracrâniens.
Le naratriptan a peu ou pas d'effet sur les autres sous-types de récepteurs 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4, et 5HT7).
Chez l'animal, le naratriptan est responsable d'une vasoconstriction de la circulation artérielle carotidienne.
agonistes sélectifs des récepteurs de la sérotonine (5HT1B/1D).
Le rizatriptan se lie sélectivement avec une grande affinité aux récepteurs humains 5-HT1B et 5-HT1D et a peu ou pas d'effet ni d'activité pharmacologique sur les récepteurs 5-HT2, 5-HT3; sur les récepteurs alpha1, alpha2 ou bêta-adrénergiques, sur les récepteurs D1, D2 dopaminergique, histaminergiques H1, muscariniques ou benzodiazépiniques.
L'activité thérapeutique du rizatriptan sur la migraine peut être attribuée à ces effets agonistes au niveau des récepteurs 5-HT1B et 5-HT1D des vaisseaux sanguins intracrâniens extra-cérébraux dont on suppose qu'ils se dilatent lors d'une crise de migraine et sur les voies nerveuses sensitives trigéminées les innervant.
L'activation de ces récepteurs 5-HT1B et 5-HT1D peut entraîner la constriction des vaisseaux sanguins intracrâniens responsables de la douleur et l'inhibition de la libération de neuropeptides; cette inhibition entraîne une diminution de l'inflammation dans les tissus sensibles et de la transmission du signal de la douleur au niveau central par la voie trigéminée.
Le sumatriptan est un agoniste sélectif des récepteurs vasculaires à la 5-hydroxytryptamine-1 (5HT1d) sans effet sur les autres sous-types de récepteurs 5HT (5HT2 à 5HT7).
Les récepteurs vasculaires 5HT1d sont localisés principalement au niveau des vaisseaux sanguins crâniens et induisent une vasoconstriction.
Chez l'animal, le sumatriptan est responsable d'une vasoconstriction sélective de la circulation artérielle carotidienne.
La circulation artérielle carotidienne vascularise les tissus extracrâniens et intracrâniens tels que les méninges.
Lors des études précliniques, le zolmitriptan s'est avéré être un agoniste sélectif des récepteurs recombinant humains vasculaires 5HT1Dα et 5HT1Dβ.
Le zolmitriptan présente une forte affinité pour les récepteurs 5HT1D et une faible affinité pour les récepteurs 5HT1A.
Le zolmitriptan ne présente aucune affinité (mesurée par des dosages de radio ligands) ni effets pharmacologiques significatifs sur les récepteurs sérotoninergiques 5HT2,5HT3, 5HT4, adrénergiques alpha1, alpha2, beta1, histaminiques H1, H2, muscariniques, dopaminergiques 1 ou 2.
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