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Antiparkinsoniens dopaminergiques





Les Substances actives appartenant au groupe "Antiparkinsoniens dopaminergiques"

1) Action antiparkinsonnienneL'action rapide de se manifeste dans les 48 premières heures de traitement.
L'efficacité porte sur la triade caractéristique de la maladie de Parkinson, mais c'est surtout l'akinésie qui est améliorée.
Dans les complications extra-pyramidales dues aux neuroleptiques est aussi efficace que les anticholinergiques de synthèse.
L'amantadine est utile comme traitement de première intention dans les formes débutantes et légères, et chez les malades qui ne tolèrent pas les doses optimales de levodopa en raison d'effets indésirables ; chez ces malades, l'amantadine en appoint peut permettre une meilleure maîtrise du syndrome parkinsonien.

L’apomorphine est un stimulant direct des récepteurs de la dopamine et même si elle présente des propriétés agonistes des récepteurs D1 et D2, elle ne partage les voies de transport ou métaboliques de la lévodopa.
Même si chez les animaux de laboratoire, l’administration d’apomorphine supprime la fréquence de décharge des cellules nigro-stratiales et, si à faibles doses, elle produit une réduction de l’activité locomotrice (censée représenter l’inhibition pré-synaptique de la libération de dopamine endogène), son effet sur les troubles moteurs du parkinsonien semble liée à une action sur les récepteurs post-synaptiques.
Cet effet biphasique s’observe également chez l’homme.
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La bromocriptine est un agoniste dopaminergique Au niveau hypothalamo-hypophysaire, elle freine la sécrétion de la prolactine et réduit l'hyperprolactinémie, qu'elle soit d'origine physiologique (grossesse, post-partum) ou pathologique.
La bromocriptine peut corriger la sécrétion inappropriée de l'hormone de croissance.
Au niveau nigro-strié, par stimulation directe et prolongée des récepteurs dopaminergiques post-synaptiques, la bromocriptine pallie la déplétion en dopamine qui caractérise la maladie de Parkinson.
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L'entacapone appartient à une nouvelle classe thérapeutique, la classe des inhibiteurs de la catéchol-O-méthyltransférase (COMT).
C'est un inhibiteur spécifique et réversible de la COMT qui agit principalement au niveau périphérique et qui est destiné à être administré en association avec des médicaments contenant de la lévodopa.
L'entacapone diminue la biotransformation de la lévodopa en 3-O-méthyldopa (3-OMD) par inhibition de l'enzyme COMT.
Cela conduit à une augmentation de l'ASC (aire sous la courbe) de la lévodopa.



Au niveau hypothalamo-hypophysaire, il freine la sécrétion de la prolactine et réduit l'hyperprolactinémie, qu'elle soit d'origine physiologique (grossesse, post-partum) ou pathologique.
Au niveau nigro-strié, par stimulation directe et prolongée des récepteurs dopaminergiques D2 post-synaptiques, le lisuride pallie la déplétion en dopamine qui caractérise la maladie de Parkinson.
Son association avec la L-dopa renforce la fonctionnalité synaptique.
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Il apparaît de plus en plus clairement que le dysfonctionnement de la neurotransmission glutamatergique, en particulier au niveau des récepteurs NMDA, contribue à la fois à l’expression des symptômes et à la progression de la maladie dans la démence neurodégénérative.
Effet Pharmacodynamique :La mémantine est un antagoniste voltage-dépendant non compétitif des récepteurs NMDA d’affinité modérée.
Elle module les effets de taux élevés pathologiques de glutamate qui pourraient aboutir à un dysfonctionnement neuronal.
Efficacité clinique et sécuritéEtudes cliniques :Une étude pivot en monothérapie dans une population de patients atteints de maladie d’Alzheimer au stade modéré à sévère (score total du Mini Mental test [MMSE] de 3 à 14 au début de l’étude) a inclus un total de 252 patients ambulatoires.

Le mésilate de pergolide est un agoniste des récepteurs dopaminergiques D1, D2 et D3.
Dans la maladie de Parkinson, le pergolide agit en stimulant directement les récepteurs dopaminergiques post-synaptiques du système nigrostriatal.
Chez l'homme, il inhibe la sécrétion de prolactine, élève les concentrations sériques d'hormone de croissance et réduit celles de LH.
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Piribédil : agoniste dopaminergique (stimule les récepteurs de la dopamine et les voies dopaminergiques cérébrales).
Chez l'homme, le mécanisme d'action est mis en évidence par les études de pharmacologie clinique : stimulation de l'électrogenèse corticale de type "dopaminergique" aussi bien à l'état de veille que pendant le sommeil, activité clinique sur les différentes fonctions contrôlées par la dopamine, cette activité étant mise en évidence grâce à l'utilisation d'échelles comportementales ou psychométriques.
Par ailleurs, le piribédil entraîne une augmentation du débit fémoral (l'existence de récepteurs dopaminergiques dans le lit vasculaire fémoral permet d'expliquer l'action du piribédil sur la circulation périphérique).
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Le pramipexole est un agoniste dopaminergique qui se fixe avec une forte sélectivité et une forte spécificité sur les récepteurs dopaminergiques D2 au sein desquels il présente une affinité préférentielle pour les récepteurs D3 et exerce une activité intrinsèque complète.
Le pramipexole atténue les déficits moteurs parkinsoniens en stimulant les récepteurs dopaminergiques du striatum.
Des expérimentations animales ont montré qu'il inhibait la synthèse, la libération et le métabolisme de la dopamine.
Chez des volontaires, on a noté une diminution dose-dépendante de la sécrétion de prolactine.



Le ropinirole est un agoniste dopaminergique non ergoté des récepteurs D2/D3 qui stimule les récepteurs dopaminergiques du striatum.
Le ropinirole pallie la déplétion en dopamine qui caractérise la maladie de Parkinson par stimulation des récepteurs striataux dopaminergiques.
Le ropinirole inhibe la sécrétion de prolactine par action au niveau de l'hypothalamus et de l'hypophyse.
Etude de l’effet du ropinirole sur la repolarisation cardiaqueUne étude approfondie conduite chez des volontaires sains, hommes et femmes, recevant les doses 0,5 mg, 1 mg, 2 mg et 4 mg de ropinirole comprimé pelliculé (à libération immédiate) une fois par jour a montré, par rapport au placebo, une augmentation maximum de la durée de l'intervalle QT de 3,46 millisecondes (meilleur estimateur de la vraie différence) à la dose de 1 mg.

La rotigotine est un agoniste dopaminergique de type non ergoline destiné au traitement des signes et symptômes de la maladie de Parkinson et du syndrome des jambes sans repos.
Les effets thérapeutiques de la rotigotine dans la maladie de Parkinson seraient liés à l'activation des récepteurs D3, D2 et D1 au niveau du noyau caudé et du putamen.
Le mécanisme d'action précis grâce auquel la rotigotine exerce ses effets dans le syndrome des jambes sans repos n'est pas connu.
La rotigotine exercerait son action principalement via les récepteurs à la dopamine.

inhibe sélectivement la MAO-B.
Elle prévient la dégradation de dopamine et β-phényléthylamine dans le cerveau.
La sélégiline peut être utilisée en monothérapie et permet de retarder significativement le démarrage d'un traitement par lévodopa.
Elle potentialise et prolonge l'effet de la lévodopa administrée en association.




La liste des médicaments appartenant au groupe - Antiparkinsoniens dopaminergiques:
  • Pharmacopée de la Russie

    ZAO "Biologicheskie issledovaniya i sistemi" (Fédération de Russie)
    Меманейрин liquide oral ZAO "Biologicheskie issledovaniya i sistemi" (Fédération de Russie)

    liquide oral 10 mg/ml;

    MERZ PHARMA GmbH & Co. (ALLEMAGNE)
    Акатинол мемантин comprimé pelliculé MERZ PHARMA GmbH & Co. (ALLEMAGNE)

    comprimé pelliculé 10 mg;

    SANDOZ (SLOVENIE)

    comprimé pelliculé 10 mg;

    comprimé pelliculé 20 mg;

    FGOuP NPÇ "Farmzachita" FMBA Rossii (Fédération de Russie)

    comprimé 0.25 mg; 1 mg;

  • Pharmacopée française

    LABORATOIRE GLAXOSMITHKLINE (FRANCE)

    comprimé pelliculé 0,250 mg;

    comprimé pelliculé 0,5 mg;

    comprimé pelliculé 1 mg;

    comprimé pelliculé 2 mg;

    BRITANNIA PHARMACEUTICALS LIMITED (ROYAUME-UNI)

    solution injectable 10 mg;

    solution pour perfusion 5 mg;

    Laboratoir AGUETTANT (FRANCE)

    solution injectable 10 mg;

    solution injectable 30 mg;

    solution injectable 5 mg;

    ARCHIMEDES PHARMA FRANCE SARL (FRANCE)

    solution injectable pour perfusion 10 mg;

    EVER Neuro Pharma GmbH (AUTRICHE)

    solution pour perfusion 5 mg;




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