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Antituberculeux





Les Substances actives appartenant au groupe "Antituberculeux"

L’amoxicilline est une pénicilline semi-synthétique (antibiotique de la famille des bêta-lactamines), qui inhibe une ou plusieurs enzymes (souvent désignées par protéines de liaison aux pénicillines ou PLP) de la voie de biosynthèse des peptidoglycanes bactériens, composants structurels de la paroi cellulaire bactérienne.
L’inhibition de la synthèse des peptidoglycanes conduit à une fragilisation de la paroi cellulaire, souvent suivie par la lyse et la mort cellulaires.
L’amoxicilline étant sujette à la dégradation par les bêta-lactamases produites par les bactéries résistantes, son spectre d’activité lorsqu’elle est administrée seule n’inclut pas les organismes produisant ces enzymes.
Relation pharmacocinétique/pharmacodynamiqueLe temps au-dessus de la concentration minimale inhibitrice (T > CMI) est considéré comme étant le paramètre majeur de l’efficacité de l’amoxicilline.

Antibiotique agissant électivement sur les mycobactéries typiques humaines et bovines et atypiques (Kansasi en particulier).
La concentration minimale inhibitrice (CMI) est de 1 µg/ml pour la plupart des souches.
L'éthambutol agit sur les bacilles tuberculeux qu'ils soient extra ou intra-cellulaires.
Il n'existe pas de résistance croisée avec les autres antituberculeux.

La clarithromycine, un dérivé semi-synthétique de l’érythromycine, exerce son activité bactéricide en se liant aux sous-unités 50S ribosomiales des bactéries sensibles qui aboutit à une inhibition de la synthèse protéique.
La clarithromycine présente une efficacité importante contre un grand nombre d’organismes aérobies et anaérobies à gram positif et négatif.
Les concentrations minimales inhibitrices (CMI) de la clarithromycine sont généralement deux fois moins que celles de l’érythromycine.
Le métabolite 14-hydroxylé de la clarithromycine se caractérise également par une activité antimicrobienne.



L’isoniazide est un antibiotique bactéricide, agissant sélectivement sur les mycobactéries.
L’activité de l’isoniazide a été établie vis-à-vis de bactéries impliquées dans les indications thérapeutiques de ce médicament : - Souches du complexe Mycobacterium tuberculosis, - Mycobactéries atypiques, en particulier Mycobacterium kansasii et autres Mycobacterium en fonction de la sensibilité déterminée par la C.
M.
I.

Le pyrazinamide est, comme l'isoniazide, un dérivé de la nicotinamide.
C'est un antituberculeux permettant d'obtenir in vivo, aux posologies indiquées, une action bactéricide sur les bacilles tuberculeux intracellulaires (se trouvant donc dans un milieu acide, condition nécessaire à l'action du pyrazinamide).
L'espèce Mycobacterium bovis et les mycobactéries atypiques lui sont naturellement résistantes.
Mycobacterium tuberculosis et une espèce très proche, le Mycobacterium africanum, lui sont régulièrement sensibles.

La rifabutine agit en inhibant l'ARN-polymérase ADN-dépendante, elle aurait également une action inhibitrice sur la synthèse de l'ADN bactérien.
In vitro: les valeurs de la concentration minimale inhibitrice (CMI) de la rifabutine sur M.
tuberculosis sont: pour les souches sensibles à la rifampicine comprises entre 0,03 et 0,06 µg/ml en milieu 7H11 pour les souches résistantes à la rifampicine comprises entre 0,25 et 16 µg/ml.
La concentration minimale bactéricide (CMB) est 4 fois plus élevée que la CMI.

La rifampicine est un antibiotique de la famille des rifamycines dont le mode d'action est la formation d'un complexe stable avec la RNA polymérase des bactéries.
Antituberculeux majeur, la rifampicine : procure, à la posologie indiquée, des concentrations sériques bactéricides sur Mycobacterium tuberculosis quelles que soient les variations individuelles et les modalités de prise, exerce son effet bactéricide, à la fois sur les bacilles en phase de multiplication active et sur les bacilles quiescents (bacilles extracellulaires à multiplication lente et bacilles intracellulaires), est régulièrement active sur M.
leprae et M.
bovis et les mycobactéries atypiques du groupe I (M.



La rifaximine est un antibiotique de la classe des rifamycines qui se lie irréversiblement à la sous‑unité bêta de l’enzyme bactérienne ARN polymérase ADN‑dépendante et inhibe ainsi la synthèse d’ARN bactérien.
La rifaximine possède un large spectre antibiotique contre la plupart des bactéries aérobies et anaérobies à Gram positif et négatif, y compris les espèces produisant de l’ammoniac.
La rifaximine peut inhiber la division des bactéries responsables de la désamination de l’urée, ce qui réduit la production d’ammoniac et des autres composés considérés comme importants pour la pathogenèse de l’encéphalopathie hépatique.
Mécanisme de résistanceLe développement d’une résistance à la rifaximine consiste essentiellement en une altération chromosomique réversible en une étape du gène rpoB qui code pour l’ARN polymérase bactérienne.

La streptomycine est un antibiotique de la famille des aminoglycosides.
SPECTRE D'ACTIVITE ANTI-BACTERIENNELes concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :Streptocoques, entérocoques : S £ 250 mg/l et R > 500 mg/lAutres bactéries : S £ 8 mg/l et R > 16 mg/lLa prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces.
Il est donc utile de disposer d’informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d’infections sévères.
Ces données ne peuvent apporter qu’une orientation sur les probabilités de la sensibilité d’une souche bactérienne à cet antibiotique.




La liste des médicaments appartenant au groupe - Antituberculeux:
  • Pharmacopée de la Russie

    JSC "TATCHEMPHARMPREPARATY" (Fédération de Russie)

    comprimé 100 mg; 200 mg; 300 mg;

    OAO "Krasfarma" (Fédération de Russie)

    poudre pour solution injectable (IM) et pour perfusion 0.5 g; 0.75 g;

    LOK-BETA PHARMACEUTICALS (Inde)

    capsule 250 mg;

    AO "Nigfarm" (Fédération de Russie)

    comprimé enrobé gastro-résistant 1 g;

  • Pharmacopée française

    PIERRE FABRE MEDICAMENT (FRANCE)

    comprimé dispersible 1000,00 mg;

    poudre et solvant pour solution injectable 1 g;

    poudre pour suspension buvable 1000,00 mg;

    poudre pour suspension buvable 125,00 mg;

    poudre pour suspension buvable 250 mg;

    comprimé effervescent(e) 500 mg;

    poudre et solvant pour solution injectable 500 mg;

    poudre pour suspension buvable 500,00 mg;

    BOUCHARA-RECORDATI (FRANCE)

    comprimé pour suspension buvable 1000 mg;

    poudre et solvant pour solution injectable 1 g;

    poudre pour suspension buvable 1000 mg;

    poudre pour suspension buvable 1,5 g;

    poudre et solvant pour solution injectable 500 mg;

    ALMUS FRANCE (FRANCE)

    comprimé dispersible 1000 mg;

    LABORATOIRES ALTER (FRANCE)

    comprimé dispersible 1000 mg;

    poudre pour suspension buvable 125,00 mg;

    poudre pour suspension buvable 250 mg;

    poudre pour suspension buvable 500 mg;

    ARROW GENERIQUES (FRANCE)

    comprimé dispersible 1 g;

    LABORATOIRES AUVEX (FRANCE)

    comprimé dispersible 1000 mg;

    RANBAXY PHARMACIE GENERIQUES (FRANCE)

    comprimé dispersible 1 g;

    BIOGARAN (FRANCE)

    poudre pour suspension buvable 1,000 g;

    SANDOZ (FRANCE)

    comprimé dispersible 1000 mg;

    BRISTOL MYERS SQUIBB (FRANCE)

    poudre pour suspension buvable 125,00 mg;

    poudre pour suspension buvable 250 mg;

    BOUCHARA-RECORDATI (FRANCE)

    poudre pour suspension buvable 1000 mg;

    CRISTERS (FRANCE)

    comprimé dispersible 1 g;

    DEXTREG (FRANCE)

    poudre pour suspension buvable 125 mg;

    poudre pour suspension buvable 250 mg;

    poudre pour suspension buvable 500 mg;

    DSM Sinochem Pharmaceuticals Netherlands B.V., (PAYS-BAS)

    poudre pour suspension buvable 125 mg;

    poudre pour suspension buvable 250 mg;

    poudre pour suspension buvable 500 mg;

    comprimé dispersible 1 g;

    EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (FRANCE)

    comprimé dispersible 1 g;

    poudre buvable pour suspension 1000 mg;

    poudre pour suspension buvable 125 mg;

    poudre pour suspension buvable 250 mg;

    poudre pour suspension buvable 500 mg;

    EVOLUPHARM (FRANCE)

    comprimé dispersible 1 g;

    SANDOZ (FRANCE)

    poudre et solvant pour solution injectable 1 g;

    poudre et solvant pour solution injectable 500 mg;

    MYLAN SAS (FRANCE)

    comprimé dispersible 1 g;

    MEDIPHA SANTE (FRANCE)

    comprimé dispersible 1 g;

    RANBAXY PHARMACIE GENERIQUES (FRANCE)

    comprimé dispersible 1 g;

    PANPHARMA (FRANCE)

    poudre pour suspension buvable 250,00 mg;

    PIERRE FABRE MEDICAMENT (FRANCE)

    comprimé 1000,00 mg;

    poudre pour suspension buvable 1000,00 mg;

    poudre pour suspension buvable 1,500 g;

    poudre pour suspension buvable 3 g;

    poudre pour suspension buvable 6 g;

    Laboratoire QUALIMED (FRANCE)

    comprimé dispersible 1 g;

    RANBAXY PHARMACIE GENERIQUES (FRANCE)

    comprimé dispersible 1000,00 mg;

    poudre pour suspension buvable 1000 mg;

    poudre et solvant pour solution injectable 1 g;

    poudre pour suspension buvable 125,00 mg;

    poudre pour suspension buvable 125,00 mg;

    poudre pour suspension buvable 250,00 mg;

    poudre et solvant pour solution injectable 500 mg;

    BIOGARAN (FRANCE)

    poudre pour suspension buvable 125 mg;

    TEVA SANTE (FRANCE)

    poudre pour suspension buvable 1000 mg;

    SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)

    poudre pour suspension buvable 1000 mg;

    ZYDUS FRANCE (FRANCE)

    comprimé dispersible 1,000 g;

    comprimé dispersible 125,00 mg;

    comprimé dispersible 250 mg;

    comprimé dispersible 500 mg;

    PHARMA 2000 (FRANCE)

    poudre 125 mg;

    poudre 250 mg;




Сlassification pharmacothérapeutique


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