Lentecavir, analogue nucléosidique de la guanosine ayant une activité sur la polymérase du VHB, et phosphorylé en forme triphosphate active, possède une demi-vie intracellulaire de 15 heures.
Par compétition avec le substrat naturel, la désoxyguanosine tri-phosphate, lentecavir tri-phosphate inhibe les 3 fonctions de la polymérase virale : (1) amorce des polymérases du VHB, (2) transcription inverse du brin négatif dADN à partir de lARN messager pré-génomique, et (3) synthèse du brin positif dADN du VHB.
Le Ki de lentecavir tri-phosphate pour lADN polymérase du VHB est de 0,0012 micromolaire.
Lentecavir tri-phosphate est un faible inhibiteur des ADN polymérases cellulaires α, β et δ avec des valeurs Ki de 18 à 40 micromolaires.
La lamivudine est un analogue nucléosidique actif sur le Virus de l'Immunodéficience Humaine (VIH) et sur le Virus de l'Hépatite B (VHB).
Au niveau intracellulaire, la lamivudine est métabolisée en lamivudine 5-triphosphate, dérivé actif qui agit principalement par arrêt de lélongation de la chaîne dADN au niveau de la transcriptase inverse du VIH.
In vitro, la lamivudine 5-triphosphate présente une activité inhibitrice sélective sur la réplication des virus VIH-1 et VIH-2.
Elle est également active sur les souches cliniques de VIH résistantes à la zidovudine.
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