Le bambutérol est un précurseur de la terbutaline.
La terbutaline est un agoniste des récepteurs béta-adrénergiques exerçant une action plus sélective sur les récepteurs bêta-2 (en particulier bronchiques, utérins et vasculaires) que sur les récepteurs bêta-1 cardiaques.
En raison de cette sélectivité, les effets cardiaques sont modérés aux doses thérapeutiques usuelles mais peuvent apparaître aux fortes doses.
Dans les études cliniques, une durée d'action d'environ 24 heures a été démontrée avec le bambutérol administré en 1 prise par jour.
Le fénotérol est un agoniste complet des récepteurs bêta adrénergiques présentant une action sélective sur les récepteurs bêta2.
Après inhalation, le fénotérol exerce une action stimulante sur les récepteurs bêta2 du muscle lisse bronchique assurant ainsi une bronchodilatation rapide, significative en quelques minutes, et persistant pendant 4 à 6 heures.
Le formotérol est un stimulant bêta‑2 sélectif puissant.
Après inhalation, il exerce un effet bronchodilatateur grâce à une action stimulante sur les récepteurs bêta-2 du muscle lisse bronchique chez les patients présentant une obstruction des voies aériennes réversible.
Après inhalation d'une dose unique il entraîne une bronchodilatation rapide (1 à 3 minutes), maximum en 2 heures, persistant environ 12 heures.
Aux doses thérapeutiques, les effets cardiovasculaires sont minimes et occasionnels.
Les effets pharmacologiques des bêta-2-agonistes sont imputables au moins en partie à la stimulation de l'adénylcyclase intracellulaire, l'enzyme qui catalyse la conversion de l'adénosine triphosphate (ATP) en adénosine monophosphate-3',5' cyclique (AMP cyclique).
L'augmentation du taux d'AMP cyclique entraîne une relaxation du muscle lisse bronchique.
Des études in vitro ont indiqué que l'indacatérol, un bêta-2-agoniste à longue durée d'action, présente une activité agoniste plus de 24 fois supérieure sur les récepteurs bêta-2 que sur les récepteurs bêta-1 et 20 fois plus élevée que sur les récepteurs bêta-3.
Lorsqu'il est inhalé, l'indacatérol exerce un effet bronchodilatateur local dans les poumons.
L'olodatérol présente une affinité et une sélectivité élevées pour les récepteurs β2-adrénergiques humains.
Des études in vitro ont montré que l'olodatérol présente une activité agoniste plus élevée sur les récepteurs β2-adrénergiques que sur les récepteurs β1-adrénergiques (241-fois supérieure) ainsi que sur les récepteurs β3- adrénergiques (2 299-fois supérieure).
L'olodatérol, administré par voie inhalée, exerce ses effets pharmacologiques par liaison et activation des récepteurs β2-adrénergiques.
L'activation de ces récepteurs au niveau des voies aériennes respiratoires entraîne une stimulation de l'adénylcyclase intracellulaire, une enzyme impliquée dans la synthèse du 3',5'‑adénosine monophosphate cyclique (cAMP).
Le pirbutérol est un agoniste des récepteurs bêta adrénergiques présentant une action beaucoup plus sélective sur les récepteurs bêta2.
Après inhalation, le pirbutérol exerce une action stimulante sur les récepteurs bêta2 du muscle lisse bronchique assurant ainsi une bronchodilatation rapide, significative en quelques minutes, et persistant pendant 4 à 6 heures.
Le salbutamol est un agoniste sélective des récepteurs bêta-2 adrénergiques.
Après inhalation, le salbutamol exerce une action stimulante sur les récepteurs bêta-2 du muscle lisse bronchique assurant ainsi une bronchodilatation rapide, significative en quelques minutes, et persistant pendant 4 à 6 heures.
Les effets pharmacologiques du salbutamol sont liés en partie à l'activation de l'adényl cyclase intracellulaire entraînée par la stimulation des bêta-2 récepteurs.
Cette enzyme entraîne la transformation de l'adénosine triphosphate (ATP) en adénosine cyclique-3',-5' monophosphate (AMP cyclique).
Bronchodilatateur bêta-2 mimétique à action retardée et de longue durée par voie inhalée.
Après inhalation, le salmétérol exerce une action stimulante sélective sur les récepteurs bêta-2 du muscle lisse bronchique.
Après inhalation dune dose unique, il entraîne une bronchodilatation ne débutant que 15 minutes après ladministration et persistant environ 12 heures.
La terbutaline est un agoniste sélectif des récepteurs bêta2 adrénergiques exerçant une action plus sélective sur les récepteurs bêta2 (en particulier bronchiques, utérins et vasculaires) que sur les récepteurs bêta1 cardiaques.
En raison de cette sélectivité, les effets cardiaques sont modérés aux doses thérapeutiques usuelles mais peuvent apparaître aux fortes doses.
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La liste des médicaments appartenant au groupe - Bêta-stimulants:
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