La tétracaïne est un amino-ester de longue durée daction.
Comme les autres anesthésiques locaux, la tétracaïne bloque la conduction nerveuse en réduisant laugmentation passagère importante de la perméabilité membranaire des fibres nerveuses aux ions sodium (Na+) qui, en temps normal, résulte dune légère dépolarisation de la membrane.
Le mécanisme daction majeur et généralement admis de ces médicaments met en jeu leur interaction avec un ou plusieurs site(s) de liaison spécifique(s) au niveau des canaux sodiques.
La conduction nerveuse est bloquée en premier lieu dans les fibres autonomes, puis dans les fibres sensitives, et enfin dans les fibres motrices.