Le cromoglycate de sodium possède des propriétés anti-allergiques reconnues au niveau des muqueuses; il prévient, par stabilisation de la membrane mastocytaire, la libération des médiateurs chimiques responsable des réactions anaphylactiques.
Le mode d'action de la bétahistine est partiellement connu.
La bétahistine a une très forte affinité en tant qu'antagoniste pour les récepteurs H3 de l'histamine et une faible affinité en tant qu'agoniste pour les récepteurs H1 de l'histamine.
La bétahistine a deux mécanismes d'action.
Essentiellement, elle a un effet stimulant (agoniste) direct sur les récepteurs H1 localisés sur les vaisseaux sanguins de l'oreille interne.
BromphéniramineAntihistaminique H1, à structure alkylamine, qui se caractérise par: un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale, un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques, un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.
Carbinoxamine: antihistaminique H1, à structure éthanolamine, qui se caractérise par: un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale, un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques, un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de supposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.
IsothipendylAntihistaminique H1, phénothiazine à chaîne latérale aliphatique, qui se caractérise par: un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale, un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques, un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effet de l'histamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.
Le fenspiride possède des propriétés antibronchoconstrictrices et antiinflammatoires.
Ces propriétés feraient intervenir plusieurs mécanismes intriqués : une activité antagoniste au niveau des récepteurs histaminiques H1 et des effets spasmolytiques de type papavérinique (ou musculotropes) ; lactivité anti-inflammatoire résulterait dune diminution de la production de différents facteurs pro-inflammatoires (cytokines-TNFα dérivés de lacide arachidonique et radicaux libres) dont certains ont aussi une activité bronchoconstrictrice.
Les effets ne sont toutefois observés quà doses ou concentrations très élevées.
Le mécanisme daction anti-émétique, en cas de mal des transports et en cas de vertiges de la méclozine, nest pas complètement élucidé mais probablement lié à son activité centrale anticholinergique et à son action dépressive sur le système nerveux central.
La cimétidine est un antisécrétoire gastrique, antagoniste des récepteurs H2 à l'histamine.
La cimétidine inhibe la sécrétion acide maximale stimulée par l'histamine, la pentagastrine, l'insuline, la caféine ou par les aliments et abaisse le débit total de pepsine par diminution du volume du suc gastrique.
La cimétidine n'altère pas la production de mucus, ne modifie pas l'évacuation gastrique, n'affecte pas la sécrétion pancréatique et est sans effet sur le sphincter sophagien inférieur.
La cimétidine exerce à fortes doses chez l'animal un faible effet antiandrogénique.
La cyproheptadine est un antihistaminique H1, qui se caractérise par : un effet sédatif marqué aux doses usuelles, lié à une activité antihistaminique, anticholinergique et adrénolytique centrale, un effet anticholinergique à lorigine deffets indésirables, un effet adrénolytique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque dhypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de sopposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de lhistamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.
Une activité antisérotonine pour la cyproheptadine a été mise en évidence, à lorigine deffets utérotoniques.
La desloratadine est un antihistaminique non sédatif, daction prolongée, exerçant un effet antagoniste sélectif sur les récepteurs H1 périphériques.
Après administration orale, la desloratadine bloque sélectivement les récepteurs histaminiques H1 périphériques car elle ne diffuse pas dans le système nerveux central.
Les propriétés antiallergiques de la desloratadine ont été démontrées à partir détudes in vitro.
Il a été mis en évidence une inhibition de la libération de cytokines pro-inflammatoires telles que : IL-4, IL-6, IL-8, et IL-13 par les mastocytes/basophiles humains, ainsi quune inhibition de lexpression de la molécule dadhésion P-sélectine sur des cellules endothéliales.
Dexchlorphéniramine: antihistaminique H1, à structure propylamine (alkylamine substituée), qui se caractérise par un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale ; un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques, un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.
Diphénhydramine : Antihistaminique H1, à structure éthanolamine, qui se caractérise par : un important effet sédatif aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale ; un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques, mis à profit dans la prévention et le traitement du mal des transports ; un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine, notamment sur la peau, les bronches, l'intestin et les vaisseaux.
La cétirizine, métabolite de lhydroxyzine, est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs H1 périphériques.
Des études in vitro de liaison aux récepteurs nont pas révélé daffinité mesurable pour dautres récepteurs que les récepteurs H1.
En association aux effets anti-H1, la cétirizine administrée à la dose de 10 mg une ou deux fois par jour, inhibe la phase retardée de recrutement des éosinophiles au niveau de la peau et du tissu conjonctif des sujets atopiques, après tests de provocation allergénique.
Les études menées chez le volontaire sain ont montré que la cétirizine, aux doses de 5 et 10 mg, inhibe fortement les réactions érythémato-papuleuses induites par des concentrations élevées dhistamine au niveau de la peau.
Diménhydrinate: antihistaminique H1, à structure éthanolamine, qui se caractérise par: un important effet sédatif aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale; un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques, mis à profit dans la prévention et le traitement du mal des transports; un effet adrénolytique périphérique pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine notamment sur la peau, les bronches, l'intestin et les vaisseaux.
Lébastine et son métabolite actif, la carébastine, sont des antihistaminiques sélectifs agissant sur les récepteurs H1 périphériques, qui semblent dénués deffets secondaires sédatifs et anticholinergiques aux doses préconisées.
Après une application locale dans lil chez lanimal, lépinastine a démontré une activité antihistaminique, un effet modulateur sur laccumulation des cellules inflammatoires et une activité stabilisante de la membrane mastocytaire.
Les tests de provocation par des allergènes menés chez lHomme ont indiqué que lépinastine améliore les symptômes oculaires déclenchés par lexposition de lil à un antigène.
Leffet a été maintenu pendant au moins 8 heures.
Population pédiatriqueUne étude clinique (2:1) de 6 semaines, randomisée, en double-aveugle, contrôlée versus placebo incluant 96 enfants sains asymptomatiques sur le plan oculaire âgés de 3 à 12 ans a montré que était bien toléré et na identifié aucune différence significative entre les groupes pour les variables de tolérance.
La famotidine réduit la production d'acide et de pepsine, ainsi que le volume de la sécrétion gastrique, basale, nocturne et stimulée.
Une étude de pH-métrie gastrique conduite chez 24 volontaires sains a montré que l'administration de famotidine ou de ranitidine 1 heure après le repas du soir entraîne une élévation du pH gastrique supérieure à celle observée sous placebo et qui persiste pendant 12 heures.
Le chlorhydrate de féxofénadine, métabolite actif de la terfénadine, est un antihistaminique d'action rapide et prolongée, agissant sélectivement sur les récepteurs H1 périphériques et dénué d'effets sédatifs et anticholinergiques à la posologie recommandée.
Au cours des études cliniques, il n'a pas été mis en évidence d'effets cardiotoxiques, même à des doses supérieures aux doses préconisées.
L'histamine provoque en 10 à 20 minutes une réaction cutanée mimant la réaction allergique locale caractérisée par le développement d'une papule et d'un érythème.
Papule et érythème résultent de l'effet vasoactif de l'histamine.
Le kétotifène est un antagoniste des récepteurs H1 à l'histamine.
Les études réalisées in vivo chez l'animal et les études réalisées in vitro suggèrent des mécanismes d'action additionnels tels la stabilisation de la membrane mastocytaire et l'inhibition de l'infiltration, de l'activation et de la dégranulation des éosinophiles.
La lévocabastine est un antihistaminique-H1, sélectif, puissant et dont laction est rapide et prolongée.
Après instillation oculaire, elle soulage rapidement et pendant plusieurs heures les symptômes de la conjonctivite allergique (prurit, érythème, larmoiement, dème palpébral, chémosis).
Population pédiatriqueLes études pédiatriques réalisées dans la population denfants âgés de 6 à 18 ans ont confirmé lefficacité de la lévocabastine en instillations oculaires.
Des données dutilisation chez les enfants de 4 à 6 ans ont été publiées.
Les propriétés pharmacodynamiques de la lévocétirizine ont été étudiées dans des essais randomisés contrôlés.
Une étude a comparé les effets de la lévocétirizine 5 mg, de la desloratadine 5 mg et dun placebo, sur la réaction erythémato-papuleuse induite à l'histamine.
Le traitement par lévocétirizine a significativement réduit la formation de papules et dérythème avec une intensité maximale dans les 12 premières heures et maintenue pendant 24 h (p.
In vitro, des études ont mis en évidence la capacité du lodoxamide à stabiliser les mastocytes et à inhiber la libération d'histamine induite de façon spécifique par l'antigène.
Le lodoxamide prévient la libération d'autres médiateurs de l'inflammation, comme le "Slow Reacting Substance of Anaphylaxis", ou SRS-A.
Il inhibe la libération d'histamine en s'opposant à la pénétration du calcium dans les mastocytes après leur stimulation.
In vivo, le lodoxamide inhibe chez le rat la réaction d'anaphylaxie passive conjonctivale induite par les anticorps antiovalbumine bovine.
La loratadine est un antihistaminique tricyclique agissant sélectivement sur les récepteurs H1 périphériques.
La loratadine nexerce pas deffet sédatif ou anticholinergique significatif dans la majeure partie de la population lorsqu'elle est utilisée à la dose recommandée.
Lors de traitements au long cours, il na pas été observé de modifications cliniquement significatives des fonctions vitales, des paramètres biologiques, de lexamen clinique ou des tracés électrocardiographiques.
La loratadine na pas daction significative au niveau des récepteurs H2.
La méquitazine est un antihistaminique H1 phénothiazinique qui se caractérise par: un effet sédatif d'origine histaminergique et adrénolytique centrale, qui est moindre que celui des autres antihistaminiques H1 de première génération.
L'absence de sédation a été mise en évidence à la dose de 5 mg sur un effectif limité de volontaires sains.
Elle pourrait ne pas se vérifier chez certains sujets plus sensibles (enfants, sujets âgés).
La méquitazine est habituellement non sédative à la posologie de 5 mg, mais la marge thérapeutique est faible, car elle est sédative à 10 mg.
La mizolastine possède des propriétés anti-allergiques et antihistaminiques dues à un blocage spécifique et sélectif des récepteurs périphériques H1 à l'histamine.
Il a également été démontré que la mizolastine inhibe la libération d'histamine par les mastocytes (à 0,3 mg/kg per os) et la migration des neutrophiles (à 3 mg/kg per os) chez des modèles animaux de réactions allergiques.
La nizatidine est un nouvel antagoniste sélectif des récepteurs H2 à l'histamine.
Son action est compétitive et totalement réversible.
La nizatidine inhibe significativement la sécrétion gastrique acide basale et stimulée, en réduisant à la fois le volume secrétoire gastrique et la teneur en pepsine.
Dans divers essais cliniques, la nizatidine administrée soit en une dose unique ( au coucher ) soit en deux doses fractionnées ( matin et soir ) inhibe significativement la sécrétion gastrique acide et fait habituellement disparaître rapidement la douleur liée à l'ulcère.
L'olopatadine est un agent antiallergique/antihistaminique, puissant et sélectif, qui agit par des mécanismes d'action multiples et variés.
Il antagonise l'histamine (le premier médiateur de la réponse allergique chez l'homme) et empêche les cellules épithéliales de la conjonctive humaine de sécréter des cytokines inflammatoires induites par l'histamine.
Les données provenant des études in vitro suggèrent qu'il peut agir sur les mastocytes de la conjonctive humaine pour inhiber la libération des médiateurs pro-inflammatoires.
Chez les patients ayant les conduits nasolacrymaux non obstrués, l'administration oculaire locale d' semble réduire les signes et symptômes de la sphère nasale accompagnant fréquemment les conjonctivites allergiques saisonnières.
Oxomémazine : Antihistaminique H1, phénothiazine à chaîne latérale aliphatique, qui se caractérise par : un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale, un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques, un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine notamment sur la peau, les bronches, l'intestin, et les vaisseaux.
Antihistaminique H1, qui se caractérise par : un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale, un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques.
un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).
Pitolysant se lie aux récepteurs H3 avec une forte affinité (Ki = 1 nM) et n'a pratiquement aucun effet sur les autres récepteurs de l'histamine (H1, H2 ou H4; Ki ≥ 10 μM).
Le pitolisant agit en bloquant le récepteur H3 pour inhiber la recapture de l'histamine (neurotransmetteur éveillant dans le cerveau) et provoque la libération d'histamine, et, indirectement, d'acétylcholine, de dopamine (sauf dans le circuit de la récompense) et de noradrénaline.
ProméthazineAntihistaminique H1, phénothiazine à chaîne latérale aliphatique, qui se caractérise par : un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale.
un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques.
un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.
La ranitidine est un antagoniste spécifique des récepteurs H2 à l'histamine, à action rapide.
Elle inhibe la sécrétion basale et stimulée d'acide gastrique et réduit également le volume et la quantité d'acide et de pepsine de la sécrétion gastrique.
La ranitidine a une longue durée d'action.
Une dose unique de 75 mg inhibe efficacement la sécrétion d'acide gastrique pour une durée maximale de 12 heures.
La rupatadine est un antihistaminique de deuxième génération, daction prolongée, exerçant un effet antagoniste sélectif sur les récepteurs H1 périphériques.
Certains métabolites (desloratadine et ses métabolites hydroxylés) conservent une activité antihistaminique qui peut contribuer en partie à lefficacité globale du médicament.
Une inhibition de la dégranulation des mastocytes suite à des stimuli immunologiques ou non ainsi quune inhibition de la libération de cytokines, notamment du TNFα dans les mastocytes et monocytes humains ont été observés au cours des tests in vitro avec des concentrations très élevées de rupatadine.
La signification clinique de ces observations expérimentales in vitro reste à démontrer.
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