L'ulipristal acétate est un modulateur synthétique sélectif des récepteurs de la progestérone actif par voie orale qui agit en se liant avec une forte affinité aux récepteurs de la progestérone humaine.
Quand il est utilisé en contraception d'urgence, le mécanisme d'action est l'inhibition ou le retard de l'ovulation via la suppression du pic d'hormone lutéinisante (LH).
Des données pharmacodynamiques montrent que, même s'il est pris immédiatement avant la date d'ovulation prévue (quand la LH a déjà commencé à augmenter), l'ulipristal acétate est capable de retarder la rupture folliculaire pendant au moins 5 jours dans 78,6 % des cas (p < 0,005 vs lévonorgestrel et vs placebo).
L'acétate de chlormadinone est un progestatif de synthèse dérivé de la 17 hydroxy-progestérone dont le profil hormonal a les caractéristiques suivantes : action lutéomimétique obtenue à une dose 35 fois plus faible que celle de la progestérone naturelle, comme les autres progestatifs de cette classe, action anti-estrogène, administré à la dose habituelle de 10 mg par jour en 2 prises, action anti-gonadotrope modérée, l'acétate de chlormadinone, administré du 5ème au 25ème jour du cycle à la dose de 10 mg par jour en une seule prise, supprime le pic ovulatoire des gonadotrophines, diminue le taux d'estrogènes circulants et empêche la sécrétion de progestérone.
Cependant, l'effet anti-gonadotrope n'est pas complet chez toutes les patientes, absence d'effet androgénique.
L’acétate de cyprotérone est un progestatif de synthèse anti-androgène et antigonadotrope.
L'acétate de cyprotérone, dérivé de la 17 α-hydroxyprogestérone, possède avant tout une action antiandrogène.
Cet effet spécifique antiandrogénique s'exerce par inhibition compétitive de la liaison de la 5 α-dihydrotestostérone à son récepteur cytosolique dans les cellules cibles.
Chez l'homme, l'acétate de cyprotérone empêche l'action des androgènes sécrétés par les testicules et les corticosurrénales sur les organes cibles androgéno-dépendants tels que la prostate.
LAMP est un analogue de la 17 a‑hydroxyprogestérone avec des effets anti-strogéniques, antiandrogéniques et antigonadotrophiques.
inhibe la sécrétion des gonadotrophines ce qui, à son tour, prévient la maturation folliculaire et lovulation.
Le principal mécanisme de suppression de lovulation entraîne également un amincissement de lendomètre, et ces actions produisent son effet contraceptif.
L'acétate de nomégestrol est un progestatif de synthèse dérivé de la 19-norprogestérone.
Dépourvu d'activité androgénique et estrogénique, l'affinité de l'acétate de nomégestrol pour le récepteur de la progestérone est 2,5 fois supérieure à celle de l'hormone naturelle.
Comme les estrogènes stimulent la croissance de l'endomètre, les estrogènes seuls majorent le risque d'hyperplasie et de cancer de l'endomètre.
L'association d'un progestatif chez les femmes non hystérectomisées entraîne une réduction importante du risque d'hyperplasie de l'endomètre induit par les estrogènes.
Le mode daction et les constituants pertinents pour lamélioration des symptômes de la ménopause ne sont pas connus.
Des études pharmacologiques cliniques indiquent que les symptômes de la ménopause (tels que bouffées de chaleur et les sueurs abondantes) peuvent saméliorer sous traitement avec un médicament contenant de la racine dactée à grappes.
est un puissant et hautement sélectif inhibiteur non stéroïdien de l'aromatase.
Chez la femme ménopausée, l'estradiol résulte principalement de la conversion, dans les tissus périphériques, de l'androstènedione en estrone via le complexe enzymatique de l'aromatase.
L'estrone est ensuite convertie en estradiol.
Il a été démontré qu'une réduction du taux d'estradiol circulant avait un effet bénéfique chez la femme atteinte d'un cancer du sein.
Pharmacologiquement, le citrate de clomifène présente les caractéristiques d'un composé anti-strogénique.
Le citrate de clomifène se fixe sur les récepteurs strogéniques hypothalamiques, supprimant ainsi l'effet freinateur des strogènes et aboutissant à une stimulation des sécrétions hypophysaires de FSH et de LH.
Comme les autres contraceptifs uniquement progestatifs, convient le mieux aux femmes qui allaitent et à celles qui ne peuvent pas ou ne veulent pas utiliser d'estrogènes.
Contrairement aux autres contraceptifs uniquement progestatifs traditionnels, l'effet contraceptif d est essentiellement lié à une inhibition de l'ovulation.
Les autres effets incluent une augmentation de la viscosité de la glaire cervicale.
Le diénogest agit sur lendométriose en réduisant la production endogène destradiol et en inhibant ainsi les effets trophiques de lestradiol sur lendomètre tant eutopique quectopique.
Administré en continu, le diénogest génère un environnement endocrinien hypo‑estrogénique et hyperprogestogénique, entraînant une décidualisation initiale du tissu de lendomètre, suivie dune atrophie des lésions liées à lendométriose.
Données sur lefficacité La supériorité de par rapport au placebo a été démontrée lors dune étude réalisée sur 3 mois et portant sur 198 patientes présentant une endométriose.
Les douleurs pelviennes associées à lendométriose ont été mesurées à laide dune échelle visuelle analogique (0‑100 mm).
3 mg de diéthylstilbestrol a le même effet que 1 mg d'strone.
L'activité per os du diéthylstilbestrol est trois fois supérieure à celle du benzoate d'stradiol.
Administrés per os, les strogènes peuvent présenter des risques métaboliques et thrombo-emboliques : stimulation de la synthèse lors du premier passage hépatique de protéines synthétisées par le foie : angiotensinogène, VLDL-triglycérides altération des facteurs de la coagulation dans le sens d'une hypercoagulabilité.
La dydrogestérone est un progestatif actif par voie orale qui provoque une sécrétion endométriale suffisante après imprégnation estrogénique de lendomètre, conférant ainsi une protection contre le risque accru dhyperplasie de lendomètre et/ou de carcinomes induits par les estrogènes.
Elle est indiquée en cas dinsuffisance en progestérone endogène.
La dydrogestérone na pas dactivité estrogénique, androgénique, thermogénique, anabolisante ou corticoïde.
AdolescentesLefficacité de la dydrogestérone chez les adolescentes âgées de 12 à 18 ans na pas été établie.
Estradiol Le principe actif, 17β-estradiol de synthèse, est chimiquement et biologiquement identique à l'estradiol endogène humain.
Il remplace l'arrêt de production des estrogènes chez les femmes ménopausées et soulage les symptômes climatériques de la ménopause.
Soulagement des manifestations de déficit en estrogènes et types de saignement:Le soulagement des symptômes de la ménopause a été obtenu dès les premières semaines de traitement.
Par rapport aux autres estrogènes, l'estriol est un strogène d'action courte.
Ceci est dû d'une part, à une courte rétention de l'hormone au niveau du noyau des cellules des organes-cibles et d'autre part, à son peu d'affinité pour les protéines plasmatiques et à son métabolisme rapide.
En conséquence, est capable d'induire des effets estrogéniques sans provoquer de prolifération de l'endomètre à condition d'être administré en une seule prise journalière, quotidienne destriol car ce processus nécessite une occupation prolongée des récepteurs nucléaires à strogènes.
Par conséquent, les saignements vaginaux indésirables sont rares pendant le traitement par estriol et un risque accru de carcinome de lendomètre est peu probable.
Administrés per os, les estrogènes peuvent présenter des risques métaboliques et thrombo-emboliques: stimulation de la synthèse lors du premier passage hépatique de protéines synthétisées par le foie agiotensinogène, VLDL-triglycérides, altération des facteurs de la coagulation dans le sens d'une hypercoagulabilité.
Limplant est un implant non biodégradable, radio-opaque, contenant de létonogestrel destiné à un usage sous-cutané, préchargé dans un applicateur stérile, jetable.
Létonogestrel est le métabolite biologiquement actif du désogestrel, un progestatif largement utilisé dans les CO.
Sa structure est dérivée de la 19‑nortestostérone et il se lie avec une haute affinité aux récepteurs de la progestérone dans les organes cibles.
Leffet contraceptif de létonogestrel est principalement dû à une inhibition de lovulation.
Lélimination de la stimulation des estrogènes est une condition préalable à une réponse de la tumeur, lorsque le développement du tissu tumral dépend de la présence des estrogènes et lorsquune hormonothérapie est instituée.
Chez la femme ménopausée, la principale source des estrogènes provient de laction dune enzyme, laromatase, sur les androgènes dorigine surrénalienne (principalement landrostènedione et la testostérone), quelle transforme en estrone et estradiol.
La suppression de la biosynthèse des estrogènes au niveau des tissus périphériques et du tissu tumral lui- même peut donc être obtenue par une inhibition spécifique de lenzyme armatase.
Le létrozole est un inhibiteur non-stéroïdien de larmatase.
Le mode daction principal est de bloquer et/ou de retarder lovulation par la suppression du pic de lhormone lutéinisante (LH).
Le lévonorgestrel interfère avec le processus dovulation uniquement sil a été administré avant laugmentation initiale du taux de LH.
Le lévonorgestrel na pas deffet contraceptif durgence sil est administré plus tard au cours du cycle.
Lors des études cliniques, la proportion des grossesses évitées après lutilisation du lévonorgestrel variait entre 52 % (Glasier, 2010) et 85 % (Von Hertzen, 2002).
Au niveau hypothalamo-hypophysaire, il freine la sécrétion de la prolactine et réduit l'hyperprolactinémie, qu'elle soit d'origine physiologique (grossesse, post-partum) ou pathologique.
Au niveau nigro-strié, par stimulation directe et prolongée des récepteurs dopaminergiques D2 post-synaptiques, le lisuride pallie la déplétion en dopamine qui caractérise la maladie de Parkinson.
Son association avec la L-dopa renforce la fonctionnalité synaptique.
La mifépristone est un stéroïde synthétique à action anti-progestative par compétition avec la progestérone au niveau de ses récepteurs.
À des doses de 3 à 10 mg/kg par voie orale, elle inhibe l'action de la progestérone endogène ou exogène chez différentes espèces animales (rat, souris, lapin et singe).
Cette action se manifeste par une interruption de la gestation chez le rongeur.
Chez la femme, à des doses supérieures ou égales à 1 mg/kg, la mifépristone antagonise les effets endométriaux et myométriaux de la progestérone.
En tant que modulateur sélectif de l'activation des récepteurs aux strogènes (MoSARE/SERM), le raloxifène possède des activités agonistes ou antagonistes sélectives sur les tissus sensibles aux strogènes.
Il agit comme un agoniste sur l'os, partiellement sur le métabolisme du cholestérol (réduction du cholestérol total et du LDL-cholestérol), mais pas sur l'hypothalamus ou l'utérus ou le sein.
Les effets biologiques du raloxifène, comme ceux des strogènes, résultent d'une liaison de haute affinité aux récepteurs aux strogènes et d'une régulation de l'expression génique.
Cette liaison entraîne des expressions différentes des nombreux gènes régulés par les strogènes dans différents tissus.
Anti-estrogène par inhibition compétitive de la liaison de l'estradiol avec ses récepteurs.
Par ailleurs, le tamoxifène possède un effet estrogénique sur plusieurs tissus tels l'endomètre et l'os (diminution de la perte osseuse post-ménopausique) et sur les lipides sanguins (diminution du LDL cholestérol).
La tibolone est un progestatif norstéroïde avec des métabolites actifs estrogéniques et androgéniques.
Après une administration orale, la tibolone est rapidement métabolisée en 3 composants qui contribuent aux effets pharmacodynamiques de .
Deux de ces métabolites (3α-OH-tibolone et 3β-OH-tibolone) ont une activité estrogénique, un 3ème (Δ4 isomère de la tibolone) a une activité progestative et androgénique.
Information sur les études cliniques :Le soulagement des symptômes de la ménopause a été obtenu dès les premières semaines de traitement.
La liste des médicaments appartenant au groupe - Hormones sexuelles féminines, leurs analogues synthétiques et antagonistes:
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