Zanamivir est un inhibiteur sélectif de la neuraminidase, une des enzymes de surface du virus de la grippe.
In vitro, de très faibles concentrations de zanamivir permettent l'inhibition de la neuraminidase (concentration inhibitrice 50 % (CI50) des souches A et B du virus de la grippe : 0,64 nM - 7,9 nM).
La neuraminidase virale permet la libération des particules virales nouvellement formées à partir de cellules infectées.
Cette enzyme virale peut faciliter l'infection des autres cellules en permettant au virus de se propager à travers le mucus jusqu'à leur surface épithéliale.