Le principe actif, l'alendronate monosodique trihydraté, est un bisphosphonate qui inhibe la résorption osseuse des ostéoclastes sans effet direct sur la formation de l'os.
Les études pré cliniques ont montré une localisation préférentielle de l'alendronate aux sites actifs de résorption.
L'activité des ostéoclastes est inhibée, mais ni leur recrutement ni leur fixation ne sont affectés.
Pendant le traitement par l'alendronate, la qualité de l'os formé est normale.
Laction pharmacodynamique de lacide ibandronique consiste à inhiber la résorption osseuse.
In vivo, lacide ibandronique prévient la destruction osseuse provoquée expérimentalement par larrêt de la fonction gonadique, les rétinoïdes, les tumeurs ou les extraits de tumeurs.
Le risédronate monosodique est un pyridinil bisphosphonate qui se fixe sur l'hydroxyapatite osseuse et inhibe la résorption osseuse induite par l'ostéoclaste.
Le remodelage osseux est réduit alors que l'activité ostéoblastique et la minéralisation osseuse sont préservées.
Dans les études précliniques, le risédronate monosodique a révélé une puissante activité anti-résorptive et anti-ostéoclastique, et a augmenté, de façon dose-dépendante, la masse osseuse et la force biomécanique du squelette.
L'activité du risédronate monosodique a été confirmée en mesurant les marqueurs biochimiques du remodelage osseux lors d'études pharmacodynamiques et cliniques.
Lacide zolédronique appartient à la classe des bisphosphonates et agit principalement sur los.
Il inhibe la résorption ostéoclastique osseuse.
Laction sélective des bisphosphonates sur los découle de leur forte affinité pour los minéralisé mais le mécanisme moléculaire précis, menant à linhibition de lactivité ostéoclastique nest pas encore élucidé.
Dans les études à long terme menées chez lanimal, lacide zolédronique inhibe la résorption osseuse sans effet défavorable sur la formation, la minéralisation ou les propriétés mécaniques de los.
Les bisphosphonates sont des analogues structurels du pyrophosphate inorganique mais sont résistants à la dégradation enzymatique et chimique.
Les bisphosphonates se lient au calcium avec une haute affinité et par conséquent, sont sélectivement adsorbés sur les surfaces minérales osseuses.
Au cours du processus naturel de remodelage osseux, ils sont incorporés par les ostéoclastes qui résorbent los et ce couplage entraîne finalement une diminution de la dégradation osseuse.
Il existe deux groupes de bisphosphonates selon leur structure chimique et leur mécanisme daction moléculaire : les bisphosphonates non aminés et les biphosphonates aminés.
Effets pharmacologiquesLoxidronate de technétium [99mTc], aux concentrations et aux activités utilisées pour les examens diagnostiques, ne semble pas exercer deffet pharmacodynamique.
Le pamidronate disodique est un puissant inhibiteur de la résorption osseuse ostéoclastique.
Il se lie fortement aux cristaux d'hydroxyapatite et inhibe in vitro la formation et la dissolution de ces cristaux.
In vivo l'inhibition de la résorption osseuse ostéoclastique peut être due au moins en partie à la liaison du médicament au minéral de l'os.
Le pamidronate empêche l'accession des précurseurs de l'ostéoclaste à l'os, et donc leur transformation en ostéoclastes matures, capables de résorber l'os.
Utilisé dans le traitement des maladies osseusesLe tiludronate comme les autres bisphosphonates inhibe l'activité de résorption osseuse des ostéoclastes.
Le tiludronate ralentit le remodelage osseux des lésions pagétiques, ainsi qu'en témoigne la diminution des phosphatases alcalines sériques.
Dans la maladie de Paget, des études préliminaires sur un faible échantillonnage de biopsies ont montré que le tiludronate réduit le remodelage excessif dû à la maladie.
Des données sur les troubles éventuels de la minéralisation à long terme ne sont pas disponibles sur le plan clinique.
La liste des médicaments appartenant au groupe - inhibiteurs de la résorption osseuse:
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