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Inhibiteurs de la transcriptase inverse nucléosidiques





Les Substances actives appartenant au groupe "Inhibiteurs de la transcriptase inverse nucléosidiques"

L'adéfovir dipivoxil est une prodrogue orale de l'adéfovir, analogue nucléotidique phosphonate acyclique de l'adénosine monophosphate, qui est transporté de manière active dans les cellules de mammifères où il est converti par les enzymes hôtes en adéfovir diphosphate.
L'adéfovir diphosphate inhibe les polymérases virales par compétition directe de liaison avec le substrat naturel (désoxyadénosine triphosphate) et, après incorporation dans l'ADN viral, il provoque la terminaison de la chaîne d'ADN.
L'adéfovir diphosphate inhibe de manière sélective les polymérases de l'ADN du VHB à des concentrations 12, 700 et 10 fois plus faibles que celles nécessaires pour inhiber respectivement les polymérases α, ß et γ de l'ADN humain.
L'adéfovir diphosphate a une demi-vie intracellulaire comprise entre 12 et 36 heures dans les lymphocytes activés et au repos.

La didanosine (2', 3'-didéoxyinosine) est un inhibiteur de la réplication in vitro du VIH dans les cultures de cellules humaines et de leurs lignées.
Après pénétration dans la cellule, la didanosine est convertie par action enzymatique en didéoxyadénosine triphosphate (ddATP), métabolite actif.
Lors de la réplication des acides nucléiques viraux, l'incorporation de 2', 3'- didéoxynucléoside empêche l'élongation de la chaîne et, de cette façon, inhibe la réplication virale.
De plus, la ddATP inhibe la transcriptase inverse du VIH par compétition avec la dATP pour la fixation sur le site actif de l'enzyme, empêchant la synthèse de l'ADN proviral.

L’entecavir, analogue nucléosidique de la guanosine ayant une activité sur la polymérase du VHB, et phosphorylé en forme triphosphate active, possède une demi-vie intracellulaire de 15 heures.
Par compétition avec le substrat naturel, la désoxyguanosine tri-phosphate, l’entecavir tri-phosphate inhibe les 3 fonctions de la polymérase virale : (1) amorce des polymérases du VHB, (2) transcription inverse du brin négatif d’ADN à partir de l’ARN messager pré-génomique, et (3) synthèse du brin positif d’ADN du VHB.
Le Ki de l’entecavir tri-phosphate pour l’ADN polymérase du VHB est de 0,0012 micromolaire.
L’entecavir tri-phosphate est un faible inhibiteur des ADN polymérases cellulaires α, β et δ avec des valeurs Ki de 18 à 40 micromolaires.

La lamivudine est un analogue nucléosidique actif sur le Virus de l'Immunodéficience Humaine (VIH) et sur le Virus de l'Hépatite B (VHB).
Au niveau intracellulaire, la lamivudine est métabolisée en lamivudine 5’-triphosphate, dérivé actif qui agit principalement par arrêt de l’élongation de la chaîne d’ADN au niveau de la transcriptase inverse du VIH.
In vitro, la lamivudine 5’-triphosphate présente une activité inhibitrice sélective sur la réplication des virus VIH-1 et VIH-2.
Elle est également active sur les souches cliniques de VIH résistantes à la zidovudine.



Le fumarate de ténofovir disoproxil est le sel (acide fumarique) de la prodrogue ténofovir disoproxil.
Le ténofovir disoproxil est absorbé et converti en ténofovir, la substance active, un analogue nucléosidique monophosphate (nucléotide).
Le ténofovir est ensuite transformé en un métabolite actif, le ténofovir diphosphate, un strict terminateur de chaîne, par des enzymes cellulaires exprimées de manière constitutive.
Le ténofovir diphosphate a une demi-vie intracellulaire de 10 heures dans les cellules mononucléées du sang périphérique (CMSP) activées et de 50 heures dans les CMSP non activées.

La zidovudine est un antiviral particulièrement actif in vitro sur les rétrovirus, y compris le Virus de l'Immunodéficience Humaine (VIH).
La zidovudine est phosphorylée dans les cellules infectées et les cellules saines en dérivé monophosphate par une thymidine-kinase cellulaire.
Les phosphorylations successives en dérivés di- et triphosphate sont catalysées respectivement par une thymidilate-kinase cellulaire et des kinases non spécifiques.
La zidovudine triphosphate est à la fois substrat et inhibiteur de la transcriptase inverse virale.




La liste des médicaments appartenant au groupe - Inhibiteurs de la transcriptase inverse nucléosidiques:
  • Pharmacopée de la Russie

    Hetero Labs Limited (Inde)

    comprimé pelliculé 150 mg;

    Canonpharma Production, JSC (Fédération de Russie)

    comprimé pelliculé 150 mg;

    Pharmasyntez group (Fédération de Russie)

    comprimé pelliculé 150 mg; 300 mg;

    ZAO "Brinçalov-A" (Fédération de Russie)

    capsule 100 mg;

  • Pharmacopée française

    BIOGARAN (FRANCE)

    comprimé pelliculé 600 mg+300 mg;

    MYLAN SAS (FRANCE)

    comprimé pelliculé 600 mg+300 mg;

    SANDOZ (FRANCE)

    comprimé pelliculé 600 mg+300 mg;

    TEVA SANTE (FRANCE)

    comprimé pelliculé 600 mg+300 mg;

    BRISTOL MYERS SQUIBB PHARMA (ROYAUME-UNI)

    solution buvable 0,05 mg;

    comprimé pelliculé 0,5 mg;

    comprimé pelliculé 1 mg;

    VIIV HEALTHCARE UK (ROYAUME-UNI)

    comprimé pelliculé sécable 150 mg+300 mg;

    VENIPHARM (FRANCE)

    comprimé pelliculé 200 mg+245 mg;




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