Lalimémazine est une phénothiazine à chaîne latérale aliphatique.
L'alimémazine possède des propriétés : - neuroleptiques et sédatives aux doses usuelles, - antihistaminiques H1,- antidopaminergiques- anticholinergiques (atropiniques) centrales et périphériques- adrénolytiques (risque d'hypotension orthostatique).
Ces activités sont à l'origine des effets indésirables et elles sont exacerbées en cas de surdosage et chez les sujets polymédicamentés chez qui le risque d'interactions médicamenteuses est accru.
Lamisulpride est un antipsychotique, de la classe des benzamides substitués.
Son profil pharmacodynamique se caractérise par une affinité sélective et prédominante sur les récepteurs dopaminergiques D2 et D3 du système limbique.
Lamisulpride na pas daffinité pour les récepteurs sérotoninergiques et pour dautres neurorécepteurs de type histaminiques, cholinergiques et adrénergiques.
A fortes doses, dans les études effectuées chez lanimal, lamisulpride bloque préférentiellement les neurones dopaminergiques du système méso-limbique comparé à ceux du système striatal.
L'efficacité de l'aripiprazole dans la schizophrénie pourrait être due à l'association de son activité agoniste partielle sur les récepteurs dopaminergiques D2 et sérotoninergiques 5-HT1a et de son activité antagoniste sur les récepteurs sérotoninergiques 5-HT2a.
L'aripiprazole a montré des propriétés antagonistes dans des modèles animaux d'hyperactivité dopaminergique et des propriétés agonistes dans des modèles d'hypoactivité dopaminergique.
L'aripiprazole fait preuve d'une grande affinité in vitro pour les récepteurs dopaminergiques D2 et D3 et sérotoninergiques 5-HT1a et 5-HT2a, et d'une affinité modérée pour les récepteurs dopaminergiques D4, sérotoninergiques 5-HT2c et 5-HT7, α1-adrénergiques et histaminiques H1.
L'aripiprazole a également montré une affinité modérée pour le site de recapture de la sérotonine, mais n'a pas montré d'affinité notable pour les récepteurs muscariniques cholinergiques.
La carpipramine a montré un effet antagoniste puissant des récepteurs sérotoninergiques 5-HT2.
Cet effet traduit la très forte affinité de la carpipramine pour ces récepteurs, tant in vitro qu'in vivo, la fixation se faisant de façon spécifique.
En revanche, la carpipramine présente une affinité 10 à 6000 fois inférieure à celle de l'antagoniste de référence vis-à-vis des récepteurs dopaminergiques, histaminergiques et muscariniques.
Les antipsychotiques neuroleptiques possèdent des propriétés antidopaminergiques auxquelles sont imputés : l'effet antipsychotique recherché en thérapeutique, les effets secondaires (syndrome extrapyramidal, dyskinésies, hyperprolactinémie).
Dans le cas de la chlorpromazine, cette activité antidopaminergique est d'importance moyenne : l'activité antipsychotique est nette; les effets extrapyramidaux sont nets mais modérés.
La molécule possède également des propriétés antihistaminiques (à l'origine d'une sédation, en général recherchée en clinique), adrénolytiques et anticholinergiques marquées.
est un médicament antipsychotique différent des antipsychotiques classiques.
Lors d'expérimentations pharmacologiques chez l'animal, cette molécule n'induit pas de catalepsie et n'inhibe pas le comportement stéréotypé induit par l'apomorphine ou l'amphétamine.
Elle ne possède qu'une faible affinité inhibitrice pour les récepteurs dopaminergiques D1, D2, D3 et D5, mais exerce une forte activité bloquante du récepteur D4.
a des puissants effets anti-a-adrénergique, anticholinergique, antihistaminique et inhibiteur de la réaction d'éveil.
Le dropéridol est un neuroleptique de la famille des butyrophénones.
Les neuroleptiques possèdent des propriétés antidopaminergiques auxquelles sont imputés: l'effet antipsychoptique recherché en thérapeutique, les effets secondaires (syndrome extrapyramidal, dyskinésies, hyperprolactinémie).
Dans le cas des neuroleptiques butyrophénones, ces propriétés antidopaminergiques sont importantes: l'activité antipsychotique et les effets extrapyramidaux sont marqués.
La molécule possède également des propriétés adrénolytiques modérées, à l'origine d'une hypotension orthostatique.
Neuroleptique incisif de la série des thioxanthènes, le flupentixol est un puissant inhibiteur de la stimulation de lactivité adénylcyclasique par la dopamine au niveau du corps strié.
Cliniquement, lactivité du flupentixol se caractérise par : un effet anti-psychotique et anti-hallucinatoire, une action sur linhibition, un effet sédatif à doses élevées, des propriétés anticholinergiques.
Les neuroleptiques possèdent des propriétés antidopaminergiques auxquelles sont imputés: l'effet antipsychotique recherché en thérapeutique, les effets secondaires (syndrome extrapyramidal, dyskinésies, hyperprolactinémie).
Dans le cas de la fluphénazine, ces propriétés antidopaminergiques sont importantes: l'activité antipsychotique et les effets extrapyramidaux sont marqués.
La molécule possède également des propriétés antihistaminiques (à l'origine d'une sédation), adrénolytiques et anticholinergiques très modérées.
Lhalopéridol inhibe les idées délirantes et les hallucinations en conséquence directe du blocage de la signalisation dopaminergique au sein de la voie mésolimbique.
Leffet de blocage central de la dopamine exerce une activité sur les noyaux gris centraux (faisceaux nigro-striés).
Lhalopéridol provoque une sédation psychomotrice efficace, ce qui explique son effet positif sur la manie et les autres syndromes dagitation.
Laction sur les noyaux gris centraux est probablement à lorigine des effets indésirables moteurs extrapyramidaux (dystonie, akathisie et parkinsonisme).
Les antipsychotiques neuroleptiques possèdent des propriétés antidopaminergiques qui sont responsables: de l'effet antipsychotique recherché en thérapeutique, d'effets secondaires (syndrome extrapyramidal, dyskinésies, hyperprolactinémie).
Dans le cas de la lévomépromazine, cette activité antidopaminergique est d'importance moyenne: l'activité antipsychotique est faible; les effets extrapyramidaux sont très modérés.
La molécule possède également des propriétés antihistaminiques (à l'origine d'une sédation, en général recherchée en clinique), adrénolytiques et anticholinergiques marquées.
L'olanzapine est un médicament antipsychotique, antimaniaque et thymorégulateur, doté d'un large profil d'action pharmacologique sur un certain nombre de récepteurs.
Lors des études précliniques, l'olanzapine a fait preuve d'une affinité pour divers récepteurs (Ki .
Le penfluridol est un neuroleptique qui se caractérise par: une action prolongée durant 7 jours après une prise orale unique, une action antiautistique et antidélirante puissante, un effet déshinhibiteur marqué dans les états d'apragmatisme et d'athymormie, un effet hypnosédatif et hypotenseur peu marqué.
Le pimozide est un dérivé diphénylbutylpipéridine ayant des propriétés neuroleptiques.
Il est caractérisé par : son action sur les symptômes psychotiques productifs (délire et hallucinations), son activité sur les éléments déficitaires (retrait autistique, inhibition), la discrétion des effets secondaires neurologiques et hypnosédatifs, une action prolongée sur 24 heures permettant une prise quotidienne.
Le pimozide est un antagoniste sélectif des récepteurs dopaminergiques possédant une forte affinité pour les récepteurs D2.
Les antipsychotiques neuroleptiques possèdent des propriétés antidopaminergiques qui sont responsables: de l'effet antipsychotique recherché en thérapeutique, d'effets secondaires (syndrome extrapyramidal, dyskinésies, hyperprolactinémie).
Dans le cas de la pipotiazine, cette activité antidopaminergique est d'importance moyenne: l'activité antipsychotique est nette; Les effets extrapyramidaux sont marqués.
La molécule possède également des propriétés antihistaminiques (à l'origine d'une sédation non négligeable, éventuellement recherchée en clinique), adrénolytiques et anticholinergiques marquées.
Dans le cas de la propériciazine, cette activité antidopaminergique est d'importance moyenne : l'activité antipsychotique est modérée et les effets extrapyramidaux sont modérés.
La molécule possède également des propriétés antihistaminiques (à l'origine d'une sédation non négligeable, éventuellement recherchée en clinique), adrénolytiques et anticholinergiques marquées.
La quétiapine et son métabolite plasmatique actif chez lhomme, la norquétiapine, se lient à un large éventail de récepteurs de neurotransmetteurs.
La quétiapine et la norquétiapine ont une affinité pour les récepteurs cérébraux de la sérotonine (5HT2) et ceux de la dopamine D1 et D2.
On considère que cest ce double antagonisme des récepteurs, avec une sélectivité plus forte pour les récepteurs 5-HT2 par rapport aux récepteurs D2, qui contribue aux propriétés antipsychotiques cliniques et à la faible tendance de la quétiapine à engendrer des symptômes extrapyramidaux (EPS) par comparaison aux antipsychotiques typiques.
SchizophrénieLefficacité de la rispéridone dans le traitement de courte durée de la schizophrénie a été établie dans 4 études, dune durée de 4 à 8 semaines, dans lesquelles 2500 patients répondant aux critères de schizophrénie du DSM-IV ont été inclus.
Dans une étude de 6 semaines, contrôlée versus placebo comprenant une adaptation posologique jusquà des doses de 10 mg/j administrées 2 fois par jour, la rispéridone était supérieure au placebo sur le score total à la Brief Psychiatric Rating Scale (BPRS).
Dans une étude de 8 semaines, contrôlée versus placebo portant sur 4 doses fixes de rispéridone (2, 6, 10 et 16 mg/j, administrées 2 fois par jour), les 4 groupes rispéridone ont été supérieurs au placebo sur le score total de la Positive and Negative Syndrome Scale (PANSS).
Dans une étude de 8 semaines, comparant 5 doses fixes de rispéridone (1, 4, 8, 12 et 16 mg/j, administrées 2 fois par jour), les groupes rispéridone 4, 8 et, 16 mg/j étaient supérieurs au groupe rispéridone 1 mg/j sur le score total PANSS.
Le profil neuropharmacologique antipsychotique du sertindole résulte d'une part, de l'activité inhibitrice sélective des neurones dopaminergiques mésolimbiques et d'autre part, d'une activité inhibitrice équivalente sur les récepteurs centraux dopaminergiques D2 et sérotoninergiques 5HT2, ainsi que sur les récepteurs α1-adrénergiques.
Les études de pharmacologie animale ont montré que le sertindole inhibe l'activité des neurones dopaminergiques mésolimbiques (aire ventro-tegmentale mésolimbique (VTA)).
Des doses 100 fois supérieures sont nécessaires pour inhiber l'activité des neurones nigrostriataux.
L'inhibition de ces derniers est impliquée dans l'apparition des effets moteurs extrapyramidaux observés avec la plupart des antipsychotiques.
Le sulpiride interfère dans les transmissions nerveuses dopaminergiques cérébrales et exerce, aux faibles posologies, une action activante simulant un effet dopaminomimétique.
Aux doses plus élevées, le sulpiride a également une action antiproductive.
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