Pharmacodynamique
Anesthésique local du groupe ester
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - PROCAÏNE - usage parentéral
La procaïne a un coefficient de partage de 0,02 et un pKa de 8,9.
Distribution
Après injection, la diffusion est extrêmement large et rapide, procurant un effet maximum en 1 à 2 minutes, d'une durée de 20 à 40 minutes.
Biotransformation
La procaïne est acétylée au niveau du foie puis hydrolysée au niveau plasmatique par une pseudocholinestérase en acide para-aminobenzoïque et diéthylaminoéthanol.
La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 6 %.
Élimination
80 % de l'acide para-aminobenzoïque conjugué ou non sont éliminés par voie urinaire, 20 % sont métabolisés au niveau hépatique.
30 % du diéthylaminoéthanol sont excrétés dans les urines, le reste étant métabolisé par le foie.
La demi-vie d'élimination est de quelques minutes.
La procaïne traverse le placenta.
Dosage
Dosage - PROCAÏNE - usage parentéral
Solution injectable
La concentration utilisée varie en fonction de l'indication et du but recherché, de l'âge et de l'état pathologique du patient.
L'anesthésie obtenue est habituellement fonction de la dose totale administrée.
La dose à injecter est fonction de la technique anesthésique pour laquelle le produit est utilisé.
A titre indicatif, chez l'adulte,
Anesthésie d'infiltration : 200 à 600 mg en injection intradermique ou sous-cutanée.
Anesthésie de conduction : 100 à 400 mg en injection à proximité des troncs nerveux.
Mode d'administration
Voies intradermique, sous-cutanée, périneurale.
Indications
Indications - PROCAÏNE - usage systémique
Anesthésie locale d'infiltration et anesthésie de conduction (blocs plexiques et tronculaires).
Contre-indications
Ce médicament est contre-indiqué dans les cas suivants :
allergie (asthme, rhume des foins, urticaire...),
hypersensibilité aux anesthésiques locaux à fonction ester, aux produits substitués en para de type parahydroxybenzoates,
épilepsie non équilibrée sous traitement,
BAV de degré 2 ou 3 non appareillés,
déficit en cholinestérase, traitement par anticholinestérasiques,
enfants de moins de 30 mois,
injection intra-vasculaire,
contre-indications liées à la technique anesthésique utilisée : trouble de l'hémostase, infection ou inflammation de la zone d'injection.
Effets indésirables
Effets indésirables - PROCAÏNE - usage systémique
Lipothymies,
Manifestations allergiques allant de l'apparition de simples signes allergiques cutanés (rougeur cutanée, prurit..), à des manifestations cutanées sévères (rash, urticaire, oedème...), au choc anaphylactique,
Manifestations toxiques liées à un surdosage pouvant apparaître soit immédiatement après injection intra-vasculaire accidentelle, soit plus tardivement par surdosage vrai :
Effets sur le système nerveux central :
Nervosité agitation, bâillements, tremblements, appréhension, nystagmus, logorrhée, céphalées, nausées, vomissements, bourdonnements d'oreilles, vertiges. Ces signes d'appel nécessitent une surveillance attentive pour prévenir une éventuelle aggravation avec : convulsions, dépression du SNC.
Effets sur le système respiratoire :
Tachypnée puis apnée.
Effets sur le système cardiovasculaire :
Tachycardie, bradycardie, dépression cardiovasculaire avec hypotension artérielle pouvant aboutir à un collapsus, troubles du rythme (extra-systoles ventriculaires, fibrillation ventriculaire), troubles de la conduction (bloc auriculo-ventriculaire). Ces manifestations cardiaques peuvent aboutir à un arrêt cardiaque.
Surdosage
Les manifestations toxiques neurologiques sont traitées par injection d'un barbiturique de courte durée d'action ou d'une benzodiazépine, oxygénation, ventilation assistée.
Les signes de toxicité myocardique et hémodynamique doivent être traités par une réanimation cardiaque adaptée (antiarythmiques, drogues inotropes, remplissage vasculaire, oxygénation).
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogène chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, l'analyse d'un nombre élevé de grossesses exposées n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou ftotoxique particulier de la procaïne. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l'absence de risque.
En conséquence, la procaïne peut être prescrite pendant la grossesse si besoin.
Au cours de l'accouchement, une bradycardie, accompagnée éventuellement d'acidose ftale, cyanose, baisse transitoire des réponses neurocomportementales néonatales (atonie, réflexe de succion) ont été retrouvées, essentiellement avec la Lidocaïne et la Mépivacaïne. Ces effets sont d'autant plus manifestes que l'anesthésie est proche de la délivrance. En conséquence, on surveillera les fonctions vitales du nouveau-né.
Allaitement
La poursuite de l'allaitement est possible 4 heures après une anesthésie locale par la procaïne.
Interactions avec d'autres médicaments
Le
chlorhydrate de procaïne est rapidement hydrolysé par la cholinestérase plasmatique en deux métabolites: le para-aminobenzoïque et le diéthylaminoéthanol.
L'administration simultanée de sulfamide antibactérien doit être évitée. En effet, le métabolite para-aminobenzoïque formé par le chlorhydrate de procaïne inhibe l'action des sulfamides antibactériens.
La prise concomitante d'inhibiteur des cholinestérases tels que antimyasthéniques, cyclophosphamide, donépézil, galantamine ou rivastigmine interfère avec le métabolisme du chlorhydrate de procaïne en augmentant sa toxicité systémique.
L'administration simultanée d'acétazolamide doit être évitée. Ce dernier augmentant la demi-vie plasmatique de la procaïne.