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Disulfirame


Disulfirame - le


Disulfirame - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Disulfirame - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
DISULFIRAM
Numéro CAS:
97-77-8
Formule brute:
C10H20N2S4
Nomenclature de l'UICPA:
diethylcarbamothioylsulfanyl N,N-diethylcarbamodithioate

N,N-diethylcarbamodithioic acid [[diethylamino(sulfanylidene)methyl]thio] ester

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Disulfirame - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
disulfiram
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
disulfirame
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
disulfiram
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Дисульфирам
Pharmacopée américaine
disulfiram
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
disulfiram
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
disulfiram
- Ph.Eur.
Pharmacopée hongroise
disulfiram
- OGYI
Pharmacopée indienne
disulfiram
- IP
Pharmacopée internationale
disulfiramum
Pharmacopée chinoise
双硫仑
Pharmacopée de Yougoslavie
disulfiram
disulfiram


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé
  • comprimé effervescent

Pharmacodynamique

Le disulfirame est un inhibiteur de nombreuses enzymes.
L'inhibition de l'acétaldéhyde-déshydrogénase entraîne une élévation de la concentration en acétaldéhyde, métabolite de l'alcool éthylique responsable de manifestations déplaisantes : bouffées congestives du visage, nausées et vomissements, sensation de malaise, tachycardie, hypotension.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - DISULFIRAME - voie orale

Après prise orale, l'absorption du disulfirame est rapide mais incomplète (de 70 % à 90 %). Il est rapidement métabolisé : réduction en diéthyl dithiocarbamate, lui-même éliminé sous forme glucuroconjuguée ou transformé en diéthylamine et en sulfure de carbone. Une partie du sulfure de carbone est éliminée par voie pulmonaire. Les autres métabolites sont éliminés par voie urinaire.

Dosage

Dosage - DISULFIRAME - voie orale
Comprimé
Voie orale.
1 comprimé par jour.
Mode d'administration
Avaler le comprimé avec un demi-verre d'eau, le matin au petit déjeuner après une abstinence d'alcool d'au moins 24 heures.

Indications

Indications - DISULFIRAME - usage systémique
Adjuvant dans la prévention des rechutes au cours de l'alcoolodépendance.

Contre-indications

Ce médicament est contre-indiqué en cas de :
Hypersensibilité au disulfirame ou à l'un des autres constituants du comprimé,
Insuffisance hépatique sévère,
Insuffisance rénale,
Insuffisance respiratoire sévère,
Diabète,
Atteintes neuropsychiques,
Epilepsie,
Atteinte cardiovasculaire,
Prise de boissons alcoolisées ou de médicament contenant de l'alcool depuis moins de 24 heures.

Effets indésirables

Effets indésirables - DISULFIRAME - usage systémique
Les effets indésirables ont été classés par ordre de fréquence en utilisant la convention suivante :
très fréquent ≥ 1/10 ; fréquent ≥ 1/100, <1/10 ; peu fréquent ≥1/1000, <1/100 ; rare ≥ 1/10000, <1/1000 ; très rare <1/10 000, fréquence indéterminée (ne peut être estimée avec les données disponibles).
Effets indésirables liés au disulfirame
Affections psychiatriques
Fréquence indéterminée :
Etat confusionnel,troubles neuropsychiques.
Affections du système nerveux
Très fréquent :
Céphalées.
Fréquent :
Somnolence
Rare :
Polyneuropathie(s).
Fréquence indéterminée :
Névrites optiques,amnésie, convulsions, encéphalopathiegénéralement réversible après l'arrêt du disulfirame.
Affections vasculaires
Fréquence indéterminée :
Hypertension.
Affections gastro-intestinales
Fréquent :
Dysgueusie.
Fréquence indéterminée :
Nausées, vomissements, gastralgies, diarrhées
Mauvaise haleine
Odeur anormale des selles.
Affections hépatobiliaires
Fréquence indéterminée :
Des élévations des transaminases sont fréquentes. Des cas d'hépatites (principalement cytolytiques) sont rapportés ; certains cas graves s'accompagnent d'une insuffisance hépatique ou d'une hépatite fulminante pouvant justifier d'une greffe hépatique ou entraîner le décès. .
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquence indéterminée :
Dermatite allergique.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Très fréquent :
fatigue
Effets indésirables liés à l'association disulfirame-alcool
Affections du système nerveux
Fréquence indéterminée :
accidents neurologiques (confusion mentale, encéphalopathie et convulsions)
Affections cardiaques
Fréquence indéterminée :
Tachycardie, troubles du rythme cardiaque, crise d'angor, infarctus du myocarde, mort subite
Affections vasculaires
Fréquence indéterminée :
Bouffées congestives du visage, hypotension, collapsus cardiovasculaire.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquence indéterminée :
Dépression respiratoire.
Affections gastro-intestinales
Fréquence indéterminée :
Vomissements, nausées.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquence indéterminée :
Erythème.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fréquence indéterminée :
Sensation de malaise.

Surdosage

Symptômes
Un surdosage avec le disulfirame seul peut entraîner des atteintes neurologiques graves à type d'encéphalopathie et peut être responsable de troubles de la conscience tels que confusion et coma, de convulsions et de syndromes extrapyramidaux. L'association d'un surdosage disulfirame-éthanol peut entraîner un coma ou un syndrome confusionnel, un collapsus cardiovasculaire avec parfois complications neurologiques.
Conduite à tenir
Le traitement est symptomatique.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les données animales ne permettent pas de conclure et les données cliniques sont insuffisantes.
L'utilisation de disulfirame est donc déconseillée au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme et chez la femme en âge de procréer n'utilisant pas de mesures contraceptives.
L'apparition d'un effet antabuse important lors de la prise d'alcool peut entraîner des conséquences graves pour le fœtus.
Allaitement
En cas de traitement par le disulfirame, l'allaitement est déconseillé.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations déconseillées
+ Alcool (boisson ou excipient)
Effet antabuse (chaleur, rougeur, vomissements, tachycardie).
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool. Tenir compte de l'élimination complète des médicaments en se référant à leur demi-vie avant la reprise de boissons alcoolisées ou du médicament contenant de l'alcool.
+ Isoniazide
Troubles du comportement et de la coordination.
+ Métronidazole
Risque d'épisodes de psychose aiguë ou d'état confusionnel, réversibles à l'arrêt de l'association.
+ Phénytoïne (et, par extrapolation fosphénytoïne)
Augmentation importante et rapide des concentrations plasmatiques de phénytoïne avec signes toxiques (inhibition de son métabolisme).
Si elle ne peut être évitée, contrôle clinique et des concentrations plasmatiques de phénytoïne pendant le traitement par le disulfirame et après son arrêt.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Antivitamines K
Augmentation de l'effet de l'antivitamine K et du risque hémorragique.
Contrôle plus fréquent de l'INR. Adaptation de la posologie de l'antivitamine K pendant le traitement par le disulfirame et 8 jours après son arrêt.
Associations à prendre en compte
+ Cocaïne
Le disulfirame peut provoquer une inhibition du métabolisme de la cocaïne aboutissant à une augmentation marquée de la concentration plasmatique de cocaïne et un risque majoré d'allongement de l'intervalle QT.
Utiliser le disulfirame avec précaution chez les patients prenant de la cocaïne.

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