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Lincomycine


Lincomycine - la lincomycine est un antibiotique de la famille des lincosamides.


Lincomycine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Lincomycine - Medzai.net
Lincomycine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Lincomycine - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
LINCOMYCIN
Numéro CAS:
154-21-2
Formule brute:
C18H34N2O6S
Nomenclature de l'UICPA:
(2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-methylsulfanyl-tetrahydropyran-2-yl]propyl]-1-methyl-4-propyl-pyrrolidine-2-carboxamide

(2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylthio)-2-oxanyl]propyl]-1-methyl-4-propyl-2-pyrrolidinecarboxamide

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Composés chimiques

LINCOMYCINE
Dénomination commune internationale:
LINCOMYCIN
Numéro CAS:
154-21-2
Formule brute:
C18H34N2O6S
Nomenclature de l'UICPA:

(2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-methylsulfanyl-tetrahydropyran-2-yl]propyl]-1-methyl-4-propyl-pyrrolidine-2-carboxamide

(2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylthio)-2-oxanyl]propyl]-1-methyl-4-propyl-2-pyrrolidinecarboxamide

LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE ANHYDROUS
Numéro CAS:
859-18-7
Formule brute:
C18H34N2O6S.ClH
LINCOMYCINE (CHLORHYDRATE DE)
Dénomination commune internationale:
LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
7179-49-9
Formule brute:
C18H34N2O6S.ClH.H2O
LINCOMYCIN B HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
11021-35-5
Formule brute:
C17H32N2O6S.ClH
LINCOMYCIN B
Numéro CAS:
2520-24-3
Formule brute:
C17H32N2O6S

Lincomycine - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
lincomycin
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
lincomycine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
lincomycin
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Линкомицин
Pharmacopée américaine
lincomycin
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
lincomycin
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
lincomycin
- Ph.Eur.
Pharmacopée internationale
lincomycinum
Pharmacopée chinoise
林可霉素


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • capsule
  • gélule
  • pommade pour application cutanée
  • solution injectable
  • solution injectable IM - IV
  • solution injectable IM et pour perfusion

Pharmacodynamique

La lincomycine est un antibiotique de la famille des Lincosamides.
Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :
S ≤ 2 mg/l et R > 8 mg/l
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue pour une espèce bactérienne, elle est indiquée dans le tableau ci-dessous :
Catégories
Fréquence de résistance acquise en France (> 10%) (valeurs extrêmes)
ESPÈCES SENSIBLES
Aérobies à Gram positif
Corynebacterium diphthehae
Enterococcus faecium
50 - 70 %
Erysipelothrix
Staphylococcus méti-S
Staphylococcus méti-R *
70 - 80 %
Streptococcus B
Streptococcus non groupable
30 - 40 %
Streptococcus pneumoniae
35 - 70 %
Streptococcus pyogenes
16-31 %
Aérobies à Gram négatif
Campylobacter
Anaérobies
Actinomyces
Bacteroides
5 - 30 %
Capnocytophaga
Clostridium (autres que perfringens et difficile)
25 - 35 %
Clostridium perfringens
Eubacterium
Fusobacterium
Gardnerella vaginalis
Mobiluncus
Peptostreptococcus
20 - 30 %
Porphyromonas
Prevotella
Propionibacterium acnes
5-15%
Veillonella
Autres
Chlamydia trachomatis
Leptospires
Mycoplasma hominis
Mycoplasma pneumoniae
Catégories
ESPÈCES RÉSISTANTES
Aérobies à Gram positif
Corynebacterium jeikeium
Entérocoques (autres que Enterococcus faecium)
Listeria
Nocardia asteroïdes
Rhodococcus equi
Aérobies à Gram négatif
Bacilles à Gram négatif non fermentaires
(Acinetobacter, Pseudomonas,...)
Branhamella catarrhalis
Entérobactéries
Haemophilus
Legionella
Neisseria
Pasteurella
Anaérobies
Clostridium difficile
Autres
Mycobactéries
Ureaplasma urealyticum
* La fréquence de résistance à la méticilline est environ de 30 à 50 % de l'ensemble des staphylocoques et se rencontre surtout en milieu hospitalier.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - LINCOMYCINE - voie orale

Absorption
La lincomycine administrée per os est rapidement absorbée.
L'administration concomitante de nourriture conduit à une absorption plus lente et à un pic de concentration plasmatique réduit.
Après administration de 500 mg par voie orale, la concentration sérique maximale est obtenue au bout de quatre heures. Elle varie entre 2,0 et 7,0 mcg/ml.
Après administration par voie intramusculaire de 600 mg de lincomycine, la concentration sérique maximale est obtenue au bout de une à deux heures. Elle varie entre 8,0 et 18,0 mcg/ml.
Distribution
La lincomycine se distribue largement dans tout l'organisme, sans, semble-t-il, se concentrer dans un organe particulier.
La demi-vie est comprise entre quatre et six heures en moyenne.
La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 70 %.
Le taux dans le L.C.R. est faible
La lincomycine passe la barrière placentaire.
Passage dans le lait maternel: la lincomycine est retrouvée dans le lait maternel à des concentrations de 0,5 à 2,4 mcg/ml.
La diffusion dans l'os est excellente.
Biotransformation
Le métabolisme de la lincomycine se situe au niveau du foie.
Élimination
La lincomycine est excrétée par les urines et la bile, et est retrouvée dans les fécès.
L'excrétion biliaire est très importante, et les concentrations obtenues sont deux à six fois plus importantes que la concentration sanguine.
Elles diminuent en cas d'insuffisance hépatique.
L'excrétion urinaire varie selon le mode d'administration:
1 à 31 % après dose orale unique de 500 mg (moyenne 4 %),
1,8 à 24,8 % après dose I.M. unique de 600 mg (moyenne 17,3 %),
4,9 à 20,3 % après perfusion de 600 mg en 2 heures (moyenne 13,8 % ).
L'élimination dans les fécès est de 40 % de la dose ingérée, et seulement de 4 à 14 % d'une dose administrée par voie parentérale.

Pharmacocinétique - LINCOMYCINE - usage parentéral

Absorption
Après administration par voie intramusculaire de 600 mg de lincomycine, la concentration sérique maximale est obtenue au bout de une à deux heures. Elle varie entre 8,0 et 18,0 mcg/ml.
Distribution
La demi-vie est comprise entre 4 et 6 heures en moyenne.
La lincomycine se distribue largement dans tout l'organisme, sans, semble-t-il, se concentrer dans un organe particulier.
La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 70 %.
Le taux dans le L.C.R. est faible:
La lincomycine passe la barrière placentaire.
Passage dans le lait maternel: la lincomycine est retrouvée dans le lait maternel à des concentrations de 0,5 à 2,4 mcg/ml.
La diffusion dans l'os est excellente.
Biotransformation
Le métabolisme de la lincomycine se situe dans le foie.
Élimination
La lincomycine est excrétée par les urines et la bile, et est retrouvée dans les fécès.
L'excrétion biliaire est très importante, et les concentrations obtenues sont deux à six fois plus importantes que la concentration sanguine. Elles diminuent en cas d'insuffisance hépatique.
L'excrétion urinaire varie selon le mode d'administration:
1,8 à 24,8 % après dose I. M. unique de 600 mg (moyenne 17,3 %)
4,9 à 20,3 % après perfusion de 600 mg en 2 h. (moyenne 13,8 %)
L'élimination dans les fécès est de 4 à 14 % d'une dose administrée par voie parentérale.

Dosage

Dosage - LINCOMYCINE - voie orale
Gélule
VOIE ORALE
Afin d'obtenir une absorption optimale, il est conseillé de ne rien faire ingérer, excepté de l'eau, pendant une période de une à deux heures avant et après l'administration:
Adultes: 1,5 g à 2 g/24 heures,
Enfants: 30 à 60 mg/kg/24 heures.
Dosage - LINCOMYCINE - usage parentéral
Solution injectable
Voie intramusculaire
Adultes: 600 à 1800 mg/24 h
Enfants de plus de 30 jours:10 à 20 mg/kg/24h
Perfusion intraveineuse
NE PAS INJECTER PAR VOIE INTRAVEINEUSE DIRECTE.
chez l'adulte: 600 mg (2 ml) 2 à 3 fois par 24 h, dans une perfusion lente de solution isotonique de glucose ou de chlorure de sodium, en suivant les modalités d'administration définies ci-dessous:
Cette posologie peut être augmentée en fonction de la nature et de la gravité de l'infection.
chez l'enfant de plus de 30 jours: en fonction de la nature et de la gravité de l'infection: 10 à 20 mg/kg et par 24 h. La dose totale journalière sera fractionnée en 2 ou 3 administrations, en perfusion lente dans une solution isotonique de glucose ou de chlorure de sodium.
Mode d'administration
Pour l'administration en perfusion intraveineuse, les proportions à respecter sont les suivantes:
Dose minimum
Volume de diluant minimum
Temps de perfusion
600 mg
100 ml
1 heure
1g
100 ml
1 heure
2g
200 ml
2 heures
3g
300 ml
3 heures
4g
400 ml
4 heures

Indications

Indications - LINCOMYCINE - usage systémique
Elles procèdent de l'activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques de la lincomycine. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu le médicament et de sa place dans l'éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
O.R.L.,
bronchopulmonaires,
stomatologiques,
cutanées,
génitales,
ostéoarticulaires,
abdominales post-chirurgicales,
septicémiques.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.

Contre-indications

Les infections méningées, même à germes sensibles, ne sont pas une indication, en raison d'une diffusion insuffisante de cet antibiotique dans le L.C.R.

Effets indésirables

Effets indésirables - LINCOMYCINE - usage systémique
Tableau des effets indésirables
Classe Système- Organe
Très Fréquent (>1/10)
Fréquent (>1/100 à <1/10)
Peu Fréquent (>1/1000 à <1/100)
Rare (>1/10000 à <1/1000)
Très rare ((<1/10000)
Fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
Infections et infestations
Vaginite
Colite pseudomembraneuse, colite à Clostridium Difficile
Affections hématologiques et du système lymphatique
Pancytopénie, Agranulocytose, anémie aplasique, neutropénie, leucopénie, purpura thrombopénique
Affections du système immunitaire
Réaction anaphylactique, angioedème, maladie sérique
Affections gastro-intestinales
Diarrhée, nausée, vomissement
Oesophagite, gêne abdominale
Affections hépatobiliaires
Ictère, anomalies des tests de la fonction hépatique
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Rash, urticaire
Prurit
Syndrome de Stevens-Johnson, dermatite bulleuse, dermatite exfoliative, érythème polymorphe

Surdosage

En cas de surdosage, des réactions gastro-intestinales peuvent apparaître, incluant douleurs abdominales, nausées, vomissements et diarrhées. De plus, des cas légers et transitoires de fatigue, vertige, étourdissement, hypotension, dyspnée, paresthésie périorale, somnolence, démangeaison ont également été rapportés.
Il n'existe pas d'antidote connu. Le traitement doit être symptomatique et adapté.
L'hémodialyse et la dialyse péritonéale ne sont pas efficaces pour éliminer la lincomycine du sérum.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Il est préférable, par mesure de précaution, de ne pas utiliser la lincomycine au cours de la grossesse. En effet, bien que les données cliniques soient rassurantes, elles sont en un nombre limité et les données animales sont insuffisantes.
L'alcool benzylique peut traverser la barrière placentaire .
Allaitement
Compte tenu du profil de tolérance de ce médicament, l'allaitement est contre-indiqué en cas de traitement par ce médicament

Interactions avec d'autres médicaments

Associations contre-indiquées :
+ Erythromycine
Ne pas associer à l'érythromycine pour éviter un antagonisme possible.
Association faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Curares
Potentialisation des curares lorsque l'antibiotique est administré par voie parentérale avant, pendant ou après l'agent curarisant. Surveiller le degré de curarisation en fin d'anesthésie.
Associations à prendre en compte :
INTERACTION AVEC LES EXAMENS PARACLINIQUES
La lincomycine peut interférer sur le dosage des phosphatases alcalines de sérum.
Les valeurs obtenues sont alors faussement élevées.
Problèmes particuliers du déséquilibre de l'INR
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées: il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.

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