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Mupirocine


Mupirocine - la mupirocine est un antibiotique d'origine naturelle produit par fermentation de pseudomonas fluorescens.


Mupirocine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Mupirocine - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
MUPIROCIN
Numéro CAS:
12650-69-0
Formule brute:
C26H44O9
Nomenclature de l'UICPA:
9-[(E)-4-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-[[(2S,3S)-3-[(1S,2S)-2-hydroxy-1-methyl-propyl]oxiran-2-yl]methyl]tetrahydropyran-2-yl]-3-methyl-but-2-enoyl]oxynonanoic acid

9-[(E)-4-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-[[(2S,3S)-3-[(2S,3S)-3-hydroxybutan-2-yl]-2-oxiranyl]methyl]-2-oxanyl]-3-methyl-1-oxobut-2-enoxy]nonanoic acid

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Composés chimiques

MUPIROCINE
Dénomination commune internationale:
MUPIROCIN
Numéro CAS:
12650-69-0
Formule brute:
C26H44O9
Nomenclature de l'UICPA:

9-[(E)-4-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-[[(2S,3S)-3-[(1S,2S)-2-hydroxy-1-methyl-propyl]oxiran-2-yl]methyl]tetrahydropyran-2-yl]-3-methyl-but-2-enoyl]oxynonanoic acid

9-[(E)-4-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-[[(2S,3S)-3-[(2S,3S)-3-hydroxybutan-2-yl]-2-oxiranyl]methyl]-2-oxanyl]-3-methyl-1-oxobut-2-enoxy]nonanoic acid

MUPIROCINE CALCIQUE DIHYDRATÉE
Dénomination commune internationale:
MUPIROCIN CALCIUM
Numéro CAS:
115074-43-6
Formule brute:
C52H90CaO20
Nomenclature de l'UICPA:

calcium;9-[(E)-4-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-[[(2S,3S)-3-[(2S,3S)-3-hydroxybutan-2-yl]oxiran-2-yl]methyl]oxan-2-yl]-3-methylbut-2-enoyl]oxynonanoate;dihydrate

DE(8-CARBOXYOCTYL)6-CARBOXYHEXYLMUPIROCIN
Numéro CAS:
167842-64-0
Formule brute:
C24H40O9
MUPIROCIN CALCIUM ANHYDROUS
Numéro CAS:
104486-81-9
Formule brute:
2C26H43O9.Ca

Mupirocine - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
mupirocin
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
mupirocine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
mupirocin calcium hydrate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Мупироцин
Pharmacopée américaine
mupirocin
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée internationale
mupirocinum
Pharmacopée chinoise
莫匹罗星


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • pommade
  • pommade nasale
  • pommade pour application cutanée
  • pommade pour application cutanée et locale

Pharmacodynamique

La mupirocine est un antibiotique d'origine naturelle produit par fermentation de Pseudomonas fluorescens.
Il possède une structure originale qui ne s'apparente à aucun des agents antibactériens actuellement disponibles en clinique.
Il inhibe la synthèse des protéines bactériennes par liaison réversible et spécifique de l'isoleucyl t-RNA synthétase.
En raison de ce mode d'action original, il n'y a pas de résistance croisée avec les autres familles d'antibiotiques. De plus, les tests in vitro ont montré un taux très lent d'émergence de souches résistantes.
La mupirocine aux concentrations que l'on peut atteindre en usage local est bactéricide sur les espèces sensibles à cet antibiotique.
SPECTRE D'ACTIVITE ANTIBACTERIENNE
La concentration critique sépare les souches sensibles des souches résistantes :
S≤ 2 mg/l et R > 2 mg/l
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue pour une espèce bactérienne, elle est indiquée dans le tableau ci-dessous :
Catégories
Fréquence de résistance acquise en France (>10%) (valeurs extrêmes)
ESPECES SENSIBLES
Aérobies à Gram positif
Staphylococcus aureus
Streptocoques bêta-hémolytiques
L'émergence de souches mupirocine-R est possible.
Le risque potentiel d'un impact écologique naso-pharyngé avec sélection de flore, surtout vis-à-vis des bacilles à Gram négatif dont le Pseudomonas, n'a pas été évalué.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - MUPIROCINE - application topique

Après administration orale chez l'homme, la mupirocine est très peu absorbée.
Après administration orale ou parentérale, la mupirocine est rapidement métabolisée en métabolites sans activité antimicrobienne. En conséquence, elle est réservée exclusivement à l'usage local.
Après application de pommade marquée au carbone 14 sur la peau d'un sujet sain suivie d'une occlusion de 24 heures, on n'observe pas d'absorption systémique mesurable de l'antibiotique, l'activité antimicrobienne persiste dans les couches externes de la peau jusqu'à 48 heures après l'application.
Le métabolite inactif : acide monique produit par contact avec la peau est détectable jusqu'à 1 semaine après l'application.

Pharmacocinétique - MUPIROCINE - application locale en ORL (otorhinolaryngologie)

L'absorption systémique de mupirocine après application sur la peau est très limitée.
Après administration orale et parentérale, la mupirocine est rapidement métabolisée en un métabolite sans activité antimicrobienne, l'acide monique, éliminé par voie rénale.
En conséquence, elle est réservée exclusivement à l'usage topique.

Dosage

Dosage - MUPIROCINE - application topique
Pommade
Voie cutanée.
Adultes et enfants
2 à 3 applications par jour après nettoyage de la surface infectée.
Durée du traitement
Le traitement sera poursuivi pendant 5 à 10 jours à titre indicatif et selon la nature, la gravité de la lésion et l'efficacité obtenue.
Mode d'administration
La zone traitée peut être recouverte d'une gaze stérile ou de tout autre pansement occlusif.
Dosage - MUPIROCINE - application locale en ORL (otorhinolaryngologie)
Pommade
Voie nasale.
Adultes et enfants
2 à 3 applications par jour de l'équivalent d'une tête d'allumette de pommade.
Durée du traitement
Le traitement sera poursuivi en règle générale pendant 5 jours. La durée de traitement a été dans certains cas de 7 jours avec un maximum de 10 jours .
Le portage nasal de Staphylococcus aureus est généralement éradiqué chez les porteurs sains en 3 à 5 jours de traitement.
Le produit restant à la fin du traitement ne doit pas être conservé.
Mode d'administration
Prendre l'équivalent d'une tête d'allumette de pommade sur le bout du doigt ou tout matériel approprié et l'introduire dans les deux narines; puis presser le nez pour répartir la pommade sur la muqueuse nasale (partie antérieure épithélialisée).

Indications

Indications - MUPIROCINE - application topique
Infections de la peau due à staphylocoque et streptocoque :
Impétigos et dermatoses impétiginisées :
En traitement local uniquement dans les formes localisées à petit nombre de lésions.
En traitement local d'appoint en association à une antibiothérapie générale adaptée dans les formes les plus étendues.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.
Indications - MUPIROCINE - application locale en ORL (otorhinolaryngologie)
Elles procèdent de l'activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques de la mupirocine. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu ce médicament et de sa place dans l'éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
Elles sont limitées au traitement de :
l'éradication du portage nasal de S. aureus dans les staphylococcies cutanées récidivantes chez le porteur chronique de staphylocoques, en administration discontinue ;
la prévention des auto-infections à S. aureus chez les hémodialysés. Il semble que l'administration continue ait donné de meilleurs résultats que la prescription fondée sur l'isolement de S. aureus par écouvillonnage nasal ;
essentiellement en milieu hospitalier, contrôle des épidémies ou états hyperendémiques à S. aureus méti-R en complément des mesures d'hygiène recommandées.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.

Contre-indications

Ce médicament NE DOIT JAMAIS ETRE UTILISE dans les cas suivants :
Allergie à la mupirocine,
Allergie au polyéthylène glycol,
En application sur le sein lors d'infections mammaires, en cas d'allaitement.

Effets indésirables

Effets indésirables - MUPIROCINE - application topique
Quelques rares cas de picotements et de brûlures ont été observés, toujours localisés au site d'application.
Dans de rares cas, des réactions d'hypersensibilité dues à la mupirocine ou à l'un de ses excipients à type d'éruption, urticaire ou d'œdème de Quincke, ont été rapportées.
Effets indésirables - MUPIROCINE - application locale en ORL (otorhinolaryngologie)
Les effets indésirables sont listés ci-dessous par Systèmes Classe Organes et par fréquence. Les fréquences sont définies selon les catégories suivantes : très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100 à < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1000 à < 1/100), rare (≥ 1/10 000 à < 1/1000), très rare (< 1/10 000) et fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Affections du système immunitaire :
Très rare : réaction d'hypersensibilité avec effets systémiques y compris anaphylaxie, éruption cutanée généralisée, urticaire, prurit et angioedème.
La fréquence a été estimée à partir des données obtenues après la commercialisation.
Troubles généraux et anomalies au niveau du site d'administration :
Peu fréquent : Irritation de la muqueuse nasale.
La fréquence a été établie à partir des données de sécurité clinique recueillies dans une population de 422 patients traités au cours de 12 études cliniques.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
L'utilisation de mupirocine peut être envisagée si besoin au cours de la grossesse, quel qu'en soit le terme. En effet, bien que les données cliniques soient encore insuffisantes à ce jour, les données animales sont rassurantes.
Allaitement
Ce médicament peut être utilisé au cours de l'allaitement.
Eviter l'application sur les seins.

Interactions avec d'autres médicaments

Ne pas incorporer à cette pommade d'autres substances actives ni la mélanger avec d'autres pommades dermiques, au risque d'une dilution du produit entraînant une diminution de l'activité antibactérienne, d'une altération des caractéristiques de pénétration à travers la peau de cette pommade à la mupirocine, de l'autre produit ou des deux, et d'une perte de stabilité de la pommade.

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