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Quinagolide


Quinagolide - le quinagolide est un agoniste dopaminergique d2 sélectif.


Quinagolide - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Quinagolide - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
QUINAGOLIDE
Numéro CAS:
87056-78-8
Formule brute:
C20H33N3O3S
Nomenclature de l'UICPA:
(3R,4aR,10aS)-3-(diethylsulfamoylamino)-6-hydroxy-1-propyl-3,4,4a,5,10,10a-hexahydro-2H-benzo[g]quinoline

(3R,4aR,10aS)-3-(diethylsulfamoylamino)-6-oxidanyl-1-propyl-3,4,4a,5,10,10a-hexahydro-2H-benzo[g]quinoline

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Composés chimiques

QUINAGOLIDE
Numéro CAS:
87056-78-8
Formule brute:
C20H33N3O3S
Nomenclature de l'UICPA:

(3R,4aR,10aS)-3-(diethylsulfamoylamino)-6-hydroxy-1-propyl-3,4,4a,5,10,10a-hexahydro-2H-benzo[g]quinoline

(3R,4aR,10aS)-3-(diethylsulfamoylamino)-6-oxidanyl-1-propyl-3,4,4a,5,10,10a-hexahydro-2H-benzo[g]quinoline

CHLORHYDRATE DE QUINAGOLIDE
Dénomination commune internationale:
QUINAGOLIDE HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
94424-50-7
Formule brute:
C20H33N3O3S.ClH

Quinagolide - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
quinagolide
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
quinagolide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Хинаголид
Pharmacopée américaine
quinagolide
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée internationale
quinagolidum
Pharmacopée chinoise
喹高莱


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé
  • comprimé et comprimé

Pharmacodynamique

Le quinagolide est un agoniste dopaminergique D2 sélectif. II ne s'agit pas d'un dérivé de l'ergot de seigle.
Le quinagolide par son action dopaminergique, est un puissant inhibiteur de la sécrétion de prolactine, in vitro et in vivo.
Excepté son effet inhibiteur sur la sécrétion d'hormone de croissance, le quinagolide ne réduit pas la sécrétion des autres hormones antéhypophysaires.
La réduction de la sécrétion de prolactine apparaît dans les 2 heures suivant l'ingestion, atteint un maximum dans les 4 à 6 heures et est maintenue pendant environ 24 heures. La durée est fonction de la dose.
Le quinagolide, en une prise par jour, est efficace, cliniquement, vis-à-vis des manifestations de l'hyperprolactinémie.
En traitement prolongé, il peut réduire la taille ou limiter l'extension des adénomes à prolactine.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - QUINAGOLIDE - voie orale

Il n'a pas été possible de réaliser d'études par voie intraveineuse : les données sur la biodisponibilité absolue, la clairance et le volume de distribution ne sont pas disponibles.
Absorption
Les concentrations maximum plasmatiques sont atteintes moins d'une heure après l'administration par voie orale.
L'influence de la prise concomitante d'aliment sur l'absorption n'a pas été étudiée.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques est de 90 % et est non spécifique.
La demi-vie d'élimination est voisine de 11 heures après administration unique de produit. Une demi-vie de 17 heures est observée à l'état d'équilibre.
Biotransformation
Le quinagolide et son analogue N-déséthylé sont en faible quantité dans le sang (environ 1/10ème de la radioactivité totale). Leurs dérivés sulfo- et glycuro-conjugués représentent les métabolites circulants majoritaires.
Élimination
Dans l'urine, les principaux métabolites sont les dérivés sulfo- et glycuroconjugués du quinagolide et de ses analogues N-déséthylé et N,N- bidéséthylé.
Dans les fèces, les formes non conjuguées de ces trois composés ont été retrouvées.
Populations spécifiques
La pharmacocinétique n'a pas été étudiée chez le patient âgé et chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique ou rénale.

Dosage

Dosage - QUINAGOLIDE - voie orale
Comprimé
La stimulation dopaminergique pouvant induire de l'hypotension orthostatique, des nausées, vomissements et vertiges, le dosage de QUINAGOLIDE doit être initié progressivement avec le conditionnement d'initiation au traitement. Le quinagolide doit être administré en une prise par jour le soir au moment du repas. La dose optimale doit être déterminée individuellement en fonction de l'effet inhibiteur sur la prolactine et de la tolérance.
Chez l'adulte :
Le conditionnement d'initiation au traitement permet une prise quotidienne de 25 mcg les trois premiers jours, puis 50 mcg les trois jours suivants. A partir du 7ème jour, la posologie recommandée est de 75 mcg par jour.
Si besoin, la dose journalière peut être augmentée par palier de 75 mcg à intervalle mensuel jusqu'à atteindre une réponse individuelle optimale. La posologie habituelle d'entretien est de 75 mcg/jour ou 150 mcg/jour.
Certains patients peuvent avoir besoin de posologies journalières de 300 mcg et plus. Dans de tels cas, la posologie journalière peut être augmentée par palier de 75 mcg à 150 mcg, à intervalle d'au moins 4 semaines jusqu'à obtenir une réponse thérapeutique satisfaisante ou jusqu'à atteindre les limites de tolérance suite à l'augmentation de la dose.
Population âgée :
Les données dans la population âgée sont limitées .
Population pédiatrique :
Les données chez les enfants sont limitées .
Mode d'administration
Voie orale.

Indications

Indications - QUINAGOLIDE - usage systémique
Hyperprolactinémie idiopathique.
Hyperprolactinémie liée à la présence d'un microadénome ou d'un macroadénome hypophysaire et leurs manifestations cliniques :
chez la femme : galactorrhée, oligo- ou aménorrhée, infertilité ;
chez l'homme : gynécomastie, impuissance.

Contre-indications

Altération sévère des fonctions rénales ou hépatiques.
En association avec :
les neuroleptiques antipsychotiques (sauf clozapine) .
les neuroleptiques antiémétiques .

Effets indésirables

Effets indésirables - QUINAGOLIDE - usage systémique
Estimation de la fréquence : très fréquent : ≥ 10 % ; fréquent : ≥ 1 % - < 10 % ; peu fréquent : ≥ 0,1 % - < 1 % ; rare : ≥ 0,01 % - < 0,1 % ; très rare : < 0,01 % (données calculées sur la base des effets rapportés durant les essais cliniques).
Ces effets sont communs à tous les agonistes dopaminergiques.
Base de données MedDRA des classes de systèmes d'organes
Très fréquent
(≥ 1/10)
Fréquent
(≥ 1/100, < 1/10)
Rare
(≥ 1/10 000, < 1/1 000)
Troubles du métabolisme et de la nutrition
-
Anorexie
-
Affections psychiatriques
-
Insomnie
Syndrome psychotique aigu réversible
Affections du système nerveux
Sensations vertigineuses, céphalées
-
Somnolence
Affections vasculaires
-
Hypotension orthostatique
-
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
-
Congestion nasale
-
Affections gastrointestinales
Nausées, vomissements
Douleur abdominale, constipation, diarrhée
-
Affections musculo-squelettiques et systémiques
-
Faiblesse Musculaire
-
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fatigue
-
-
Troubles du contrôle des impulsions
Le jeu pathologique, l'augmentation de la libido, l'hypersexualité, les dépenses ou achats compulsifs, la consommation excessive de nourriture (binge eating) et l'alimentation compulsive, sont des troubles qui peuvent survenir chez des patients traités avec des agonistes dopaminergiques, dont le quinagolide .
L'hypotension orthostatique rapportée suite à l'utilisation de QUINAGOLIDE engendre rarement des syncopes.
Le risque de réactions d'hypersensibilité ne peut pas être exclu.

Surdosage

Les données concernant le surdosage sont limitées.
Les troubles potentiels sont : nausées, vomissements, céphalées, vertiges, somnolence, hypotension, hallucinations.
Le traitement de l'intoxication aiguë est symptomatique. Si justifié, lavage d'estomac ou utilisation de charbon.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les données chez l'animal montrent l'absence de potentiel embryotoxique ou tératogène de QUINAGOLIDE , mais l'expérience clinique chez la femme enceinte est limitée.
Chez les femmes souhaitant une grossesse, il est recommandé d'interrompre le traitement par QUINAGOLIDE , sauf indication précise à la poursuite du traitement. L'interruption du traitement n'a pas entraîné d'augmentation de l'incidence des avortements.
En cas d'adénome hypophysaire chez une femme enceinte et si le traitement a été interrompu, une surveillance attentive de l'adénome tout au long de la grossesse est indispensable.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations contre-indiquées
+ Neuroleptiques antipsychotiques (sauf clozapine)
Antagonisme réciproque de l'agoniste dopaminergique et des neuroleptiques.
En cas de syndrome extrapyramidal induit par le neuroleptique, ne pas traiter par agoniste dopaminergique mais utiliser un anticholinergique.
+ Neuroleptiques antiémétiques
Antagonisme réciproque de l'agoniste dopaminergique et des neuroleptiques.
Utiliser un antiémétique dénué d'effets extrapyramidaux.
Associations déconseillées
+ Tetrabenazine
Antagonisme réciproque de l'agoniste dopaminergique et des tetrabenazines.
+ Consommation d'alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicule et l'utilisation de machine. Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Associations à prendre en compte
+ Autres médicaments sédatifs
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

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