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Rizatriptan


Rizatriptan - agonistes sélectifs des récepteurs de la sérotonine (5ht1b/1d).


Rizatriptan - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Rizatriptan - Medzai.net
Rizatriptan - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Rizatriptan - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
RIZATRIPTAN
Numéro CAS:
144034-80-0
Formule brute:
C15H19N5
Nomenclature de l'UICPA:
N,N-dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethanamine

dimethyl-[2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethyl]amine

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Composés chimiques

RIZATRIPTAN
Numéro CAS:
144034-80-0
Formule brute:
C15H19N5
Nomenclature de l'UICPA:

N,N-dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethanamine

dimethyl-[2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethyl]amine

RIZATRIPTAN SULFATE
Numéro CAS:
159776-67-7
Formule brute:
2C15H19N5.H2O.H2O4S
RIZATRIPTAN DIMER
Numéro CAS:
887001-08-3
Formule brute:
C28H35N7
RIZATRIPTAN SULFATE ANHYDROUS
Formule brute:
2C15H19N5.H2O4S
BENZOATE DE RIZATRIPTAN
Dénomination commune internationale:
RIZATRIPTAN BENZOATE
Numéro CAS:
145202-66-0
Formule brute:
C15H19N5.C7H6O2
DESMETHYL RIZATRIPTAN
Numéro CAS:
144034-84-4
Formule brute:
C14H17N5
DES(DIMETHYLAMINO)HYDROXYRIZATRIPTAN
Numéro CAS:
160194-39-8
Formule brute:
C13H14N4O
DES(DIMETHYLAMINO)CHLORORIZATRIPTAN
Numéro CAS:
1000673-59-5
Formule brute:
C13H13ClN4
RIZATRIPTAN N-OXIDE
Numéro CAS:
260435-42-5
Formule brute:
C15H19N5O

Rizatriptan - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
rizatriptan
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
rizatriptan
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
rizatriptan benzoate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
ризатриптан
Pharmacopée américaine
rizatriptan
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée internationale
rizatriptanum
Pharmacopée chinoise
利扎曲坦


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé
  • comprimé orodispersible
  • lyophilisat

Pharmacodynamique

agonistes sélectifs des récepteurs de la sérotonine (5HT1B/1D).
Le rizatriptan se lie sélectivement avec une grande affinité aux récepteurs humains 5-HT1B et 5-HT1D et a peu ou pas d'effet ni d'activité pharmacologique sur les récepteurs 5-HT2, 5-HT3; sur les récepteurs alpha1, alpha2 ou bêta-adrénergiques, sur les récepteurs D1, D2 dopaminergique, histaminergiques H1, muscariniques ou benzodiazépiniques.
L'activité thérapeutique du rizatriptan sur la migraine peut être attribuée à ces effets agonistes au niveau des récepteurs 5-HT1B et 5-HT1D des vaisseaux sanguins intracrâniens extra-cérébraux dont on suppose qu'ils se dilatent lors d'une crise de migraine et sur les voies nerveuses sensitives trigéminées les innervant. L'activation de ces récepteurs 5-HT1B et 5-HT1D peut entraîner la constriction des vaisseaux sanguins intracrâniens responsables de la douleur et l'inhibition de la libération de neuropeptides; cette inhibition entraîne une diminution de l'inflammation dans les tissus sensibles et de la transmission du signal de la douleur au niveau central par la voie trigéminée.
Effets pharmacodynamiques
L'efficacité du rizatriptan dans le traitement des crises de migraine a été établie dans deux études multicentriques, randomisées, contrôlées contre placebo. Dans une étude (n=311), deux heures après la prise, le pourcentage de patients soulagés dans le groupe de patients traités par rizatriptan a été approximativement de 66% pour le rizatriptan 5 mg et 10 mg, comparé à 47 % dans le groupe de patients sous placebo. Dans une étude plus large (n=547), deux heures après la prise, le pourcentage de patients soulagés a été de 59 % dans le groupe de patients traités par rizatriptan dosé à 5 mg, et de 74% dans le groupe de patients traités par rizatriptan dosé à 10 mg, comparé à 28 % dans le groupe placebo.
Le rizatriptan a soulagé également l'incapacité fonctionnelle, les nausées, la photophobie et la phonophobie associées aux crises de migraine. Un effet significatif sur le soulagement de la douleur a été observé dès 30 minutes après la prise dans une des deux études cliniques par la dose de 10 mg .
Sur la base d'études réalisées avec la présentation en comprimés, le rizatriptan reste efficace dans les crises de migraine survenant pendant la période des règles, c'est-à-dire 3 jours avant ou après le début des règles.
RIZATRIPTAN, comprimé orodispersible permet aux patients migraineux de traiter leurs crises de migraine sans devoir avaler de boissons. Cela peut permettre aux patients de prendre leur médicament plus tôt, par exemple, lorsqu'ils ne disposent pas de liquides, et leur éviter une aggravation possible des symptômes gastro-intestinaux liés à la prise de liquides.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - RIZATRIPTAN - voie orale

Absorption
Le rizatriptan est rapidement et complètement absorbé après administration orale.
La biodisponibilité orale moyenne du comprimé orodispersible est d'environ 40 - 45 %, et les concentrations plasmatiques maximales moyennes (Cmax) sont atteintes en 1,6 - 2,5 heures environ (Tmax).
Alimentation: L'effet de l'alimentation sur l'absorption du rizatriptan en comprimé orodispersible n'a pas été étudié. Pour les comprimés de rizatriptan, le Tmax est retardé d'environ 1 heure quand les comprimés sont administrés après administration de nourriture. Un retard supérieur dans le délai d'absorption est possible quand le comprimé orodispersible est administré après les repas.
Distribution
Le rizatriptan est peu lié (14 %) aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution est d'environ 140 litres chez l'homme, et 110 litres chez la femme.
Métabolisme
Le métabolisme du rizatriptan se fait principalement par désamination oxydative par la monoamine oxydase-A (MAO-A) en un métabolite indole acide acétique, qui n'est pas pharmacologiquement actif. Le N-monodesméthyl-rizatriptan, un métabolite ayant une activité similaire à celle de la molécule mère au niveau des récepteurs 5HT1B/1D, est formé à un degré mineur mais ne contribue pas significativement à l'activité pharmacodynamique du rizatriptan. Les concentrations plasmatiques de N-monodesméthyl-rizatriptan atteignent 14% environ de celles de la molécule mère, et le N-monodesméthyl-rizatriptan est éliminé à un taux similaire. D'autres métabolites mineurs incluent le N-oxyde, le composé 6-hydroxy, et le conjugué sulfate du métabolite 6-hydroxy. Aucun de ces métabolites mineurs n'est pharmacologiquement actif. Après administration orale de rizatriptan marqué au 14C, le rizatriptan représente environ 17% de la radioactivité plasmatique circulante.
Elimination
Après administration intraveineuse, l'aire sous la courbe (ASC) augmente proportionnellement chez les hommes et presque proportionnellement chez les femmes avec des doses allant de 10 à 60 µg/kg. Après administration orale, l'ASC augmente presque proportionnellement avec des doses allant de 2,5 mg à 10 mg.
La demi-vie plasmatique du rizatriptan chez les hommes et les femmes est en moyenne de 2-3 heures. La clairance plasmatique du rizatriptan est en moyenne d'environ 1000-1500 ml/min chez l'homme et d'environ 900-1100 ml/min chez la femme; environ 20-30 % de celle-ci est une clairance rénale. Après administration d'une dose orale de rizatriptan marqué au 14C, environ 80 % de la radioactivité est excrétée dans les urines, et environ 10% de la dose est excrétée dans les fèces. Ceci indique que les métabolites sont excrétés principalement par les reins.
Environ 14 % d'une dose orale est excrétée dans les urines sous forme de rizatriptan inchangé, ce qui est cohérent avec un effet de premier passage, alors que 51 % est excrétée sous forme de métabolite indole acide acétique. Pas plus de 1 % est excrété dans les urines sous forme de métabolite actif N-monodesméthyle.
Aucune accumulation médicamenteuse ne survient dans le plasma d'un jour sur l'autre si le rizatriptan est administré selon le schéma posologique maximal.
Caractéristiques des patients
Les données suivantes sont basées sur des études avec la formulation orale en comprimé.
Patients ayant une crise de migraine: Une crise de migraine n'affecte pas la pharmacocinétique du rizatriptan.
Sexe: l'ASC du rizatriptan (10 mg par voie orale) a été de 25 % environ plus basse chez les hommes que chez les femmes, la Cmax a été de 11 % plus basse, et le Tmax est survenu environ au même moment. Cette différence pharmacocinétique apparente n'était pas cliniquement significative.
Sujets âgés: les concentrations plasmatiques du rizatriptan observées chez les sujets âgés (de 65 à 77 ans) ont été similaires à celles observées chez des adultes jeunes.
Insuffisance hépatique (score de Child-Pugh 5-6): Après administration orale chez des patients ayant une insuffisance hépatique due à une cirrhose alcoolique d'intensité légère, les concentrations plasmatiques du rizatriptan ont été similaires à celles observées chez des hommes et des femmes jeunes. Une augmentation significative de l'ASC (50 %) et de la Cmax (25 %) a été observée chez des patients ayant une insuffisance hépatique modérée (score de Child-Pugh 7). La pharmacocinétique n'a pas été étudiée chez des patients ayant un score de Child-Pugh >7 (insuffisance hépatique sévère).
Insuffisance rénale: chez des patients ayant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine 10-60 ml/min/1,73 m2), l'ASC du rizatriptan administré en comprimé n'a pas été significativement différente de celle des sujets sains. Chez des patients hémodialysés (clairance de la créatinine < 10 ml/min/1,73 m2), l'ASC du rizatriptan a été supérieure d'environ 44 % à celle des patients ayant une fonction rénale normale. La concentration plasmatique maximale du rizatriptan chez des patients ayant une insuffisance rénale, quel qu'en soit le degré, a été similaire à celle des sujets sains.

Dosage

Dosage - RIZATRIPTAN - voie orale
Comprimé orodispersible
Généralités
RIZATRIPTAN ne doit pas être utilisé à titre prophylactique.
Il n'est pas nécessaire de prendre RIZATRIPTAN avec du liquide.
Le comprimé orodispersible est conditionné dans une plaquette aluminium. Les patients doivent être informés de ne sortir le comprimé orodispersible de la plaquette que juste avant la prise. La plaquette doit être alors ouverte avec des mains sèches et le comprimé orodispersible doit être placé sur la langue afin qu'il se dissolve et qu'il soit avalé avec la salive.
Le rizatriptan est également disponible en comprimé.
Le comprimé orodispersible peut être utilisé lorsqu'une boisson n'est pas disponible, ou pour éviter les nausées et les vomissements qui peuvent accompagner la prise de comprimés avec du liquide.
Adultes âgés de 18 ans et plus
La dose recommandée est de 10 mg.
Répétition de la prise: les prises doivent être espacées d'au moins 2 heures; il ne faut pas dépasser 2 doses au total par période de 24 heures.
En cas de récidive de la céphalée dans les 24 heures: si la céphalée réapparaît après soulagement de la crise initiale, une dose supplémentaire peut être prise. Les doses limites précisées ci-dessus doivent être respectées.
En cas d'absence de réponse: lorsque la dose initiale est inefficace, l'efficacité d'une seconde dose pour le traitement de la même crise n'a pas été évaluée au cours d'essais contrôlés. Par conséquent, si un patient ne répond pas à la première dose, une seconde dose ne doit pas être prise pour la même crise.
Les essais cliniques ont montré que les patients ne répondant pas au traitement au cours d'une crise sont néanmoins susceptibles de répondre au traitement pour des crises ultérieures.
Certains patients doivent recevoir une dose plus faible (5 mg) de RIZATRIPTAN , en particulier les groupes de patients suivants:
patients sous propranolol. L'administration de rizatriptan doit être espacée d'au moins 2 heures de celle du propranolol ,
patients ayant une insuffisance rénale légère ou modérée,
patients ayant une insuffisance hépatique légère à modérée.
Les prises doivent être espacées d'au moins 2 heures; il ne faut pas dépasser 2 doses au total par période de 24 heures.
Pédiatrie
Enfants et adolescents (âgés de mois de 18 ans)
La sécurité d'emploi et l'efficacité de RIZATRIPTAN chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas encore été établies.
Patients âgés de plus de 65 ans
La sécurité d'emploi et l'efficacité du rizatriptan chez les patients âgés de plus de 65 ans n'ont pas été systématiquement évaluées.
Lyophilisat
Mode d'administration
RIZATRIPTAN ne doit pas être utilisé à titre prophylactique.
Il n'est pas nécessaire de prendre RIZATRIPTAN avec du liquide.
Le lyophilisat oral est conditionné dans une plaquette à l'intérieur d'un sachet en aluminium. Les patients doivent être informés de ne sortir le blister du sachet en aluminium que juste avant la prise. Le blister doit être alors ouvert avec des mains sèches et le lyophilisat oral doit être placé sur la langue afin qu'il se dissolve et qu'il soit avalé avec la salive.
RIZATRIPTAN est également disponible en comprimé.
Le lyophilisat oral peut être utilisé dans les situations où il n'y a pas de boisson disponible, ou pour éviter les nausées et les vomissements qui peuvent accompagner la prise de comprimés avec du liquide.
Adultes âgés de 18 ans et plus
La dose recommandée est de 10 mg.
Répétition de la prise : les prises doivent être espacées d'au moins 2 heures ; il ne faut pas dépasser 2 doses au total par période de 24 heures.
en cas de récidive de la céphalée dans les 24 heures : si la céphalée réapparaît après soulagement de la crise initiale, une dose supplémentaire peut être prise. Les doses limites précisées ci-dessus doivent être respectées.
en cas d'absence de réponse : lorsque la dose initiale est inefficace, l'efficacité d'une seconde dose pour le traitement de la même crise n'a pas été évaluée au cours d'essais contrôlés. Par conséquent, si un patient ne répond pas à la première dose, une seconde dose ne doit pas être prise pour la même crise.
Les essais cliniques ont montré que les patients ne répondant pas au traitement au cours d'une crise sont néanmoins susceptibles de répondre au traitement pour des crises ultérieures.
Certains patients doivent recevoir une dose plus faible (5 mg) de RIZATRIPTAN , en particulier les groupes de patients suivants :
patients sous propranolol. L'administration de rizatriptan doit être espacée d'au moins 2 heures de celle du propranolol ,
patients ayant une insuffisance rénale légère ou modérée,
patients ayant une insuffisance hépatique légère à modérée.
Les prises doivent être espacées d'au moins 2 heures ; il ne faut pas dépasser 2 doses au total par période de 24 heures.
Population pédiatrique
Enfants et adolescents (âgés de moins de 18 ans)
La sécurité et l'efficacité de RIZATRIPTAN chez les enfants et les adolescents âgés de moins de 18 ans n'ont pas encore été établies.
Personnes âgées
La sécurité et l'efficacité du rizatriptan chez les patients âgés de plus de 65 ans n'ont pas été systématiquement évaluées.

Indications

Indications - RIZATRIPTAN - usage systémique
Traitement de la phase céphalalgique des crises de migraine avec ou sans aura.

Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
Administration concomitante avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) ou utilisation au cours des deux semaines qui suivent l'arrêt d'un traitement avec un IMAO .
RIZATRIPTAN est contre-indiqué chez les patients ayant une insuffisance hépatique sévère ou une insuffisance rénale sévère.
RIZATRIPTAN est contre-indiqué chez les patients ayant des antécédents d'accident vasculaire cérébral (AVC) ou d'accident ischémique transitoire (AIT).
Hypertension artérielle modérée ou sévère, ou hypertension légère non contrôlée.
Maladie coronarienne avérée, incluant cardiopathie ischémique (angine de poitrine, antécédents d'infarctus du myocarde, ou ischémie silencieuse documentée), signes et symptômes de cardiopathie ischémique ou angor de Prinzmetal.
Maladie vasculaire périphérique.
Utilisation concomitante de rizatriptan et d'ergotamine, de dérivés de l'ergot de seigle (y compris le méthysergide) ou d'autres agonistes des récepteurs 5-HT1B/1D .

Effets indésirables

Effets indésirables - RIZATRIPTAN - usage systémique
Le rizatriptan (en comprimé et comprimé orodispersible) a été évalué chez plus de 8 630 patients au cours d'études cliniques contrôlées dont la durée pouvait atteindre un an. Les effets secondaires les plus fréquents ont été : étourdissements, somnolence, et asthénie/fatigue.
Les effets indésirables suivants ont été rapportés lors des études cliniques et/ou après mise sur le marché:
Très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100, < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1000, < 1/100) rare (≥ 1/10 000, < 1/1000), très rare (≤ 1/10 000), indéterminé (ne peut être estimé à partir des données disponibles)
Affections immunologiques
Rare : réactions d'hypersensibilité, anaphylaxie/réaction anaphylactoïde.
Affections psychiatriques
Peu fréquent : désorientation, insomnie, nervosité.
Affections du système nerveux
Fréquent : étourdissements, somnolence, paresthésies, céphalées, hypoesthésie, diminution de l'acuité mentale, tremblement,
Peu fréquent : ataxie, vertige, dysgueusie/sensation de mauvais goût,
Rare : syncope,
Indéterminé : convulsions, syndrome sérotoninergique.
Affections oculaires
Peu fréquent : vision trouble.
Affections cardiaques :
Fréquent : palpitations, tachycardie,
Peu fréquent : arythmie, anomalies de l'électrocardiogramme.
Rare : accident vasculaire cérébral (la plupart de ces effets indésirables ont été rapportés chez des patients ayant des facteurs de risque prédictifs d'une maladie coronarienne), bradycardie,
Indéterminé : ischémie myocardique ou infarctus du myocarde (la plupart de ces effets indésirables ont été rapportés chez des patients ayant des facteurs de risque prédictifs d'une maladie coronarienne).
Affections vasculaires
Fréquent : bouffées de chaleur,
Peu fréquent : hypertension artérielle,
Indéterminé : ischémie vasculaire périphérique.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquent : gêne pharyngée, dyspnée,
Rare : respiration sibilante.
Affections gastro-intestinales
Fréquent : nausée, sécheresse de la bouche, vomissements, diarrhée,
Rare : soif, dyspepsie,
Indéterminé : colite ischémique.
Affections cutanées et tissus sous-cutanés
Fréquent : bouffées vasomotrices, sueurs,
Peu fréquent : prurit, urticaire, angio-œdème (par exemple œdème de la face, de la langue, du pharynx) , rash,
Indéterminé : épidermolyse nécrosante toxique.
Affections musculo-squelettiques
Fréquent : sensation de pesanteur localisée,
Peu fréquent : douleur dans le cou, oppression localisée, raideur, faiblesse musculaire, douleur de la face, myalgie.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fréquent : asthénie/fatigue, douleur abdominale ou thoracique.

Surdosage

Le rizatriptan à la dose de 40 mg (administré soit en une prise unique soit en deux prises avec un intervalle de 2 heures entre les prises) a été généralement bien toléré chez plus de 300 patients adultes; les étourdissements et la somnolence ont été les événements indésirables les plus fréquents ayant une relation de cause à effet avec le médicament.
Dans une étude de pharmacologie clinique au cours de laquelle 12 sujets adultes ont reçu du rizatriptan à des doses cumulées de 80 mg (administrées sur une période de 4 heures), 2 sujets ont présenté une syncope et/ou une bradycardie.
Un sujet, une femme âgée de 29 ans, a présenté des vomissements, une bradycardie, et des étourdissements ayant commencé 3 heures après avoir reçu 80 mg de rizatriptan au total (administré sur une période de 2 heures). Un bloc auriculo-ventriculaire du 3ème degré, ayant répondu à l'atropine, a été observé une heure après le début des autres symptômes.
Le second sujet, un homme âgé de 25 ans, a présenté un étourdissement transitoire, une syncope, une incontinence, et une pause systolique de 5 secondes (au monitoring ECG) immédiatement après une ponction veineuse douloureuse. La ponction veineuse avait été effectuée 2 heures après que le sujet eut reçu un total de 80 mg de rizatriptan (administré sur une période de 4 heures).
De plus, d'après la pharmacologie du rizatriptan, une hypertension artérielle ou d'autres symptômes cardiovasculaires plus graves pourraient survenir après surdosage. Une épuration gastro-intestinale (par exemple un lavage gastrique suivi de l'administration de charbon activé) doit être envisagée lorsque l'on suspecte un surdosage au RIZATRIPTAN NIALEX. Une surveillance clinique et électrocardiographique doit être poursuivie pendant au moins 12 heures, même si l'on n'observe pas de signes cliniques.
Les effets de l'hémodialyse ou de la dialyse péritonéale sur les concentrations sériques de rizatriptan sont inconnus.

Grossesse/Allaitement

Fertilité
Les effets sur la fertilité humaine n'ont pas été étudiés. Les études chez l'animal n'ont fait apparaître que des effets minimes sur la fertilité à des concentrations plasmatiques excédant de loin les concentrations thérapeutiques (plus de 500 fois).
Grossesse
La sécurité du rizatriptan n'a pas été établie en cas d'utilisation chez la femme enceinte. Les études chez l'animal n'ont pas indiqué d'effets délétères à des niveaux de doses excédant les niveaux de doses thérapeutiques en ce qui concerne le développement de l'embryon ou du fœtus ou pendant la gestation, la mise bas et le développement post-natal.
Les données des études de reproduction et de développement chez l'animal n'étant pas toujours prédictives de l'effet chez l'homme, RIZATRIPTAN ne doit être utilisé pendant la grossesse que s'il est vraiment nécessaire.
Allaitement
Des études chez le rat indiquent qu'une quantité de rizatriptan très importante est excrétée dans le lait. Des diminutions du poids des petits très faibles et transitoires avant sevrage ont été observées uniquement à des niveaux d'exposition maternelle nettement supérieurs à l'exposition maximale chez l'Homme. Il n'existe pas de données chez l'Homme.
Par conséquent, la prudence est de rigueur en cas d'administration du rizatriptan à des femmes qui allaitent. L'exposition du nourrisson doit être minimisée en évitant d'allaiter pendant 24 heures après le traitement.

Interactions avec d'autres médicaments

Ergotamine, dérivés de l'ergot de seigle (y compris le méthysergide), autres agonistes des récepteurs 5-HT1B/1D : En raison d'un effet additif, l'utilisation concomitante de rizatriptan et d'ergotamine, de dérivés de l'ergot de seigle (y compris le méthysergide), ou d'autres agonistes des récepteurs 5HT1B/1D (par exemple : sumatriptan, zolmitriptan, naratriptan) augmente le risque de vasoconstriction artérielle coronaire et d'hypertension artérielle. Cette association est contre-indiquée .
Inhibiteurs de la monoamine oxydase : Le rizatriptan est principalement métabolisé par la monoamine oxydase de sous-type "A" (MAO-A). Les concentrations plasmatiques de rizatriptan et de son métabolite actif, le N-monodesméthyl ont été augmentées par l'administration concomitante d'un inhibiteur sélectif réversible de la monoamine oxydase-A. Des effets similaires ou plus importants sont attendus avec des inhibiteurs non sélectifs réversibles (par exemple : linézolide) et irréversibles de la MAO. En raison du risque de vasoconstriction artérielle coronaire et d'hypertension artérielle, l'administration de RIZATRIPTAN à des patients prenant des IMAO est contre-indiquée .
Bêta-bloquants : Les concentrations plasmatiques de rizatriptan peuvent être augmentées par l'administration concomitante de propranolol. Cette augmentation est due le plus probablement à une interaction métabolique de premier passage entre les deux médicaments, car la MAO-A joue un rôle à la fois dans le métabolisme du rizatriptan et du propranolol. Cette interaction entraîne une augmentation moyenne des aires sous la courbe (ASC) et de la Cmax de 70-80 %. Chez les patients recevant du propranolol, il faut utiliser une dose de 5 mg de RIZATRIPTAN .
Dans une étude d'interaction médicamenteuse, le nadolol et le métoprolol n'ont pas modifié les concentrations plasmatiques du rizatriptan.
Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) / Inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN) et syndrome sérotoninergique : Des cas de patients présentant des symptômes compatibles avec un syndrome sérotoninergique (incluant troubles de la conscience, dysautonomie et troubles neuromusculaires) consécutifs à l'association d'inhibiteurs sélectifs de la sérotonine (ISRS) ou d'inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSNs) et de triptans ont été décrits .
Des études in vitro montrent que le rizatriptan inhibe le cytochrome P450 2D6 (CYP 2D6). Les données cliniques d'interaction ne sont pas disponibles. La possibilité d'une interaction doit être envisagée lorsque le rizatriptan est administré à des patients prenant des substrats du CYP 2D6.

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