Spectinomycine

La spectinomycine est un antibiotique extrait de Streptomyces spectabilis. Il s'agit d'un aminocyclitol dont la structure chimique est voisine de celle de la famille des aminosides. Il s'en distingue néanmoins par l'absence de liaison à un sucre aminé et par une stéréochimie originale.

La spectinomycine est un antibiotique bactéricide, agissant au niveau de la cellule bactérienne, par inhibition de la synthèse protéique.

Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :

S £ 64 mg/l et R > 64 mg/l.

La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.

Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue pour une espèce bactérienne, elle est indiquée dans le tableau ci-dessous :

Le chlorhydrate de spectinomycine, administré par voie intramusculaire profonde, à la dose unique de 2 ou 4g, est absorbé rapidement et complètement.

Une injection de 2 g produit au bout d'une heure un pic sérique de 100 µg/ml en moyenne.

Une injection de 4 g produit au bout de deux heures un pic sérique de 160 µg/ml en moyenne.

Après 8 heures, il persiste respectivement les concentrations de 15 et 30 µg/ml.

La spectinomycine n'est pas liée aux protéines plasmatiques et sa demi-vie biologique est d'environ une heure quinze minutes.

La stabilité de la molécule rend peu probable sa biotransformation en métabolite actif : la totalité de l'activité biologique mesurée aux niveaux sérique et urinaire peut être attribuée à de la spectinomycine non métabolisée.

L'élimination est principalement rénale : on retrouve dans les urines 70 à 90 % de la dose administrée entre 24 et 48 heures après l'injection.

En l'absence de liaison significative de SPECTINOMYCINE avec les protéines plasmatiques, cet antibiotique peut théoriquement être extrait par hémodialyse.

RESERVE A L'ADULTE DE PLUS DE 15 ANS.

La dose recommandée chez l'homme et la femme s'inscrit dans le cadre d'un traitement minute :

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Elles procèdent de l'activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques de la spectinomycine. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu le médicament, et de sa place dans l'éventail des produits antibactériens actuellement disponibles. SPECTINOMYCINE est indiqué dans le traitement des blennorragies gonococciques aiguës (N. gonorrhoeae) :

Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.

Ce médicament est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité à la spectinomycine et chez les enfants de moins de 3 ans, en raison de la présence d'alcool benzylique.

En raison de la présence d'alcool benzylique, ce médicament est contre-indiqué chez les prématurés et les nouveau-nés à terme.

Rarement : douleur au point d'injection, urticaire, vertiges, nausées, frissons, fièvre.

Des réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes ont été rapportées dans de rares cas.

En cas de surdosage, SPECTINOMYCINE devra être interrompu et un traitement symptomatique devra être donné jusqu'à ce qu'une élimination rénale soit mise en place.

L'utilisation de ce médicament est déconseillée au cours de la grossesse en raison d'un risque potentiel d'ototoxicité et de néphrotoxicité fœtales. Son utilisation sera strictement limitée aux pathologies infectieuses graves.

En effet, en clinique quelques cas d'atteinte cochléo-vestibulaire néonatale ont été décrits avec les aminosides, notamment la streptomycine et la kanamycine, et, les études animales ont mis en évidence une atteinte cochléaire et rénale.

Dans le cas d'une exposition à ce médicament en cours de grossesse, une évaluation de la fonction auditive (autoémissions) et rénale du nouveau-né est recommandée.

L'alcool benzylique peut traverser la barrière placentaire .

Le passage des aminosides dans le lait maternel est documenté, cependant les concentrations retrouvées dans le lait sont faibles voire négligeables. Le risque majeur consisterait en une modification de la flore intestinale de l'enfant. En conséquence, l'allaitement est possible en cas de traitement bref (quelques jours) par ce médicament et si la fonction rénale maternelle est normale. En cas de survenue de troubles digestifs chez le nourrisson (candidose intestinale, diarrhée), il est nécessaire d'interrompre l'allaitement.

De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque.

Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées : il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.

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Risque de majoration de la néphrotoxicité.