Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник















МКБ-10

Коды МКБ-10 заболеваний, в состав терапии которых входит Андроблок:
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы



Бикалутамид (Bicalutamide)

C18H14F4N2O4S
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности. ...

Гестринон (Gestrinone)

C21H24O2
Синтетический стероидный гормон, производное 19-нортестостерона. Снижает секрецию гонадотропина, выработку гестагенов и эстрогенов. Снижение секреции гонадотропина наблюдается уже в первый месяц лечения. Это приводит к атрофии миометрия и выраженному клиническому эффекту (прекращению кровотечений и болей) через 1 мес. Влияет на ...

Местеролон (Mesterolone)

C20H32O2
Андрогенное средство. Компенсирует дефицит тестостерона, стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, улучшает либидо и потенцию; проявляет анаболические свойства, увеличивает количество белков, накапливающихся в тканях, особенно в мышечной, ускоряет рост костей и скорость закрытия эпифизов, активирует эритропоэз.
...

Метилтестостерон (Methyltestosterone)

C20H30O2
Андроген, синтетический аналог тестостерона. Оказывает стимулирующее действие на развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, активирует либидо и потенцию, оказывает анаболическое действие; в женском организме оказывает антагонистическое действие по отношению к эстрогенам. ...

Нилутамид (Nilutamide)

C12H10F3N3O4
Антиандрогенное средство нестероидной структуры. Блокируя рецепторы андрогенов клеток-мишеней, препятствует развитию биологических эффектов эндогенных андрогенов, что приводит к нарушению репликации клеток злокачественной опухоли предстательной железы. ...

Тестостерон (Testosterone)

C19H28O2
Гормон мужских половых желез. Обладает андрогенной активностью. Способствует формированию половых органов и развитию вторичных половых признаков у мужчин. При гипогонадизме различной этиологии экзогенный тестостерон восполняет дефицит эндогенного гормона. Тестостерон оказывает также анаболическое действие: стимулирует синтез белка в организме, ускоряет кальцификацию костей. ...

Финастерид (Finasteride)

C23H36N2O2
Образует медленно диссоциирующие (полупериод диссоциации — 30 дней) комплексы с внутриклеточной 5-альфа-редуктазой, ингибирует превращение тестостерона в активный 5-альфа-дигидротестостерон, обусловливающий рост ткани предстательной железы или развитие ее доброкачественной гиперплазии.
Длительный (3–7 мес) прием в дозе 5 мг в день снижает концентрацию 5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке ...

Флутамид (Flutamide)

C11H11F3N2O3
Антиандрогенное средство нестероидной структуры. Блокируя андрогеновые рецепторы клеток-мишеней, препятствует развитию биологических эффектов эндогенных андрогенов, что приводит к нарушению репликации клеток опухоли. Способствует уменьшению размеров и плотности предстательной железы, препятствует развитию метастатического процесса.
Не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, гестагенной и антигестагенной активностью. ...

Ципротерон (Cyproterone)

C22H27ClO3
Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях. Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в т.ч. связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.
Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами. ...

дроспиренон (drospirenone)

C24H30O3
Дроспиренон — производное спиронолактона, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием.
Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение Na+ и воды, что может предупреждать повышение АД, массы тела, отеки, болезненность молочных желез и др. симптомы, связанные с задержкой жидкости. После 12 ...

прастерон (prasterone)

C19H28O2
Андроген, аналог эндогенного стероидного гормона надпочечников, предшественник андрогенов и эстрогенов.
Вырабатывается в небольших количествах в женском организме. Участвует в формировании и функционировании костной ткани, функционировании сальных и потовых желез, регуляции секреции гонадотропина, поддержании либидо, а также анаболических процессов. ...

хлормадинон (chlormadinone)

C21H27ClO3
Антиандрогенный гестаген. Его действие основано на способности конкурентно связываться с рецепторами андрогенов. ...

Пальма ползучая (сереноя ползучая) (Serenoa repens)

Экстракт плодов растения Serenoa repens. Неконкурентный ингибитор 5-альфа-редуктазы 1-го типа. Нарушает превращение тестостерона в дигидротестостерон, стимулирующий пролиферацию клеток предстательной железы. Обладает антиандрогенными свойствами, которые избирательно проявляются на уровне предстательной железы. Не вызывает изменений гормонального баланса в крови, не влияет на гипоталамо-гипофизарную ...


Андроблок

Название на латинском языке: Androblok
Фармацевт. компания: Sun Pharmaceutical Industries (Индия)
Действующее вещество: Бикалутамид (Bicalutamide)
АТХ-классификация: L02BB03 Бикалутамид
Фармокологический эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие

Андроблок выпускается в следующих лекарственных формах:
  • « Андроблок » - таб. покр. плен. обол., 50 мг: 28 шт.

Фармакодинамика Андроблока

Противоопухолевый препарат, антиандрогенный нестероидный препарат. Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера. не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического "синдрома отмены антиандрогенов".

Фармакокинетика Андроблока

Всасывание и распределение
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.
При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз/сут При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг Css(R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно Css(R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%).
Метаболизм и выведение
Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера. T1/2 последнего -около 7 дней.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Показания к применению

Рак предстательной железы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст, противопоказан женщинам.

Побочные действия

Приступ стенокардии, гипертензия, сердечная недостаточность, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, диспептические явления, ксеростомия, желудочные кровотечения, мелена, тревога, депрессия, снижение либидо, сонливость, нервозность, миастения, миалгия, артрит, судорожные подергивания мышц конечностей, контрактуры, боль в груди, сахарный диабет, полиурия, дизурия, задержка мочи, отеки, лихорадка, потливость, аллергические реакции.

Андроблок - Способы применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, желательно в одно и то же время.
Взрослые и пожилые мужчины:
При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона) или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг 1 раз/сут. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местно-распространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг 1 раз/сут. Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Пациенты с нарушением функции почек: не требуется изменения режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции печени: не требуется изменения режима дозирования. Возможно увеличение кумуляции препарата в организме пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки препарата у людей.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Диализ малоэффективен, так как бикалутамид в высокой степени связывается с белками плазмы и не обнаруживается в моче в неизмененном виде. Показаны общие мероприятия, включающие мониторинг жизненно важных показателей работы сердца и органов дыхания.

Лекарственные Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "485" на одной стороне; на поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.
1 таб.
бикалутамид50 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 132 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 12.5 мг, повидон К30 - 5 мг, магния стеарат - 0.5 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II (33F28627) - 6 мг (гипромеллоза 2910, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол 3000).
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Взаимодействие Андроблока с другими препаратами

Нет данных о фармакокинетаческих или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона).
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует изофермент CYP3А4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP2С9, 2С19 и 2D6.
Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой AUC мидазолама увеличивается на 80%.
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных явлений.
После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и возможно к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, варфарина (конкуренция за связь с белками).

Особые указания

Редкие случаи летального исхода или госпитализации, связанные с приемом бикалутамида, были зафиксированы после выхода препарата на рынок у людей с тяжелыми нарушениями печени. Гепатотоксичность наблюдалась в первые 3-4 месяца приема. Гепатит или значительные повышения печеночных ферментов, вызывающие необходимость отмены препарата, наблюдались у 1% пациентов. Уровень трансаминаз в плазме крови нужно измерять до начала лечения бикалутамидом, а также регулярно в течение первых четырех месяцев лечения и некоторое время после. При появлении симптомов печеночной дисфункции необходимо срочно измерить уровень трансаминаз в плазме крови. При появлении желтухи или повышении уровня аланинтрансфераз более чем в два раза следует прекратить прием бикалутамида.
Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка бикалутамида 50 мг содержит 132 мг моногидрата лактозы.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.
Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.
У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Бикалутамид не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение Андроблока во время беременности и в период грудного вскармливания

Категория действия на плод по FDA — X.

Андроблок - применение у детей

Андроблок не назначают детям.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Пациенты с нарушением функции печени: не требуется изменения режима дозирования. Возможно увеличение кумуляции препарата в организме пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Пациенты с нарушением функции почек: не требуется изменения режима дозирования.

Андроблок (Androblok) Sun Pharmaceutical Industries (Индия) таблетки покрытые плен. оболочкой

Производители препарата Андроблок (Androblok):
  • таб. покр. плен. обол., 50 мг: 28 шт.
Аналоги препарата Андроблок:

Балутар (Balutar)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 30 шт.

Бикалутамид (Bicalutamide)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб. покр. плен. обол., 50 мг, 150 мг: 28 или 30 шт.

Бикалутамид Гриндекс (Bicalutamid-Grindex)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг: 30 шт.

Бикалутамид Каби (Bicalutamid-Kabi)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг: 20, 28, 30, 40, 50, 56 или 60 шт.

Бикалутамид Канон (Bicalutamide Canon)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 10, 14, 28, 30 или 60 шт.

Бикалутамид Сандоз (Bicalutamide Sandoz)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт.

Бикалутамид-Тева (Bicalutamid-Teva)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 28 или 30 шт.

Бикалутера (Bicalutera)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 28 или 30 шт.

Бикана (Bicana)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 28 или 30 шт.

Бикапрост (Bicaprost)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг: 28, 30 или 50 шт.

Билумид (Bilumide)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. оболочкой, 50 мг, 150 мг: 28 или 30 шт.

Калумид (Calumid)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 30 или 90 шт.

Касодекс (Casodex)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб. покр. плен. обол., 50 мг, 150 мг: 28 шт.
Действующие вещества препарата Андроблок:

Бикалутамид (Bicalutamide)

Гормоны и антигормональные препараты
C18H14F4N2O4S
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности. ...