Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник















МКБ-10

Коды МКБ-10 заболеваний, в состав терапии которых входит Андрокур:
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
C79.8 Вторичное злокачественное новообразование других уточненных локализаций
E28.1 Избыток андрогенов
F52.7 Повышенное половое влечение




Медроксипрогестерон (Medroxyprogesterone)

C22H32O3
Гестаген. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.
В более высоких дозах оказывает ...

Ципротерон (Cyproterone)

C22H27ClO3
Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях. Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в т.ч. связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.
Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами. ...

гидроксипрогестерон (hydroxyprogesterone)

C21H30O3
Гестаген. Синтетический аналог гормона желтого тела - прогестерона. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает также возбудимость и сократимость мускулатуры ...


Андрокур

Название на латинском языке: Androcur
Фармацевт. компания: BAYER PHARMA (Германия)
Действующее вещество: Ципротерон (Cyproterone)
АТХ-классификация: G03HA01 Ципротерон
Фармокологический эффект: Антиандрогенное действие

Андрокур выпускается в следующих лекарственных формах:
  • « Андрокур » - таб. 10 мг, 50 мг, 100 мг: 60 шт.

Фармакодинамика Андрокура

Андрокур®, 10 мг
Андрокур® представляет собой гормональный антиандрогенный препарат.
Конкурентное вытеснение андрогенов в органах-мишенях приводит к купированию симптомов при андрогензависимых состояниях, таких как патологический рост волос при гирсутизме, андрогенная алопеция и повышенная функция сальных желез при акне и себорее. Снижение концентрации андрогенов, обусловленное антигонадотропным действием ципротерона, обеспечивает дополнительный терапевтический эффект. Указанные изменения обратимы после отмены препарата. При комбинированном приеме с Диане®-35 происходит подавление функции яичников.
Системная токсичность
Имеющиеся результаты проведенных доклинических исследований токсичности при многократном применении препарата не предполагают какого-либо специфического риска для человека.
Эмбриотоксичность/тератогенность
Исследования эмбриотоксичности показали отсутствие тератогенного эффекта после применения препарата в период органогенеза до развития наружных половых органов. Прием ципротерона в высоких дозах во время гормональночувствительной фазы дифференциации половых органов приводил к появлению признаков феминизации у плодов мужского пола. Обследование новорожденных мальчиков, матери которых получали ципротерон во время беременности, не выявило каких-либо признаков феминизации. Применение препарата Андрокур® во время беременности противопоказано.
Генотоксичность и канцерогенность
В ходе первого ряда доклинических исследований генотоксичности ципротерона были получены отрицательные результаты. Однако показана способность ципротерона образовывать соединения с ДНК, в т.ч. увеличивать активность репарации ДНК в клетках печени у разных видов животных и в свежеприготовленной культуре человеческих гепатоцитов.
Последствиями лечения ципротероном in vivo у самок крыс были более частая встречаемость фокальных, возможно предопухолевых, очагов в печени с измененным ферментным составом клеток и увеличение частоты мутаций у трансгенных по бактериальному гену крыс.
Клинический опыт и тщательно проведенные эпидемиологические исследования не подтверждают увеличения встречаемости опухолей печени у людей. Исследования на грызунах также не дают никаких указаний на специфичный онкогенный потенциал ципротерона. Однако необходимо учитывать, что половые гормоны могут индуцировать рост определенных гормонально зависимых тканей и опухолей.
Андрокур®, 50 и 100 мг
Андрокур® Депо
Препарат Андрокур® — это антиандрогенный гормональный препарат.
Ципротерон но конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, например защищает предстательную железу от воздействия андрогенов половых желез и/или коры надпочечников. Ципротерон обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы.
У мужчин при применении препарата Андрокур® наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.
Антигонадотропный эффект ципротерона также проявляется в комбинации с агонистами ГнРГ. Временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови, наблюдаемое на первоначальном этапе терапии агонистами ГнРГ, снижается при приеме ципротерона.
Иногда при приеме высоких доз ципротерона отмечалось увеличение концентрации пролактина.
Системная токсичность
По данным стандартных доклинических исследований, токсичности при многократном длительном введении не существует какого-либо специфичного риска для человека.

Фармакокинетика Андрокура

Андрокур®, 10 мг
Абсорбция. Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона — около 88%.
Распределение. Cmax ципротерона в плазме крови после приема дозы в 10 мг достигает 75 нг/мл в среднем через 1,5 ч. T1/2 ципротерона двухфазный: первая фаза — 0,8 ч, вторая — 2,3 дня. Общий клиренс ципротерона из плазмы составляет 3,6 мл/мин/кг.
Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5–4% ципротерона остаются несвязанными. Так как связь с белками плазмы неспецифична, изменение содержания глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона.
Метаболизм/биотрансформация. Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови — 15β-гидроксипроизводное.
Выведение. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (T1/2 — 1,9 сут) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (T1/2 1,7 сут).
Ципротерон обладает длительным T1/2, что при ежедневном приеме в течение цикла приводит к его кумуляции и повышению концентрации в плазме в 2–2,5 раза.
Андрокур®, 50 мг
Абсорбция. Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона — около 88%.
Распределение. Cmax ципротерона в сыворотке крови после приема дозы в 50 мг достигает 140 нг/мл в среднем через 3 ч. Снижение концентрации ципротерона носит двухфазный характер и происходит в течение 24–120 ч с конечным T1/2 (43,9±12,8) ч. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет (3,5±1,5) мл/мин/кг.
Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5–4% ципротерона остаются несвязанными. Так как связь с белками неспецифична, изменение содержания глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона.
Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятна кумуляция ципротерона в сыворотке, в 3 раза бóльшая при применении повторных доз за один цикл лечения.
Метаболизм/биотрансформация. Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови — 15β-гидроксипроизводное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4.
Выведение. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (T1/2 — 1,9 сут) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (T1/2 — 1,7 сут).
Андрокур®, 100 мг
Абсорбция. Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88%.
Распределение. Cmax ципротерона в сыворотке крови после приема дозы в 100 мг достигает (239,2±114,2) нг/мл в среднем через (2,8±1,1)ч. Снижение концентрации ципротерона в сыворотке крови носит двухфазный характер и происходит в течение 24–120 ч с конечным T1/2 (42,8±9,7) ч. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет (3,8±2,2) мл/мин/кг. Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5–4% ципротерона остаются несвязанными. Так как связь с белками неспецифична, изменение содержания глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона. Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятна кумуляция ципротерона в сыворотке в 3 раза бóльшая при применении повторных доз за один цикл лечения.
Метаболизм/биотрансформация. Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови — 15β-гидроксипроизводное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4.
Выведение. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (T1/2 — 1,9 сут) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (T1/2 — 1,7 сут).
Андрокур® Депо
После в/м введения ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. Абсолютная биодоступность ципротерона после в/м введения считается полной. Cmax — (180±54) нг/мл, достигается через 2–3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с Т1/2 — (4±1,1) дня. Общий клиренс ципротерона из сы­воротки составляет (2,8±1,4) мл/мин/кг. Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы крови. Только 3,5–­4% находятся в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетику ципротерона.
Учитывая длительный T1/2 из плазмы крови в конечной фазе распределения и принятую дозу, можно ожидать кумуляцию ципротерона при применении повторных доз. Css достигается примерно через 5 нед применения препарата.
Метаболизм / биотрансформация. Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови — 15β-гидроксипроизводное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4.
Выведение. Небольшие количества выводятся с желчью в неизменном виде. Бóльшая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с желчью и почками.

Показания к применению

Андрокур®, 10 мг
Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как:
гирсутизм средней степени тяжести (патологическое оволосение лица и тела средней степени тяжести);
андрогенная алопеция средней степени тяжести (обусловленное андрогенами облысение средней степени тяжести);
тяжелые и среднетяжелые формы угревой болезни (акне), сопровождающиеся воспалением, образованием узелков или риском возникновения рубцов, и себореи.
Препарат применяется в составе комбинированной терапии с препаратом Диане®-35 в случаях, когда не наблюдается клиническое улучшение в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата Диане®-35.
Андрокур®, 50 мг
распространенный неоперабельный или метастатический рак предстательной железы при необходимости подавления действия тестостерона.
- антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы;
- уменьшение выраженности гиперандрогении, наблюдающейся в начале терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ);
- купирование «приливов» у больных раком предстательной железы, получающих терапию агонистами ГнРГ, или у пациентов, перенесших орхиэктомию;
повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях.
Андрокур®, 100 мг
распространенный неоперабельный или метастатический рак предстательной железы при необходимости подавления действия тестостерона:
- антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы;
- уменьшение выраженности гиперандрогении, наблюдающейся в начале терапии агонистами ГнРГ;
- купирование приливов у больных раком предстательной железы, получающих терапию агонистами ГнРГ, или у пациентов, перенесших орхиэктомию.
Андрокур® Депо
повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях;
антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы.

Противопоказания

Андрокур®, 10 мг
беременность;
грудное вскармливание;
заболевания печени (в т.ч. синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени, в т.ч. в анамнезе);
идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности;
герпес беременных в анамнезе;
кахексия;
тяжелая хроническая депрессия;
менингиома (в т.ч. в анамнезе);
тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз, тромбофлебит глубоких вен; тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения);
тяжелая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией;
серповидно-клеточная анемия;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
подростковый возраст (до завершения периода полового созревания).
Следует также принимать во внимание противопоказания для применения препарата Диане®-35, который назначают в комбинации с препаратом Андрокур®.
С осторожностью: пациентки с сахарным диабетом; заболевания/состояния, требующие соблюдения мер предосторожности при применениии препарата Диане®-35.
Андрокур®, 50 и 100 мг
Андрокур®Депо
повышенная чувствительность к ципротерону или другим компонентам препарата;
заболевания печени (в т.ч. синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);
опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы в печень);
кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);
тяжелая хроническая депрессия;
тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время;
наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;
дети и подростки до 18 лет.
С осторожностью: при наличии у пациентов с неоперабельным раком предстательной железы тромбоза и тромбоэмболии в анамнезе, тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии Андрокур® назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае.
Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости молочного сахара, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы должны применять данный препарат с осторожностью.
При лечении повышенного полового влечения при сексуальных расстройствах у мужчин Андрокур® 50 мг, Андрокур®Депо противопоказаны при следующих состояниях и заболеваниях (помимо перечисленных выше заболеваний и состояний):
заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции;
кахексия;
тяжелый сахарный диабет с ангиопатией;
серповидно-клеточная анемия.

Побочные действия

Андрокур®, 10 мг
Самыми распространенными побочными эффектами у пациенток, принимающих препарат Андрокур® 10 мг, являются кровянистые выделения из влагалища, повышение массы тела и снижение настроения.
Наиболее серьезным побочным действием препарата Андрокур® 10 мг является развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям.
Ниже перечислены побочные эффекты препарата Андрокур® 10 мг, исходя из постмаркетинговых исследований и совокупного опыта, частота которых не может быть определена.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): доброкачественные и злокачественные опухоли печени (см. «Особые указания»).
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ и питания: уменьшение массы тела, увеличение массы тела, гипергликемия.
Нарушения психики: депрессия, повышение либидо, понижение либидо.
Со стороны ЖКТ: внутрибрюшные кровотечения (см. «Особые указания»).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени, желтуха, гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь.
Со стороны половых органов и молочной железы: напряжение, болезненность молочных желез, отсутствие овуляции, ациклические кровотечения или отсутствие менструальноподобных кровотечений, кровянистые выделения из влагалища (см. «Особые указания»).
На фоне комбинированной терапии происходит торможение овуляции, поэтому возникает состояние, при котором зачатие невозможно.
Следует также учитывать побочные эффекты, указанные в инструкции по применению препарата Диане®-35.
Андрокур®, 50, 100 мг, Андрокур® Депо
Наиболее часто наблюдаемые побочные действия: снижение либидо, импотенция и обратимое подавление сперматогенеза.
Наиболее серьезные побочные действия: гепатотоксичность, развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут привести к внутрибрюшинному кровотечению и развитию тромбоэмболических процессов.
Нежелательные явления, о которых сообщалось при применении препарата Андрокур®, перечислены ниже. Частота определена как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000). Для нежелательных эффектов, выявленных только в процессе постмаркетинговых наблюдений и для которых не удается оценить частоту, указано «частота неизвестна».
Со стороны кроветворной системы: частота неизвестна — анемия**.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности.
Нарушения психики: часто — депрессия, подавленное настроение, чувство беспокойства (временно).
Со стороны сосудов: частота неизвестна — тромбоз и тромбоэмболии *' **
Для Андрокур® Депо дополнительно
Со стороны сосудов: частота неизвестна — масляная микроэмболия легочной артерии*, вазовагальные реакции*
Со стороны системы дыхания: часто — одышка*.
Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — внутрибрюшинное кровотечение.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — желтуха, гепатит, печеночная недостаточность*.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — остеопороз. 
Со стороны половых органов и молочных желез: очень часто — обратимое подавление сперматогенеза, снижение либидо, эректильная дисфункция; часто — гинекомастия.
Прочие: часто — увеличение или снижение массы тела, повышенная утомляемость, приливы, повышенная потливость; очень редко — развитие доброкачественных или злокачественных опухолей печени*; частота неизвестна —  развитие менингиомы***
* Нежелательные явления, для которых можно найти более подробную информацию в разделе «Особые указания».
** Нежелательные явления, для которых не доказана причинная взаимосвязь с приемом препарата Андрокур®.
*** Следует обратиться к разделу «Противопоказания».
Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA — медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (версия 8.0). Синонимы или близкие по смыслу состояния не перечисляются, но их также следует принимать во внимание.
У мужчин на фоне лечения Андрокуром® снижаются половое влечение и потенция, кроме того подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.
В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий Андрокура® происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии. У мужчин прием Андрокура® может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы. Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый Андрокуром® длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза.
Сообщалось о развитии доброкачественных церебральных менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом Андрокура® в дозе 25 мг и более (см. «Противопоказания» и «Особые указания»).

Андрокур - Способы применения и дозы

Для лечения рака предстательной железы Андрокур назначается в дозе 200-300 мг/сут, разделенной на 2-3 приема, ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат следует отменить.
Таблетки Андрокура следует принимать после еды, запивая их небольшим количеством воды.

Передозировка

Андрокур®, 10 мг
В исследованиях острой токсичности после однократного приема препарата было выявлено, что ципротерона ацетат, активный компонент препарата Андрокур®, может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу, маловероятен.
Андрокур®, 50 и 100 мг
Андрокур® Депо
Исследования острой токсичности после однократного применения препарата показали, что ципротерона ацетат может считаться практически нетоксичным веществом. Также маловероятен риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу.

Лекарственные Формы выпуска

Таблетки от белого до светло-желтого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой на другой стороне в виде шестиугольника, внутри которого буквы "BW".
1 таб.
ципротерона ацетат, микро 2010 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 63.4 мг, крахмал кукурузный - 44 мг, повидон 25 000 - 1.35 мг, кремния диоксид коллоидный микронизированный - 1 мг, магния стеарат - 0.25 мг.
15 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Таблетки от белого до светло-желтого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой на другой стороне в виде шестиугольника, внутри которого буквы "BV".
1 таб.
ципротерона ацетат, микро 2050 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 110.5 мг, крахмал кукурузный - 59.5 мг, поливидон 25 000 - 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 2 мг, магния стеарат - 0.5 мг.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Таблетки от белого до светло-желтого цвета, капсуловидные, с риской на одной стороне, с обеих сторон риски выдавлено "LA"; на другой стороне таблетки выдавлен шестиугольник.
1 таб.
ципротерона ацетат, микро 20100 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 193 мг, крахмал кукурузный - 100 мг, повидон 25 000 - 4 мг, магния стеарат - 3 мг.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Взаимодействие Андрокура с другими препаратами

Андрокур®, 10 мг
Но фоне приема препарата Андрокур® возможно изменение потребности в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.
Исследования, касающиеся лекарственного взаимодействия, не проводились, но т.к. препарат Андрокур® метаболизируется изоферментом CYP3A4, ожидается, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 будут ингибировать метаболизм ципротерона. И соответственно, индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин, и препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут снижать концентрацию ципротерона в плазме крови.
При хроническом алкоголизме фоне применения высоких доз препарата возможно снижение (ослабление) эффекта терапии при лечении повышенного полового влечения у мужчин. Нет данных, позволяющих предположить снижение терапевтического эффекта препарата Андрокур® при умеренном употреблении алкоголя.
Андрокур®, 50, 100 мг
Андрокур® Депо
Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3A4. С другой стороны индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата.
Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2C8, 2С9, 2С19, 3А4 и 2D6. Тем не менее, в исследованиях in vivo взаимодействие с субстратами CYP2C8 (например пиоглитазон, росиглитазон) не изучалось и не фиксировалось.
При совместном применении высоких доз ципротерона с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые также метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4, может повыситься риск развития миопатии и рабдомиолиза, которые связаны с приемом статинов.
Пациенты с сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении, поскольку может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.

Особые указания

Андрокур®, 10 мг
Перед началом лечения следует провести общее медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез и цитологическое исследование эпителия шейки матки). Также необходимо исключить беременность.
Влияние на печень. В ходе лечения необходим периодический контроль функции печени.
Перед началом лечения, периодически во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию препаратом Андрокур® рекомендуется отменить.
На фоне применения препарата Андрокур® отмечалось развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. При увеличении печени, появлении сильной боли в верхних отделах живота или клинической картины внутрибрюшного кровотечения необходимо учитывать возможность наличия у пациентки опухоли печени.
Сахарный диабет. У пациенток с сахарным диабетом может понадобиться коррекция дозы пероральных гипогликемических средств или инсулина. Пациентки с сахарным диабетом во время лечения препаратом Андрокур® должны находиться под наблюдением врача.
Комбинированное лечение. Если при комбинированной терапии в ходе 3-недельного периода приема таблеток наблюдаются мажущие кровянистые выделения, лечение прерывать не следует. Однако при стойких или повторяющихся несвоевременных кровотечениях необходимо провести гинекологическое обследование с целью исключения заболевания органического характера.
Ввиду необходимости дополнительного приема препарата Диане®-35 следует также учесть все противопоказания и всю информацию, содержащуюся в инструкции по применению Диане®-35.
Препарат Андрокур® содержит 63 мг лактозы в 1 табл. Пациентки с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять данный препарат.
Отсутствие кровотечения отмены. Если во время перерыва или после прекращения применения препарата менструальноподобное кровотечение не наступило в течение 7 дней, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.
Менингиомы. Сообщалось о развитии менингиом (единичные и множественные) в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата Андрокур® в дозе 25 мг и более. В случае диагностирования менингиомы у пациентов, принимающих Андрокур® в дозе 10 мг, лечение препаратом следует прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Исследования, касающиеся влияния на способность управлять транспортным средством и другими механизмами, не проводились.
Андрокур®, 50 и 100 мг, Андрокур® Депо
Имеются сообщения о прямом дозозависимом токсическом влиянии препарата Андрокур® на печень (развитие желтухи, гепатита и печеночной недостаточности). Кроме того, при применении препарата в дозе 100 мг и выше сообщалось о случаях со смертельным исходом. Большинство случаев со смертельных исходом было отмечено у мужчин на поздней стадии рака предстательной железы. Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения, периодически во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию препаратом Андрокур® рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например метастатическим процессом. В последнем случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.
В очень редких случаях после приема препарата Андрокур® отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.
Сообщалось о развитии менингиом (единичные и множественные) в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата Андрокур® в дозе 25 мг и более. В случае выявления менингиомы у пациента, получающего лечение препаратом Андрокур®, прием данного препарата должен быть прекращен.
Сообщалось о возникновении тромбоэмболических осложнений у пациентов, принимающих препарат Андрокур®, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), с нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.
Во время лечения препаратом Андрокур® сообщалось о развитии анемии. Поэтому во время лечения препаратом Андрокур® следует регулярно проводить исследование периферической крови.
У больных сахарным диабетом может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине. Пациенты с сахарным диабетом во время лечения препаратом Андрокур® должны находиться под наблюдением врача.
Применение препарата Андрокур® в высоких дозах иногда может сопровождаться одышкой. В подобных случаях при проведении дифференциального диагноза следует принимать во внимание известное стимулирующее действие прогестерона и синтетических гестагенов на дыхание, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательным алкалозом. Специальное лечение при этом симптомокомплексе не требуется.
Во время лечения препаратом Андрокур® необходимо регулярно проверять функцию коркового слоя надпочечников, т.к., исходя из доклинических данных, предполагается возможное подавление функции надпочечников в связи с кортикоидоподобным эффектом препарата Андрокур® в высоких дозах.
При лечении препаратом Андрокур® больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата.
Препарат Андрокур®, 50 мг содержит 110,5 мг лактозы в 1 таблетке, Андрокур®, 100 мг — 193 мг. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости молочного сахара, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы должны применять данный препарат с осторожностью.
Препарат Андрокур® Депо, как и все дру­гие масляные растворы, следует вводить строго в/м и очень медленно. В некоторых случаях микроэмболия легочной артерии масляным раствором мо­жет вызывать появление таких признаков и симптомов, как кашель, одышка и боль в груди. Возможно возникновение и других признаков и симптомов — в т.ч. вазовагальные реакции (например недомо­гание, повышенное потоотделение, голо­вокружение, парестезии или обморок). Эти реакции могут возникать во время или сра­зу же после инъекции и являются обрати­мыми. В таких случаях обычно использу­ют поддерживающую терапию (например ингаляция кислородом)
Влияние на вождение автотранспорта и управление механизмами. В период лечения препаратом Андрокур® необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, т.к. прием препарата может приводить к развитию усталости, снижению жизненного тонуса и ослаблению способности к концентрации внимания.

Применение Андрокура во время беременности и в период грудного вскармливания

Андрокур®, 10 мг
Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Андрокур - применение у детей

До завершения полового созревания назначение Андрокура нежелательно.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Применение препарата противопоказано при заболеваниях печени.

Андрокур (Androcur) BAYER PHARMA (Германия) таблетки

Производители препарата Андрокур (Androcur):
  • таб. 10 мг, 50 мг, 100 мг: 60 шт.
  • р-р д/в/м введ. масляный 100 мг/1 мл: амп. 3 мл 3 шт.
Аналоги препарата Андрокур:

Андрокур Депо (Androcur Depot)

Действующее вещество: Ципротерон
Фарм. эффект: Антиандрогенное действие
  • р-р д/в/м введ. масляный 100 мг/1 мл: амп. 3 мл 3 шт.

Ципротерон-Тева (Cyproterone-Teva)

Действующее вещество: Ципротерон
Фарм. эффект: Антиандрогенное действие
  • таб. 50 мг: 50 шт.
Действующие вещества препарата Андрокур:

Ципротерон (Cyproterone)

Синтетические прогестагены
C22H27ClO3
Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях. Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в т.ч. связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.
Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами. ...