Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник















МКБ-10

Коды МКБ-10 заболеваний, в состав терапии которых входит Бакперазон:
A39 Менингококковая инфекция
A40 Стрептококковая септицемия
A41 Другая септицемия
A54 Гонококковая инфекция
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J00 Острый назофарингит (насморк)
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный.
J47 Бронхоэктазия
J85 Абсцесс легкого и средостения
J86 Пиоторакс
J90 Плевральный выпот, не классифицированный в других рубриках
K65.0 Острый перитонит
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит Острый: инфекционный интерстициальный нефрит, пиелит, пиелонефрит.
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
N72 Воспалительные заболевания шейки матки Цервицит, Эндоцервицит, с наличием или без эрозии или эктропиона. Экзоцервицит.
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии



Бакперазон

Название на латинском языке: Bacperazone
Фармацевт. компания: GEPACH INTERNATIONAL (Индия)
Действующее вещество: Цефоперазон + Сульбактам
Фармокологический эффект: Антибактериальное действие

Бакперазон выпускается в следующих лекарственных формах:
  • « Бакперазон » - порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ. (250 мг+250 мг), (500 мг+500 мг), (1 г+1 г): фл. 1 шт.

Фармакодинамика Бакперазона

Комбинированный препарат.
Цефоперазон - цефалоспориновый антибиотик III поколения, действует бактерицидно, обладает широким спектром действия; высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), устойчив к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Сульбактам - необратимый ингибитор бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам; предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз устойчивых микроорганизмов; связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами.
Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и действует синергидно (снижает до 4 раз МПК комбинации по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Активен in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов: грамположительные бактерии - Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие и не образующие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинство штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; грамотрицательные бактерии - Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробные бактерии - Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp.

Фармакокинетика Бакперазона

Всасывание и распределение
Cmax в сыворотке крови цефоперазона и сульбактама после в/в введения цефоперазона+[сульбактам] в дозе 2 г (1 г цефоперазона, 1 г сульбактама) достигается в течение 5 мин и составляет в среднем 237 мкг/мл для цефоперазона и 130 мкг/мл для сульбактама. Это отражает более высокий Vd сульбактама (Vd= 18-28 л) по сравнению с таковым цефоперазона (Vd= 10-11 л).
Цефоперазон и сульбактам хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая асцитическую жидкость, спинномозговую жидкость (у пациентов с воспалением мозговых оболочек), мочу, слюну, миндалины, кожу, фаллопиевы трубы, яичники, матку, лёгкие, кости, желчь, желчный пузырь, аппендикс. Препарат проникает через плацентарный барьер.
Цефоперазон на 70-90%, сульбактам на 38% обратимо связываются с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
T1/2 сульбактама составляет в среднем около 1 ч, T1/2 цефоперазона - 1.7 часов. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.
Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью.
При повторном применении значимых изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов препарата не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдалась.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
При нарушении функции печени
Цефоперазон активно выводится с желчью. T1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается у пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а T1/2 увеличивается только в 2-4 раза.
При нарушении функции почек
У пациентов с различной степенью нарушений функции почек, получавших цефоперазон+[сульбактам], выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T1/2 сульбактама (в среднем 6.9 и 9.7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения T1/2 общего клиренса и Vd сульбактама.
У пожилых людей
Фармакокинетика цефоперазона+[сульбактам] изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности T1/2, снижение клиренса и повышение Vd как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона - со степенью нарушения функции печени.
У Детей
В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов цефоперазона+[сульбактам] по сравнению с таковыми у взрослых. Средний T1/2 сульбактама у детей составлял 0.9-1.4 ч, цефоперазона - 1.4-1.8 ч.

Показания к применению

Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей:
— фарингит;
— тонзиллит;
— синусит;
— бронхит;
— пневмония;
— бронхопневмония;
— эмпиема;
— абсцесс легких.
Инфекции мочеполовых путей:
— пиелонефрит;
— цистит;
— простатит;
— эндометрит;
— гонорея;
— вульвовагинит.
Интраабдоминальные инфекции:
— перитонит;
— холецистит;
— холангит.
Инфекции ЛОР-органов:
— острый средний отит;
— синусит;
— ангина.
Инфекции кожи и мягких тканей:
— фурункулез;
— абсцесс;
— пиодермия;
— лимфаденит;
— лимфангит.
А так же:
— остеомиелит.
— инфекции суставов.
— сепсис;
— менингит.
Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии.

Противопоказания

— гиперчувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам;
— период лактации.
C осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, колит (в т.ч. в анамнезе), недоношенные новорожденные, беременность.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, редко - анафилактический шок.
Местные реакции: при в/в введении - флебит; при в/м введении - болезненность в месте введения.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, кровотечения (дефицит витамина К).
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия; гипопротромбинемия.

Бакперазон - Способы применения и дозы

В/в или в/м. Взрослым - по 2-4 г/сут с интервалом в 12 ч; при тяжелых, упорно протекающих инфекциях - до 8 г/сут. Максимальная суточная доза - 8 г.
Больным с ХПН (КК<30 мл/мин) - коррекция дозы: КК 15-30 мл/мин - максимальная доза сульбактама составляет 1 г 2 раза/сут, КК менее 14 мл/мин, соответственно - 500 мг 2 раза/сут.
При нарушении функции печени и обструкции желчных путей максимальная суточная доза - не более 2 г.
Детям - 40-80 мг/кг/сут в 2-4 приема, у новорожденных в течение первой недели жизни - в 2 приема; при тяжелых, длительно протекающих инфекциях - до 160 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза - 160 мг/кг/сут.
При необходимости введения более 80 мг/кг/сут, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона.
Для в/в болюсного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида или стерильной воды д/и, и вводят в течение 3 мин; для в/в инфузионного введения растворяют как было указано выше, разводят до 20-100 мл и вводят в течение 15-60 мин; для в/м введения для растворения используют стерильную воду д/и.
Приготовление раствора с использованием лидокаина: разведение проводят в 2 этапа - стерильной водой, затем 2% раствором лидокаина до получения 0.5% раствора лидокаина. Суммарный объем растворителя составляет 6.7 мл.

Передозировка

Симптомы: неврологические нарушения, включая судороги.
Лечение: симптоматическое, седативная терапия. Гемодиализ эффективен.

Лекарственные Формы выпуска

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения1 фл.
цефоперазон (в форме натриевой соли)250 мг
сульбактам (в форме натриевой соли)250 мг
Флаконы (1) - пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения1 фл.
цефоперазон (в форме натриевой соли)500 мг
сульбактам (в форме натриевой соли)500 мг
Флаконы (1) - пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения1 фл.
цефоперазон (в форме натриевой соли)1 г
сульбактам (в форме натриевой соли)1 г
Флаконы (1) - пачки картонные.

Взаимодействие Бакперазона с другими препаратами

Совместим с водой д/и, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида.
Несовместим с раствором Рингера, 2% раствором лидокаина гидрохлорида (первоначальное использование воды д/и приводит к образованию совместимой смеси); аминогликозидами (если необходима комбинированная терапия, ее проводят путем последовательной дробной в/в инфузии двух лекарственных средств, используя 2 отдельные системы для в/в переливания; в интервале между введением доз система должна быть промыта совместимым растворителем).
Употребление этанола (одновременно или в течение последующих 5 дней после окончания лечения) усиливает риск развития дисульфирамоподобной реакции ("приливы", повышенное потоотделение, головная боль, тахикардия).

Особые указания

Учитывая широкий спектр активности, можно проводить адекватную монотерапию.
При одновременном использовании аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек.
У больных с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T1/2 цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено. При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, T1/2 увеличивается в 2-4 раза. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза - 2 г).
Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом; пациенты, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин.
При длительном лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и кроветворной системы.
В период терапии могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.
Лечение недоношенных новорожденных, беременных, в период лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Применение Бакперазона во время беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказание — период лактации.
C осторожностью: беременность.

Бакперазон - применение у детей

C осторожностью: недоношенные новорожденные.
Детям - 40-80 мг/кг/сут в 2-4 приема; при тяжелых, длительно протекающих инфекциях - по 160 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза - 160 мг/кг/сут.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Изменения дозы могут потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Больным с хронической почечной недостаточностью (ХПН) (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) - коррекция дозы: КК 15-30 мл/мин -по 1 г 2 раза в сутки. КК менее 14 мл/мин - 500 мг 2 раза в сутки.

Бакперазон (Bacperazone) GEPACH INTERNATIONAL (Индия) порошок для приготовления раствора для в/в и внутримышечного введения

Производители препарата Бакперазон (Bacperazone):
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ. (250 мг+250 мг), (500 мг+500 мг), (1 г+1 г): фл. 1 шт.
Аналоги препарата Бакперазон:

Пактоцеф (Pactocef)

Действующее вещество: Цефоперазон + Сульбактам +
Фарм. эффект: Антибактериальное действие
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ. (250 мг+250 мг), (500 мг+500 мг), (1000 мг+1000 мг): фл. 1 шт.

Сульзонцеф (Sulzoncef)

Действующее вещество: Цефоперазон + Сульбактам +
Фарм. эффект: Антибактериальное действие
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ. 1 г+1 г: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

Сульмовер (Sulmover)

Действующее вещество: Цефоперазон + Сульбактам +
Фарм. эффект: Антибактериальное действие
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ. (0.25 г+0.25 г), (0.5 г+0.5 г), (0.75 г+0.75 г), (1 г+1 г), (1.5 г+1.5 г), (2 г+2 г): фл. 1 или 10 шт.

Сульперазон (Sulperason)

Действующее вещество: Цефоперазон + Сульбактам +
Фарм. эффект: Антибактериальное действие
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ. 1 г+1 г: фл. 1 шт.

Сульперацеф (Sulperacef)

Действующее вещество: Цефоперазон + Сульбактам +
Фарм. эффект: Антибактериальное действие
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ. (250 мг+250 мг), (500 мг+500 мг), (1 г+1 г): фл. 1 или 5 шт. в компл. с р-рителем или без него

Сульцеф (Sulcef)

Действующее вещество: Цефоперазон + Сульбактам +
Фарм. эффект: Антибактериальное действие
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ. 1 г+1 г: фл. 1 или 100 шт.

Цебанекс (Cebanex)

Действующее вещество: Цефоперазон + Сульбактам +
Фарм. эффект: Антибактериальное действие
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ. (500 мг+500 мг), (1 г+1 г): фл. 1 или 50 шт.

Цефбактам (Cefbactam)

Действующее вещество: Цефоперазон + Сульбактам +
Фарм. эффект: Антибактериальное действие
  • порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 250 мг + 250 мг, 500 мг + 500 мг, 1 г + 1 г,

Цефоперазон и Сульбактам Джодас (Cefoperazone sodium & Sulbactame Jodas)

Действующее вещество: Цефоперазон + Сульбактам +
Фарм. эффект: Антибактериальное действие
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ. 1 г+1 г: фл. 1 шт.

Цефоперазон и Сульбактам Спенсер (Cefoperazone & Sulbactam Spenser)

Действующее вещество: Цефоперазон + Сульбактам +
Фарм. эффект: Антибактериальное действие
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ. 1 г+1 г: фл. 1 шт.

Цефпар СВ (Cefpar SV)

Действующее вещество: Цефоперазон + Сульбактам +
Фарм. эффект: Антибактериальное действие
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ. (500 мг+500 мг), (1 г+1 г): фл. 1 или 50 шт.
Действующие вещества препарата Бакперазон:

Цефоперазон (Cefoperazone)

Цефалоспорины
C25H27N9O8S2
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефоперазон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий, ...

Сульбактам (Sulbactam)

Ингибиторы ферментов
C8H11NO5S
Сульбактам - синтетический препарат, имеет бета-лактамную структуру, подобную антибиотиков группы пенициллина, и является ингибитором бета-лактамаз бактерий и применяется совместно с антибиотиками групп пенициллина и цефалоспоринов как перорально, так и парентерально.
По механизму действия сульбактам относится к так называемым «суицидальных» ингибиторов β-лактамаз. ...