Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник















МКБ-10

Коды МКБ-10 заболеваний, в состав терапии которых входит БИКАЛУТАМИД:
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы



Бикалутамид (Bicalutamide)

C18H14F4N2O4S
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности. ...

Гестринон (Gestrinone)

C21H24O2
Синтетический стероидный гормон, производное 19-нортестостерона. Снижает секрецию гонадотропина, выработку гестагенов и эстрогенов. Снижение секреции гонадотропина наблюдается уже в первый месяц лечения. Это приводит к атрофии миометрия и выраженному клиническому эффекту (прекращению кровотечений и болей) через 1 мес. Влияет на ...

Местеролон (Mesterolone)

C20H32O2
Андрогенное средство. Компенсирует дефицит тестостерона, стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, улучшает либидо и потенцию; проявляет анаболические свойства, увеличивает количество белков, накапливающихся в тканях, особенно в мышечной, ускоряет рост костей и скорость закрытия эпифизов, активирует эритропоэз.
...

Метилтестостерон (Methyltestosterone)

C20H30O2
Андроген, синтетический аналог тестостерона. Оказывает стимулирующее действие на развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, активирует либидо и потенцию, оказывает анаболическое действие; в женском организме оказывает антагонистическое действие по отношению к эстрогенам. ...

Нилутамид (Nilutamide)

C12H10F3N3O4
Антиандрогенное средство нестероидной структуры. Блокируя рецепторы андрогенов клеток-мишеней, препятствует развитию биологических эффектов эндогенных андрогенов, что приводит к нарушению репликации клеток злокачественной опухоли предстательной железы. ...

Тестостерон (Testosterone)

C19H28O2
Гормон мужских половых желез. Обладает андрогенной активностью. Способствует формированию половых органов и развитию вторичных половых признаков у мужчин. При гипогонадизме различной этиологии экзогенный тестостерон восполняет дефицит эндогенного гормона. Тестостерон оказывает также анаболическое действие: стимулирует синтез белка в организме, ускоряет кальцификацию костей. ...

Финастерид (Finasteride)

C23H36N2O2
Образует медленно диссоциирующие (полупериод диссоциации — 30 дней) комплексы с внутриклеточной 5-альфа-редуктазой, ингибирует превращение тестостерона в активный 5-альфа-дигидротестостерон, обусловливающий рост ткани предстательной железы или развитие ее доброкачественной гиперплазии.
Длительный (3–7 мес) прием в дозе 5 мг в день снижает концентрацию 5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке ...

Флутамид (Flutamide)

C11H11F3N2O3
Антиандрогенное средство нестероидной структуры. Блокируя андрогеновые рецепторы клеток-мишеней, препятствует развитию биологических эффектов эндогенных андрогенов, что приводит к нарушению репликации клеток опухоли. Способствует уменьшению размеров и плотности предстательной железы, препятствует развитию метастатического процесса.
Не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, гестагенной и антигестагенной активностью. ...

Ципротерон (Cyproterone)

C22H27ClO3
Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях. Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в т.ч. связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.
Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами. ...

дроспиренон (drospirenone)

C24H30O3
Дроспиренон — производное спиронолактона, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием.
Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение Na+ и воды, что может предупреждать повышение АД, массы тела, отеки, болезненность молочных желез и др. симптомы, связанные с задержкой жидкости. После 12 ...

прастерон (prasterone)

C19H28O2
Андроген, аналог эндогенного стероидного гормона надпочечников, предшественник андрогенов и эстрогенов.
Вырабатывается в небольших количествах в женском организме. Участвует в формировании и функционировании костной ткани, функционировании сальных и потовых желез, регуляции секреции гонадотропина, поддержании либидо, а также анаболических процессов. ...

хлормадинон (chlormadinone)

C21H27ClO3
Антиандрогенный гестаген. Его действие основано на способности конкурентно связываться с рецепторами андрогенов. ...

Пальма ползучая (сереноя ползучая) (Serenoa repens)

Экстракт плодов растения Serenoa repens. Неконкурентный ингибитор 5-альфа-редуктазы 1-го типа. Нарушает превращение тестостерона в дигидротестостерон, стимулирующий пролиферацию клеток предстательной железы. Обладает антиандрогенными свойствами, которые избирательно проявляются на уровне предстательной железы. Не вызывает изменений гормонального баланса в крови, не влияет на гипоталамо-гипофизарную ...


БИКАЛУТАМИД

Название на латинском языке: BICALUTAMID
Фармацевт. компания: НИЖФАРМ (Россия)
Действующее вещество: Бикалутамид (Bicalutamide)
АТХ-классификация: L02BB03 Бикалутамид
Фармокологический эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие

БИКАЛУТАМИД выпускается в следующих лекарственных формах:
  • « БИКАЛУТАМИД » - таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 28 или 280 шт.

Фармакодинамика БИКАЛУТАМИДа

Противоопухолевый препарат, антиандрогенный нестероидный препарат. Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера. не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического "синдрома отмены антиандрогенов".

Фармакокинетика БИКАЛУТАМИДа

Бикалутамид хорошо всасывается из ЖКТ после перорального приема. Прием пищи не влияет на биодоступность. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, Т1/2 последнего из плазмы — около 7 дней.
При ежедневном приеме 150 мг бикалутамида равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения и составляет около 22 мкг/л. В равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, нарушения функции почек, легкого или среднего нарушения функции печени. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Бикалутамид обладает высокой способностью связываться с белками (для рацемической смеси — 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.

Показания к применению

— распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией;
— местно-распространённый рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
— местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); детский возраст. Не должен назначаться пациентам женского пола.
С осторожностью. Нарушение функции печени.

Побочные действия

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:
— очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, «приливы» крови к лицу;
— часто (≥1% и <10%): диарея, тошнота, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, прибавка в весе.
— редко (≥0.1% - <1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные заболевания легких; стенокардия, удлинение интервала QT, нарушения ритма сердца; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия.
— очень редко (≥0.01% - <0.1%): рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печёночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена), тромбоцитопения.
При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой ≥1% (причинно-следственная связь с приёмом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, запор, метеоризм.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны мочевыделителъной системы: никтурия, инфекция мочевыводящих путей, дизурия, задержка мочи, учащенное мочеиспускание, полиурия, гидронефроз.
Со стороны кроветворной системы: анемия, лейкопения.
Со стороны кожи и её придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.
Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Прочие: боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, боль в спине, снижение или повышение массы тела, отеки, сахарный диабет, лихорадка.

БИКАЛУТАМИД - Способы применения и дозы

Внутрь.
Взрослые мужчины (в т.ч. пожилого возраста):
При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг один раз в сут. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы: по 150 мг один раз в сут.
Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

Лекарственные Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
бикалутамид50 мг
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (20) - коробки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
бикалутамид150 мг
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (20) - коробки картонные.

Взаимодействие БИКАЛУТАМИДа с другими препаратами

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYPЗА4, в меньшей степени влияя на активность CYP2С9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение бикалутамида и лекарственных средств, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме крови и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Особые указания

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида у пациентов с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом.
В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата необходимо прекратить.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.
При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYPЗА4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении бикалутамида с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYPЗА4.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение БИКАЛУТАМИДа во время беременности и в период грудного вскармливания

Не должен назначаться пациентам женского пола.

БИКАЛУТАМИД - применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

С осторожностью: нарушение функции печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида у пациентов с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом. В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата необходимо прекратить.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Применение возможно согласно режиму дозирования.

БИКАЛУТАМИД (BICALUTAMID) НИЖФАРМ (Россия) таблетки

Производители препарата БИКАЛУТАМИД (BICALUTAMID):
  • таб. покр. плен. обол., 50 мг, 150 мг: 28 или 30 шт.
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг: 30 шт.
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг: 20, 28, 30, 40, 50, 56 или 60 шт.
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 10, 14, 28, 30 или 60 шт.
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт.
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 28 или 30 шт.
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150, 180 или 300 шт.
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 28 или 280 шт.
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 7, 28 или 30 шт.
Аналоги препарата БИКАЛУТАМИД:

Андроблок (Androblok)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб. покр. плен. обол., 50 мг: 28 шт.

Балутар (Balutar)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 30 шт.

Бикалутамид Гриндекс (Bicalutamid-Grindex)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг: 30 шт.

Бикалутамид Каби (Bicalutamid-Kabi)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг: 20, 28, 30, 40, 50, 56 или 60 шт.

Бикалутамид Канон (Bicalutamide Canon)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 10, 14, 28, 30 или 60 шт.

Бикалутамид Сандоз (Bicalutamide Sandoz)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт.

Бикалутамид-Тева (Bicalutamid-Teva)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 28 или 30 шт.

Бикалутера (Bicalutera)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 28 или 30 шт.

Бикана (Bicana)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 28 или 30 шт.

Бикапрост (Bicaprost)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг: 28, 30 или 50 шт.

Билумид (Bilumide)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. оболочкой, 50 мг, 150 мг: 28 или 30 шт.

Калумид (Calumid)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 30 или 90 шт.

Касодекс (Casodex)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб. покр. плен. обол., 50 мг, 150 мг: 28 шт.
Действующие вещества препарата БИКАЛУТАМИД:

Бикалутамид (Bicalutamide)

Гормоны и антигормональные препараты
C18H14F4N2O4S
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности. ...