Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник















МКБ-10

Коды МКБ-10 заболеваний, в состав терапии которых входит Бикалутамид-Тева:
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы



Бикалутамид (Bicalutamide)

C18H14F4N2O4S
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности. ...

Гестринон (Gestrinone)

C21H24O2
Синтетический стероидный гормон, производное 19-нортестостерона. Снижает секрецию гонадотропина, выработку гестагенов и эстрогенов. Снижение секреции гонадотропина наблюдается уже в первый месяц лечения. Это приводит к атрофии миометрия и выраженному клиническому эффекту (прекращению кровотечений и болей) через 1 мес. Влияет на ...

Местеролон (Mesterolone)

C20H32O2
Андрогенное средство. Компенсирует дефицит тестостерона, стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, улучшает либидо и потенцию; проявляет анаболические свойства, увеличивает количество белков, накапливающихся в тканях, особенно в мышечной, ускоряет рост костей и скорость закрытия эпифизов, активирует эритропоэз.
...

Метилтестостерон (Methyltestosterone)

C20H30O2
Андроген, синтетический аналог тестостерона. Оказывает стимулирующее действие на развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, активирует либидо и потенцию, оказывает анаболическое действие; в женском организме оказывает антагонистическое действие по отношению к эстрогенам. ...

Нилутамид (Nilutamide)

C12H10F3N3O4
Антиандрогенное средство нестероидной структуры. Блокируя рецепторы андрогенов клеток-мишеней, препятствует развитию биологических эффектов эндогенных андрогенов, что приводит к нарушению репликации клеток злокачественной опухоли предстательной железы. ...

Тестостерон (Testosterone)

C19H28O2
Гормон мужских половых желез. Обладает андрогенной активностью. Способствует формированию половых органов и развитию вторичных половых признаков у мужчин. При гипогонадизме различной этиологии экзогенный тестостерон восполняет дефицит эндогенного гормона. Тестостерон оказывает также анаболическое действие: стимулирует синтез белка в организме, ускоряет кальцификацию костей. ...

Финастерид (Finasteride)

C23H36N2O2
Образует медленно диссоциирующие (полупериод диссоциации — 30 дней) комплексы с внутриклеточной 5-альфа-редуктазой, ингибирует превращение тестостерона в активный 5-альфа-дигидротестостерон, обусловливающий рост ткани предстательной железы или развитие ее доброкачественной гиперплазии.
Длительный (3–7 мес) прием в дозе 5 мг в день снижает концентрацию 5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке ...

Флутамид (Flutamide)

C11H11F3N2O3
Антиандрогенное средство нестероидной структуры. Блокируя андрогеновые рецепторы клеток-мишеней, препятствует развитию биологических эффектов эндогенных андрогенов, что приводит к нарушению репликации клеток опухоли. Способствует уменьшению размеров и плотности предстательной железы, препятствует развитию метастатического процесса.
Не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, гестагенной и антигестагенной активностью. ...

Ципротерон (Cyproterone)

C22H27ClO3
Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях. Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в т.ч. связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.
Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами. ...

дроспиренон (drospirenone)

C24H30O3
Дроспиренон — производное спиронолактона, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием.
Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение Na+ и воды, что может предупреждать повышение АД, массы тела, отеки, болезненность молочных желез и др. симптомы, связанные с задержкой жидкости. После 12 ...

прастерон (prasterone)

C19H28O2
Андроген, аналог эндогенного стероидного гормона надпочечников, предшественник андрогенов и эстрогенов.
Вырабатывается в небольших количествах в женском организме. Участвует в формировании и функционировании костной ткани, функционировании сальных и потовых желез, регуляции секреции гонадотропина, поддержании либидо, а также анаболических процессов. ...

хлормадинон (chlormadinone)

C21H27ClO3
Антиандрогенный гестаген. Его действие основано на способности конкурентно связываться с рецепторами андрогенов. ...

Пальма ползучая (сереноя ползучая) (Serenoa repens)

Экстракт плодов растения Serenoa repens. Неконкурентный ингибитор 5-альфа-редуктазы 1-го типа. Нарушает превращение тестостерона в дигидротестостерон, стимулирующий пролиферацию клеток предстательной железы. Обладает антиандрогенными свойствами, которые избирательно проявляются на уровне предстательной железы. Не вызывает изменений гормонального баланса в крови, не влияет на гипоталамо-гипофизарную ...


Бикалутамид-Тева

Название на латинском языке: Bicalutamid-Teva
Фармацевт. компания: TEVA Pharmaceutical Industries (Израиль)
Действующее вещество: Бикалутамид (Bicalutamide)
АТХ-классификация: L02BB03 Бикалутамид
Фармокологический эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие

Бикалутамид-Тева выпускается в следующих лекарственных формах:
  • « Бикалутамид-Тева » - таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 28 или 30 шт.

Фармакодинамика препарата Бикалутамид-Тева

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера; не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

Фармакокинетика препарата Бикалутамид-Тева

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего — около 7 дней.
При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси — 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

Показания к применению

распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией;
местнораспространенный рак предстательной железы (ТЗ–Т4, любая N, М0; Т1–Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата;
одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
препарат не должен назначаться детям и женщинам;
непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
С осторожностью: нарушение функции печени.

Побочные действия

Фармакологическое действие бикалутамида может обусловливать следующие побочные эффекты:
- очень часто (>10%) — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы крови к лицу, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции;
- часто (>1%, но <10%) — диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос, прибавка в весе;
- редко (>0,1%, но <1%) — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия;
- очень редко (>0,01%, но <0,1%) — рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).
При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут также наблюдаться указанные ниже побочные явления с частотой >1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, стенокардия, нарушение проводимости, включая удлинение интервалов PR и QT, нарушение ритма, неспецифические изменения на ЭКГ, повышение АД, инфаркт миокарда, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: желудочное кровотечение, анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм, периодонтальный абсцесс, рак желудка/кишечника.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, сонливость, нейропатия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, бронхоспазм, носовое кровотечение.
Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, дизурия, задержка мочи, отеки, учащенное мочеиспускание, гидронефроз, инфекции.
Со стороны кроветворной системы: анемия.
Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм, сухость кожи, herpes zoster, рак кожи.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов, боли в костях, судороги в ногах.
Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение ЩФ, гиперкреатининемия, гиперхолестеринемия, гипербилирубинемия.
Прочие: сахарный диабет, полиурия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, груди, тазовой области, сексуальные дисфункции, развитие опухолевого процесса, озноб, дегидратация, подагра, катаракта.

Бикалутамид-Тева - Способы применения и дозы

Взрослые мужчины (в т.ч. пожилые):
При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией назначают внутрь по 50 мг 1 раз/сут. Лечение препаратом Бикалутамид-Тева необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы назначают внутрь по 150 мг 1 раз/сут. Бикалутамид-Тева следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
При нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется.
При легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны.
Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, т.к. бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

Лекарственные Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой "93" на одной стороне и "220" на другой.
1 таб.
бикалутамид50 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон K-30, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай OY-GM-28900 белый (гипромелллоза 2910/15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000).
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой "BCL" на одной стороне и ровные на другой.
1 таб.
бикалутамид150 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай OY-GM-28900 белый (гипромелллоза 2910/15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000).
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Взаимодействие препарата Бикалутамид-Тева с другими препаратами

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP 3А4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение бикалутамида и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Особые указания

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени.
Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Бикалутамид-Тева.
В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Бикалутамид-Тева.
При назначении Бикалутамида-Тева пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать ПВ.
Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Бикалутамида-Тева 50 мг содержит 35 мг лактозы моногидрата, таблетка 150 мг содержит 105 мг лактозы моногидрата.
Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP 3А4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата Бикалутамид-Тева с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP 3A4.
Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение препарата Бикалутамид-Тева во время беременности и в период грудного вскармливания

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Бикалутамид-Тева - применение у детей

Препарат не назначают детям.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

При нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется.

Бикалутамид-Тева (Bicalutamid-Teva) TEVA Pharmaceutical Industries (Израиль) таблетки

Производители препарата Бикалутамид-Тева (Bicalutamid-Teva):
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 28 или 30 шт.
Аналоги препарата Бикалутамид-Тева:

Андроблок (Androblok)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб. покр. плен. обол., 50 мг: 28 шт.

Балутар (Balutar)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 30 шт.

Бикалутамид (Bicalutamide)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб. покр. плен. обол., 50 мг, 150 мг: 28 или 30 шт.

Бикалутамид Гриндекс (Bicalutamid-Grindex)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг: 30 шт.

Бикалутамид Каби (Bicalutamid-Kabi)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг: 20, 28, 30, 40, 50, 56 или 60 шт.

Бикалутамид Канон (Bicalutamide Canon)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 10, 14, 28, 30 или 60 шт.

Бикалутамид Сандоз (Bicalutamide Sandoz)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт.

Бикалутера (Bicalutera)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 28 или 30 шт.

Бикана (Bicana)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 28 или 30 шт.

Бикапрост (Bicaprost)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг: 28, 30 или 50 шт.

Билумид (Bilumide)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. оболочкой, 50 мг, 150 мг: 28 или 30 шт.

Калумид (Calumid)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб., покр. пленочной обол., 50 мг, 150 мг: 30 или 90 шт.

Касодекс (Casodex)

Действующее вещество: Бикалутамид
Фарм. эффект: Противоопухолевое (антиандрогенное) действие
  • таб. покр. плен. обол., 50 мг, 150 мг: 28 шт.
Действующие вещества препарата Бикалутамид-Тева:

Бикалутамид (Bicalutamide)

Гормоны и антигормональные препараты
C18H14F4N2O4S
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности. ...