Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник
















Пароксетин (Paroxetine)

C19H20FNO3
Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает бициклической структурой, отличной от структуры других известных антидепрессантов.
Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.
Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение ...

Сертралин (Sertraline)

C17H17Cl2N
Антидепрессант, производное нафтиламина. Селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. На нейрональный захват норадреналина и допамина практически не влияет. Не обладает специфическим сродством к адрено- и м-холинорецепторам, GABA-рецепторам, допаминовым, гистаминовым, серотониновым или бензодиазепиновым рецепторам. Не ингибирует МАО. Вызывает анорексию, ...

Тразодон (Trazodone)

C19H22ClN5O
Антидепрессант, производное тиазолопиридина. Оказывает также тимолептическое, анксиолитическое, седативное и миорелаксирующее действие. Обладает высоким сродством к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, подавляет обратный захват серотонина; на нейрональный захват норадреналина и допамина влияет мало.
Не оказывает антихолинергического действия, не ингибирует МАО, не изменяет массу тела. ...

Флувоксамин (Fluvoxamine)

C15H21F3N2O2
Антидепрессант. Механизм действия связан с избирательным ингибированием обратного захвата серотонина нейронами головного мозга и характеризуется минимальным влиянием на норадренергическую передачу. Флувоксамин обладает слабой способностью связываться с α- и β-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холинорецепторами, допаминовыми и серотониновыми рецепторами. ...

Флуоксетин (Fluoxetine)

C17H18F3NO
Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, ...

Циталопрам (Citalopram)

C20H21FN2O·HBr
Антидепрессант. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в синапсах нейронов ЦНС с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и допамина. Не обладает или обладает незначительной способностью к связыванию с целым рядом рецепторов, включая серотониновые HT1A-, 5HT2A-, ...

Эсциталопрам (Escitalopram)

C20H21FN2O·C2H2O4
Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.
Антидепрессивный ...


Депрефолт

Название на латинском языке: Deprefolt
Фармацевт. компания: ACTAVIS GROUP hf. (Исландия)
Действующее вещество: Сертралин (Sertraline)
АТХ-классификация: N06AB06 Сертралин
Фармокологический эффект: Антидепрессивное действие

Депрефолт выпускается в следующих лекарственных формах:
  • « Депрефолт » - таб., покр. оболочкой, 50 мг, 100 мг: 20 шт.

Фармакодинамика Депрефолта

Антидепрессант, производное нафтиламина. Селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. На нейрональный захват норадреналина и допамина практически не влияет. Не обладает специфическим сродством к адрено- и м-холинорецепторам, GABA-рецепторам, допаминовым, гистаминовым, серотониновым или бензодиазепиновым рецепторам. Не ингибирует МАО. Вызывает анорексию, эффективен при навязчивых состояниях.

Фармакокинетика Депрефолта

При приеме внутрь Депрефолта в дозах 50-200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Средний T1/2 у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. Связывание с белками плазмы составляет около 98%, Vd - 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - обладает слабой фармакологической активностью.
T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);
панические расстройства (с агорафобией или без);
посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР).

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;
совместное применение сертралина и ингибиторов МАО (при замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней);
совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином;
нестабильная эпилепсия;
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью:
органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития);
маниакальные состояния;
эпилепсия;
печеночная и/или почечная недостаточность;
снижение массы тела;
детский возраст старше 6 лет.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны — головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, слабость, повышенное потоотделение, тремор, гипомания, мания, экстрапирамидные расстройства, тревога, ажитация, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея), боль в животе, снижение массы тела.
Со стороны обмена веществ: гиперпролактинемия, галакторея.
Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушения менструального цикла, расстройства эякуляции, снижение либидо.
Аллергические реакции: редко — повышение температуры тела, кожная сыпь, крапивница или зуд, мультиформная эритема.
При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

Депрефолт - Способы применения и дозы

Внутрь.
Депрессии и ОКР: взрослым, начальная доза — 50 мг 1 раз в день, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не раньше чем через 1 нед, увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы — 200 мг (на 50 мг в неделю).
Детям: от 6 до 12 лет начальная доза — 25 мг 1 раз в день, утром или вечером; через 1 нед можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в день; от 12 до 17 лет начальная доза — 50 мг 1 раз в день, утром или вечером; дневную дозу можно постепенно, не раньше чем через 1 нед, увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы — 200 мг.
Панические расстройства и ПТСР: начальная доза — 25 мг 1 раз в день, утром или вечером. Через 1 нед можно увеличить дозу до 50 мг сертралина 1 раз в день, а затем постепенно, не раньше чем через 1 нед, дневную дозу можно постепенно увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы — 200 мг.
Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2–4 нед. У больных с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения хорошего результата может потребоваться 8–12 нед. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая (профилактическая).
Пожилые больные
Не требуется коррекция режима дозирования.
Больные с нарушениями функции печени
При тяжелом расстройстве функции печени следует уменьшить дозу препарата или же увеличить интервалы между приемами.
Больные с нарушением функции почек
У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется (см. «Особые указания»).

Передозировка

Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.
Лечение: симптоматическое обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких) и мониторирование сердечного ритма и жизненно важных органов и систем. Вызывать рвоту не рекомендуется. Назначение активированного угля и сорбитола может быть более эффективным, чем промывание желудка. Специфических антидотов нет. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови могут оказаться безрезультатными.

Лекарственные Формы выпуска

Овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны, с другой стороны — с боковыми рисками и с гравировкой «50» — для таблеток 50 мг и «100» — для таблеток 100 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
сертралина гидрохлорид55,95 мг
(в пересчете на сертралин — 50 мг) 
сертралина гидрохлорид111,9 мг
(в пересчете на сертралин — 100 мг) 
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; МКЦ; кроскармеллоза натрия; коповидон; лактозы моногидрат; магния стеарат;
Opadry белый Y-5-7068, гипромеллоза 3сР, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, макрогол/PEG 400, гипромеллоза 50сР
 
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Взаимодействие Депрефолта с другими препаратами

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Отмечаются тяжелые осложнения при
одновременном применении Депрефолта и ИМАО, включая избирательно действующие (селегилин) ИМАО и с обратимым
типом действия (моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со
смертельным исходом, возникают при назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими
нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.
При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата
серотонина и ИМАО возникают: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы
(быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая
повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может
перейти в делириозное состояние или кому.
ЛС, угнетающие ЦНС и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ,
угнетающих ЦНС, требует пристального внимания; также запрещено употребление спиртных напитков во время лечения
сертралином.
Производные кумарина. При их совместном назначении с сертралином отмечается
значительное увеличение протромбинового времени — в этих случаях рекомендуется контролировать
протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.
Фармакокинетическое взаимодействие
Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его
взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например диазепамом, толбутамидом и
варфарином).
Циметидин: одновременное применение в значительной степени снижает клиренс
сертралина.
ЛС, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450: длительное лечение сертралином в
дозе 50 мг/сут сопровождается увеличением концентрации дезипрамина.
ЛС, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450. Эксперименты по
изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP 3A3/4 бета-
гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном
назначении Депрефолта в дозе 200 мг в сутки не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и
варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать
заключение, что сертралин не угнетает изоэнзим CYP 2С9.
Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии
ингибирования изоэнзима СYP 2С19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или
минимально угнетает изоэнзим CYP 1A2.
Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина.
Однако при их совместном применении чаще наблюдается тремор. Также как и назначение других избирательных
ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с ЛС, влияющими на
серотонинергическую передачу (например с литием), требует повышенной осторожности.
Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора
нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в «периоде отмывания». Однако требуется соблюдать
осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с
сертралином.
Индукция микросомальных ферментов печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию
ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному
уменьшению T1/2 антипирина, хотя возникает это всего в 5% наблюдений.
Атенолол: при совместном введении сертралин не изменяет его β-адреноблокирующее
действие.
Глибенкламид и дигоксин: при введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного
взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Особые указания

Депрефолт не следует назначать совместно с ИМАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ИМАО.
У больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.
Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.
При длительном применении в редких случаях (0,8% наблюдений) возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата приводит к нормализации активности ферментов печени.
Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Она чаще развивается у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Применение препарата, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими ЛС может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения Депрефолтом управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском, не рекомендуется.

Применение Депрефолта во время беременности и в период грудного вскармливания

Контролируемых результатов применения Депрефолта у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует рекомендовать воспользоваться эффективными контрацептивными средствами. Сертралин обнаруживается в грудном молоке. Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.

Депрефолт - применение у детей

Безопасность применения в педиатрии не установлена.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Депрефолт (Deprefolt) ACTAVIS GROUP hf. (Исландия) таблетки

Производители препарата Депрефолт (Deprefolt):
  • таб., покр. оболочкой, 50 мг, 100 мг: 20 шт.
Аналоги препарата Депрефолт:

Алевал (Aleval)

Действующее вещество: Сертралин
Фарм. эффект: Антидепрессивное действие
  • таб, покр. плен. обол., 25 мг, 50 мг, 100 мг: 14 и 28 шт.

Асентра (Asentra)

Действующее вещество: Сертралин
Фарм. эффект: Антидепрессивное действие
  • таб, покр. плен. обол., 50 мг, 100 мг: 28 шт.

Золофт (Zoloft)

Действующее вещество: Сертралин
Фарм. эффект: Антидепрессивное действие
  • таб, покр. оболочкой, 50 мг, 100 мг: 28 шт.

Сералин (Seralin)

Действующее вещество: Сертралин
Фарм. эффект: Антидепрессивное действие
  • капс. 100 мг, 7 шт

Серената (Serenata)

Действующее вещество: Сертралин
Фарм. эффект: Антидепрессивное действие
  • таб, покр. оболочкой, 50 мг, 100 мг: 4, 30 или 50 шт.

Серлифт (Serlift)

Действующее вещество: Сертралин
Фарм. эффект: Антидепрессивное действие
  • таб, покр. плен. обол., 50 мг, 100 мг: 10, 14, 28 или 30 шт.

Стимулотон (Stimuloton)

Действующее вещество: Сертралин
Фарм. эффект: Антидепрессивное действие
  • таб, покр. плен. обол., 50 мг, 100 мг: 10 или 30 шт.

Торин (Torin)

Действующее вещество: Сертралин
Фарм. эффект: Антидепрессивное действие
  • таб, покр. плен. обол., 50 мг, 100 мг: 14 или 28 шт.
Действующие вещества препарата Депрефолт:

Сертралин (Sertraline)

Антидепрессанты
C17H17Cl2N
Антидепрессант, производное нафтиламина. Селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. На нейрональный захват норадреналина и допамина практически не влияет. Не обладает специфическим сродством к адрено- и м-холинорецепторам, GABA-рецепторам, допаминовым, гистаминовым, серотониновым или бензодиазепиновым рецепторам. Не ингибирует МАО. Вызывает анорексию, ...