Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник















МКБ-10

Коды МКБ-10 заболеваний, в состав терапии которых входит Глибенез ретард:
E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет


Глибенкламид (Glibenclamide)

C23H28ClN3O5S
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Специфически стимулирует бета-клетки островкового аппарата, усиливает инкрецию инсулина поджелудочной железой. Активность проявляется преимущественно при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Восстанавливает физиологическую чувствительность бета-клеток к гликемии. Потенцирует эффект инсулина (эндогенного и экзогенного), т.к. увеличивает число ...

Гликвидон (Gliquidone)

C27H33N3O6S
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, тормозит липолиз в жировой ткани. Характеризуется быстрым и выраженным эффектом. Не вызывает длительной гиперинсулинемии. ...

Гликлазид (Gliclazide)

C15H21N3O3S
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний ...

Глимепирид (Glimepiride)

C24H34N4O5S
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. ...

Глипизид (Glipizide)

C21H27N5O4S
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Обладает гиполипидемическим, фибринолитическим действием, ингибирует агрегацию тромбоцитов. ...


Глибенез ретард

Название на латинском языке: Glibenese retard
Фармацевт. компания: PFIZER (Франция)
Действующее вещество: Глипизид (Glipizide)
АТХ-классификация: A10BB07 Глипизид
Фармокологический эффект: Гипогликемическое действие

Глибенез ретард выпускается в следующих лекарственных формах:
  • « Глибенез ретард » - таб. с контролир. высвоб., покр. обол., 5 мг, 10 мг: 30 шт.

Фармакодинамика

Стимулирует высвобождение инсулина из функционально активных бета-клеток поджелудочной железы. Понижает уровень HbA и концентрацию глюкозы в крови натощак. Усиливает инсулинотропный ответ на прием пищи (повышенное выделение инсулина и С-пептида сохраняется в течение 6 мес после терапии).

Фармакокинетика

Всасывание
Через 2-3 ч после приема препарата концентрация глипизида в плазме крови начинает постепенно возрастать и Cmax достигается через 6-12 ч.
При последующем применении препарата 1 раз/сут эффективная концентрация глипизида в плазме поддерживается на протяжении 24 ч; уровень ее колебаний от минимальных до максимальных значений в плазме крови меньше, чем при применении таблеток глипизида с обычной скоростью высвобождения 2 раза/сут.
Средняя относительная биодоступность глипизида после приема внутрь таблеток с контролируемым высвобождением в дозе 20 мг по сравнению с обычными таблетками глипизида (10 мг 2 раза/сут) в равновесном состоянии составляет 81±22%. Длительное применение препарата не приводит к кумуляции глипизида. Прием во время еды не оказывает влияния на время всасывания. При однократном приеме препарата непосредственно перед завтраком с обильным содержанием жиров отмечается значимое увеличение среднего значения Сmax глипизида (на 40%), при этом AUC меняется несущественно.
Распределение
Css в плазме крови достигается на 5-й день применения препарата. При многократном применении препарата фармакокинетика носит линейный характер в диапазоне доз от 5 до 60 мг, при этом концентрация в плазме крови повышается пропорционально дозе. Однократный прием внутрь 4 таб. Глибенез ретард по 5 мг, 2 таб. по 10 мг и 1 таб. по 20 мг является биоэквивалентным.
Глипизид на 98-99% связывается с белками сыворотки крови, в основном с альбумином.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени. Менее 10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и калом; примерно 90% дозы выводится в виде метаболитов с мочой (80%) и калом (10%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Для достижения Css у больных в возрасте старше 65 лет требуется на 1-2 дня больше.
Клиренс глипизида из плазмы может увеличиваться у пациентов с заболеванием печени.

Показания к применению

Инсулиннезависимый сахарный диабет (II тип) у пациентов с нормальной или избыточной массой тела (при неэффективности адекватной диетотерапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к глипизиду; инсулинзависимый сахарный диабет, особенно ювенильный, диабет, сопровождающийся кетоацидозом или прекомой; тяжелая почечная или печеночная недостаточность; беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая или апластическая анемия, панцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, дискомфорт в эпигастральной области. Как и при применении других сульфонилмочевинных препаратов, возможно развитие холестатической желтухи, токсического гепатита (следует прекратить лечение). Иногда наблюдается незначительное или умеренное повышение уровня ГОТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, остаточного азота мочевины и креатинина (связь этих изменений с приемом глипизида не установлена).
Со стороны обмена веществ: гипогликемия. При использовании сульфонилмочевинных препаратов описаны случаи печеночной порфирии и антабусных реакций; случаи гипонатриемии.
Со стороны кожных покровов: зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь.

Глибенез ретард - Способы применения и дозы

Дозу препарата следует подбирать индивидуально. Таблетки следует принимать внутрь целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки нельзя разжевывать, делить на части или разламывать.
Начальная доза составляет 5 мг/сут во время завтрака. При необходимости дозу препарата повышают с учетом уровня глюкозы в крови на 5 мг с интервалом, по крайней мере, в несколько дней. Эффективный контроль над уровнем глюкозы в крови обеспечивается при применении препарата 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 20 мг/сут.
Пациентов, получающих глипизид в виде таблеток с обычной скоростью высвобождения в дозе от 5 до 20 мг/сут, можно перевести на прием Глибенез ретард 1 раз/сут в эквивалентной общей суточной дозе или ниже таковой.
Во избежание гипогликемических реакций у больных группы риска, включая пожилых пациентов, ослабленных и истощенных больных, а также у пациентов, нерегулярно принимающих пищу, и у больных с нарушением функции почек или печени поддерживающие дозы должны быть более умеренными по сравнению с рекомендованными выше.
Больных со стабильным течением сахарного диабета типа 2 можно перевести с инсулина на прием Глибенеза ретард, при этом следует соблюдать следующие рекомендации.
Если потребность в инсулине не превышает 20 МЕ/сут, его можно отменить и назначить Глибенез ретард в обычных дозах.
Если потребность в инсулине превышает 20 МЕ/сут, дозу инсулина следует снизить на 50% и назначить Глибенез ретард в обычных дозах. Возможность последующего снижения дозы инсулина зависит от индивидуальной реакции больного на лечение. В обоих случаях повышать дозу препарата Глибенез ретард следует с интервалом в несколько дней.
В течение периода отмены инсулина больным необходимо самостоятельно контролировать уровень глюкозы в крови и немедленно обратиться к врачу при наличии каких-либо отклонений этих показателей от нормы. В некоторых случаях, особенно когда пациент получает более 40 ME инсулина/сут, на время его перевода на терапию таблетированными гипогликемическими препаратами желательна госпитализация.
При переводе больных с приема другого препарата группы сульфонилмочевины на Глибенез ретард необходимо тщательное наблюдение в течение по крайней мере 2 недель с целью выявления гипогликемии (путем контроля симптомов или уровня глюкозы крови). При переводе больных на Глибенез ретард рекомендуется назначать его в умеренной дозе.
При назначении комбинированной терапии в случае добавления к Глибенезу ретард другого гипогликемического препарата его следует назначать в более низких дозах и под контролем уровня глюкозы в крови; при добавлении Глибенеза ретард к другому гипогликемическому препарату, можно начать применение Глибенеза ретард с дозы 5 мг.

Передозировка

Данных о передозировке препарата Глибенез ретард нет.
Симптомы. При передозировке производных сульфонилмочевины, включая глипизид, может наблюдаться гипогликемия. Возможны тяжелые гипогликемические реакции, сопровождающиеся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями.
Лечение. При легких проявлениях гипогликемии без потери сознания или неврологических симптомов необходимо назначить глюкозу внутрь и скорректировать дозу препарата и/или характер принимаемой пищи. Тщательное наблюдение за пациентом следует продолжать до тех пор, пока не будет уверенности в том, что пациент находится вне опасности. Тяжелые гипогликемические реакции, хотя они возникают нечасто, требуют экстренной медицинской помощи и немедленной госпитализации. Если диагностирована или подозревается гипогликемическая кома, больному следует быстро ввести в/в концентрированный (50%) раствор декстрозы (глюкозы) с последующей инфузией 10% раствора декстрозы со скоростью, обеспечивающей поддержание уровня глюкозы в крови более 100 мг/дл. Больных следует тщательно наблюдать в течение не менее 24-48 ч, т.к. гипогликемия может возобновиться после исчезновения ее клинических признаков. Учитывая активное связывание глипизида с белками, диализ не эффективен.

Лекарственные Формы выпуска

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, с надписью "GXL 5".
1 таб.
глипизид5 мг
Вспомогательные вещества: полиэтиленоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, железа оксид красный, магния стеарат, натрия хлорид, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль, Opadry белый.
30 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, с надписью "GXL 10".
1 таб.
глипизид10 мг
Вспомогательные вещества: полиэтиленоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, железа оксид красный, магния стеарат, натрия хлорид, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль, Opadry белый.
30 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.

Взаимодействие с другими препаратами

Миконазол, фенилбутазон, этанол, бета-адреноблокаторы, флуконазол, ингибиторы АПФ (каптоприл и эналаприл), салицилаты — повышают гипогликемизирующий эффект. Даназол, хлорпромазин (100 мг/сут и более), глюкокортикоиды, тетракозактид, прогестагены (в высоких дозах) — ослабляют гипогликемизирующий эффект.

Особые указания

У пациентов группы риска (на фоне нарушения функции печени, почек, у ослабленных и истощенных больных, пациентов, нерегулярно принимающих пищу, в пожилом возрасте) начальная и поддерживающая дозы должны быть умеренными, чтобы избежать гипогликемических реакций. При переводе пациентов с приема др. производного сульфонилмочевины на Глибенез ретард необходим тщательный контроль уровня глюкозы в крови в течение 2 нед. При возникновении выраженной гипогликемии необходимо проведение адекватной терапии глюкозой и наблюдение за больными в течение 48 ч. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Во избежание гипогликемических реакций у больных с нарушением функции печени поддерживающие дозы должны быть более умеренными по сравнению с рекомендованными выше.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Во избежание гипогликемических реакций у больных с нарушением функции почек поддерживающие дозы должны быть более умеренными по сравнению с рекомендованными выше.

Глибенез ретард (Glibenese retard) PFIZER (Франция) таблетки с контролир. высвоб.

Производители препарата Глибенез ретард (Glibenese retard):
  • таб. с контролир. высвоб., покр. обол., 5 мг, 10 мг: 30 шт.
Аналоги препарата Глибенез ретард:

Антидиаб (Antidiab)

Действующее вещество: Глипизид
Фарм. эффект: Гипогликемическое действие
  • таб. 5 мг, 30 шт

Глюкотрол ХЛ (Glucotrol XL)

Действующее вещество: Глипизид
Фарм. эффект: Гипогликемическое действие
  • таб. покр. обол. 5 мг или 10 мг, по з0 шт во фл.

Минидиаб (Minidiab)

Действующее вещество: Глипизид
Фарм. эффект: Гипогликемическое действие
  • таб. 5 мг, 30 шт в уп.

Мовоглекен (Movogleken)

Действующее вещество: Глипизид
Фарм. эффект: Гипогликемическое действие
  • таб. 5 мг: 48 шт.
Действующие вещества препарата Глибенез ретард:

Глипизид (Glipizide)

Препараты сульфанилмочевины
C21H27N5O4S
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Обладает гиполипидемическим, фибринолитическим действием, ингибирует агрегацию тромбоцитов. ...