Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник















МКБ-10

Коды МКБ-10 заболеваний, в состав терапии которых входит МЕРКАЗОЛИЛ:
E01.0 Диффузный (эндемический) зоб, связанный с йодной недо статочностью
E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]


Пропилтиоурацил (Propylthiouracil)

C7H10N2OS
Блокирует тиреоидную пероксидазу и угнетает превращение ионизированного йода в активную форму (элементарный йод). Нарушает йодирование тирозиновых остатков молекулы тиреоглобулина с образованием моно- и дийодтирозина и, далее, три- и тетрайодтиронина (тироксин). Экстратиреоидное действие заключается в торможении периферической трансформации тетрайодтиронина в трийодтиронин. ...

Тиамазол (Thiamazole)

C4H6N2S
Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. ...


МЕРКАЗОЛИЛ

Название на латинском языке: MERCAZOLIL
Фармацевт. компания: МАРБИОФАРМ (Россия)
Действующее вещество: Тиамазол (Thiamazole)
АТХ-классификация: H03BB02 Тиамазол
Фармокологический эффект: Антитиреоидное действие

МЕРКАЗОЛИЛ выпускается в следующих лекарственных формах:
  • « МЕРКАЗОЛИЛ » - таб. 5 мг: 40, 50 или 100 шт.

Фармакодинамика МЕРКАЗОЛИЛа

Механизм действия Мерказолила обусловлен торможением синтеза тироксина в щитовидной железе, что приводит к нормализации метаболических процессов в ней при гиперфункции. Препарат понижает основной обмен. Эффект Мерказолила проявляется в ускорении элиминации из щитовидной железы йодидов и угнетении активности ферментных систем (блокирует пероксидазу, участвующую в синтезе тиреоидных гормонов), окисляющих йодиды до йода. В результате наблюдается торможение йодирования тиреоглобулина и превращения дийодтирозина в тироксин.

Фармакокинетика МЕРКАЗОЛИЛа

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0,4–1,2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Препарат кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Т1/2 — около 3–6 ч, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм препарата осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками выводится 70% в течение 24 ч, причем 7–12%  — в неизмененном виде.

Показания к применению

Диффузный токсический зоб, тиреотоксический криз, смешанный токсический зоб (в составе комбинированной терапии с тиреоидными гормональными препаратами), в составе комбинированной терапии с радиоактивным йодом.

Противопоказания

Выраженная лейкопения или гранулоцитопения, повышенная чувствительность к тиамазолу, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - лихорадка; в единичных случаях - волчаночноподобный синдром.
Со стороны системы кроветворения: редко - нарушения кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз); в единичных случаях - генерализованная лимфаденопатия.
Со стороны пищеварительной системы: редко - нарушения вкуса; в единичных случаях - нарушение функции печени, тошнота, рвота,
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - невриты и полиневриты, головные боли.
Со стороны эндокринной системы: гиперплазия щитовидной железы.

МЕРКАЗОЛИЛ - Способы применения и дозы

Устанавливается индивидуально. Обычная доза - 20-40 мг/сут в 2-4 приема, в зависимости от тяжести заболевания. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) применяют поддерживающие дозы - 2.5-10 мг/сут.
Детям - 300-500 мкг/кг, поддерживающие дозы - 200-300 мкг/кг. В поддерживающих дозах тиамазол можно принимать 1 раз/сут (утром после приема пищи).

Передозировка

При длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости — перевод на антитиреоидный препарат другой группы.

Лекарственные Формы выпуска

Таблетки круглые плоскоцилиндрической формы с фаской, от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета.
1 таб.
тиамазол0.005 г
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 0.094 г, крахмал картофельный 0.098 г, тальк 0.002 г, кальция стеарата моногидрат 0.001 г.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Взаимодействие МЕРКАЗОЛИЛа с другими препаратами

При одновременном применении тиамазола с амидопирином, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Особые указания

В период лечения необходимо регулярно контролировать картину крови.
Крупные струмы щитовидной железы с сужением трахеи следует лечить тиамазолом кратковременно, т.к. при длительном лечении возможен рост струмы.
Перед началом лечения больного следует предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, болей в горле, воспаления слизистой оболочки рта, фурункулов, так как эти проявления могут быть симптомами агранулоцитоза.
За 1-2 недели перед операцией тиамазол необходимо отменить и продолжить подготовку к струмэктомии йодсодержащими препаратами.
Следует учитывать, что дефицит йода повышает, а избыток ослабляет эффект тиамазола.

Применение МЕРКАЗОЛИЛа во время беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудное вскармливание).
Тиамазол проникает через плацентарный барьер. Применение после I триместра беременности связано с угрозой развития гипотиреоза у плода.
Выделяется с грудным молоком.

МЕРКАЗОЛИЛ - применение у детей

Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 3 лет.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

МЕРКАЗОЛИЛ (MERCAZOLIL) МАРБИОФАРМ (Россия) таблетки

Производители препарата МЕРКАЗОЛИЛ (MERCAZOLIL):
  • таб. 5 мг: 40, 50 или 100 шт.
Аналоги препарата МЕРКАЗОЛИЛ:

Метизол (Metisol)

Действующее вещество: Тиамазол
Фарм. эффект: Антитиреоидное действие
  • таб. 5 мг: 50 шт.

Тиамазол (Thiamazole)

Действующее вещество: Тиамазол
Фарм. эффект: Антитиреоидное действие
  • таб. 5 мг: 20, 50 или 100 шт.

Тирозол (Thyrozol)

Действующее вещество: Тиамазол
Фарм. эффект: Антитиреоидное действие
  • таб. покр. плен. обол., 5 мг, 10 мг: 20, 40, 50, 100, 125 или 250 шт.
Действующие вещества препарата МЕРКАЗОЛИЛ:

Тиамазол (Thiamazole)

Гормоны щитовидной железы и их антагонисты
C4H6N2S
Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. ...