Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник
















Месалазин (Mesalazine)

C7H7NO3
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, ...

Сульфагуанидин (Sulfaguanidine)

C7H10N4O2S
Антибактериальное средство широкого спектра действия, производное сульфаниламида. Сульфагуанидин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. возбудителей кишечных инфекций). Плохо абсорбируется из ЖКТ. Действует преимущественно в просвете кишечника. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что ...

Сульфасалазин (Sulfasalazine)

C18H14N4O5S
Средство для лечения НЯК, является азосоединением сульфапиридина с салициловой кислотой. Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli. ...

Фталилсульфатиазол (Phthalylsulfathiazole)

C17H13N3O5S2
Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Обладает широким спектром противомикробного действия. Фталилсульфатиазол активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. возбудителей кишечных инфекций. Плохо абсорбируется из ЖКТ. Действует преимущественно в просвете кишечника, где происходит постепенное высвобождение сульфаниламидной части молекулы.
Механизм действия связан с ...


Месалазин

Название на латинском языке: Mesalazine
Фармацевт. компания: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН (Россия)
Действующее вещество: Месалазин (Mesalazine)
АТХ-классификация: A07EC02 Месалазин
Фармокологический эффект: Противовоспалительное и противомикробное действие

Месалазин выпускается в следующих лекарственных формах:
  • « Месалазин » - таб. 500 мг, 10 или 15 шт в уп.

Фармакодинамика Месалазина

Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика Месалазина

Около 30-50% принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонкой кишке. Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, - энтеробактериями, образуя М-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы - 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 73-83%. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, проникают в материнское молоко.
Кумулятивные свойства имеются у здоровых волонтеров после приема препарата в дозе 1500 мг/день. Кумулирует при хронической почечной недостаточности (ХПН). Месалазин и его метаболиты выводятся из организма почками и кишечником.

Показания к применению

Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения и профилактика их рецидивов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным салициловой кислоты (при применении клизм в т.ч. к метил- и пропилпарабену), выраженные нарушения функции печени и/или почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, последние 2–4 нед беременности, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.
Прочие: лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, снижение продукции слезной жидкости, возможно повышение уровня метгемоглобина.

Месалазин - Способы применения и дозы

Таблетки месалазина пролонгированного действия рекомендуется принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.
ЯЗВЕННЫЙ КОЛИТ
Стадия обострения
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно - до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно - 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.
Поддерживающая терапия
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно 2 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.
БОЛЕЗНЬ КРОНА
Стадия обострения и поддерживающая терапия
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно - до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов.

Передозировка

Однократная доза менее 150 мг/кг - передозировка легкой степени тяжести, 150-300 мг/кг - умеренная, более 300 мг/кг - тяжелая.
Симптомы: легкая и средней тяжести - симптомы "салицилизма" (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелая -гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным составом крови (КОС) и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение месалазина за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением-40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - искусственная вентиляция легких (ИВЛ ) смесью, обогащенной кислородом.

Лекарственные Формы выпуска

1 таблетка пролонгированного действия содержит:
активного вещества: месалазина 500 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-300), коповидон (коллидон VA-64 или пласдон Эс-630), натрия альгинат (Келтон LVCR), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Взаимодействие Месалазина с другими препаратами

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Особые указания

Перед началом, во время (1–2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить. Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.

Применение Месалазина во время беременности и в период грудного вскармливания

В I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2–4 нед беременности прием препарата следует прекратить.
Категория действия на плод по FDA — B.
Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер, однако, ограниченный опыт применения препарат у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия. Применение у беременных возможно, только если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Месалазин экскретируется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит - ацетил-месалазин - обнаруживается в сходной или более высокой концентрации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Месалазин - применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет. Применение у детей младше 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют при заболеваниях печени.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью применяют при заболеваниях почек.

Месалазин (Mesalazine) КАНОНФАРМА ПРОДАКШН (Россия) таблетки

Производители препарата Месалазин (Mesalazine):
Аналоги препарата Месалазин:

5-АСА (Actastav)

Действующее вещество: Месалазин
Фарм. эффект: Противовоспалительное и противомикробное действие
  • драже 250 и 500 мг, 50 или 100 шт;
  • суппозитории ректальн. 250 мг, 5 или 10 шт

Асакол (Asacol)

Действующее вещество: Месалазин
Фарм. эффект: Противовоспалительное и противомикробное действие
  • таб., покр. кишечнораствор. оболочкой, 400 мг, 800 мг: 100 шт.

Кансалазин (KANSALAZINE)

Действующее вещество: Месалазин
Фарм. эффект: Противовоспалительное и противомикробное действие
  • таб., пролонгир. действия 500 мг: 10, 20, 30, 50, 60, 90 или 100 шт.

Мезавант (Mezavant)

Действующее вещество: Месалазин
Фарм. эффект: Противовоспалительное и противомикробное действие
  • таб., покр. кишечнораствор обол. пролонгир. действ., 1.2 г: 60 шт.

Месакол (Mesacol)

Действующее вещество: Месалазин
Фарм. эффект: Противовоспалительное и противомикробное действие
  • таб., покр. кишечнораствор. оболочкой, 400 мг: 50 шт.

Пентаса (Pentasa)

Действующее вещество: Месалазин
Фарм. эффект: Противовоспалительное и противомикробное действие
  • гранулы пролонгир. действ. д/приема внутрь 1 г, 2 г: пакетики 50, 60, 100, 120 или 150 шт.

Салозинал (Salozinal)

Действующее вещество: Месалазин
Фарм. эффект: Противовоспалительное и противомикробное действие
  • таб. 250 мг, 50 шт

Салофальк (Salofalk)

Действующее вещество: Месалазин
Фарм. эффект: Противовоспалительное и противомикробное действие
  • пена ректальная дозир. 1 г/аппликация: баллон 14 аппликаций (7 доз) с дозир. устройством в компл. с аппликаторами;
  • суппозитории ректальн. 250 мг, 500 мг, : 10 или 30 шт.;
  • суспенз. ректальная 2 г/30 мл, 4 г/60 мл: фл. 7 шт.;
  • гранулы., покр. кишечнораствор. пленочной обол., пролонгиров. действия 500 мг, 1 г: пакетики 50 или 100 шт.;
  • таб., покр. кишечнораствор. пленочной обол., 250 мг, 500 мг: 50 или 100 шт.
Действующие вещества препарата Месалазин:

Месалазин (Mesalazine)

Сульфаниламиды
C7H7NO3
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, ...