Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник














Противоопухолевые препараты

Действующие вещества

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ :

Акситиниб (Axitinib)

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ
C22H18N4OS
Противоопухолевое средство, селективный ингибитор тирозинкиназы рецепторов фактора роста эндотелия сосудов (VFGFR)-1, VЕGFR-2 и VEGFR-3, участвующих в механизмах патологического ангиогенеза, опухолевого роста и метастазирования злокачественных новообразований. Было показано, что акситиниб обеспечивает мощное иигибирование VEGF-опосредованной пролиферации и выживаемости клеток эндотелия. Акситиниб ингибирует фосфорилирование ...

Афатиниб (Afatinib)

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ
C24H25ClFN5O3
Противоопухолевое средство, селективный ингибитор протеинтирозинкиназы. Афатиниб - сильный и необратимый блокатор протеинтирозинкиназы рецепторов семейства ЕгbВ (рецепторы эпидермального фактора роста). Афатиниб ковалентно связывается и необратимо блокирует передачу сигналов от всех гомо- и гетеродимеров, образованных семейством ErbB (EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbBЗ и ...

Босутиниб (Bosutinib)

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ
C26H29Cl2N5O3
Босутиниб принадлежит к классу ингибиторов киназ. Босутиниб ингибирует патологическую киназу Вer-Аbl, обуславливающую развитие хронического миелолейкоза (ХМЛ). Было показано, что босутиниб связывается с киназным доменом Вer-Аbl. Босутиниб также является ингибитором киназ семейства Src, в т.ч. Src, Lyn и Hek. Кроме того, босутиниб ...

Вандетаниб (Vandetanib)

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ
C22H24BrFN4O2
Вандетаниб, являясь селективным ингибитором тирозинкиназы, подавляет активность тирозинкиназы рецептора-2 фактора роста сосудистого эндотелия (VEGF), стимулированного фактором роста сосудистого эндотелия (VEGF) в эндотелиальных клетках. Вандетаниб ингибирует миграцию, пролиферацию, выживаемость эндотелиальных клеток и формирование новых кровеносных сосудов, стимулированных VEGF на in vitro моделях ...

Вемурафениб (Vemurafenib)

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ
C23H18ClF2N3O3S
Противоопухолевое средство, ингибитор протеинкиназы. Вемурафениб является низкомолекулярным пероральным ингибитором серин-треонин киназы, кодируемой геном BRAF (v-raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1). В результате мутаций в гене BRAF, приводящих к замене аминокислоты валин в положении 600, происходит конститутивная активация онкогенного белка BRAF ...

Гефитиниб (Gefitinib)

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ
C22H24ClFN4O3
Противоопухолевое средство. Являясь селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток.
Тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, ...

Дабрафениб (Dabrafenib)

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ
C23H20F3N5O2S2
Препарат представляет собой селективный ингибитор RAF-киназ, также ингибирует изоферменты CRAF и BRAF дикого типа. За счет этих свойств препарат ингибирует рост клеток меланомы, которые несут мутацию гена BRAF V600. ...

Дазатиниб (Dasatinib)

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ
C22H26ClN7O2S
Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназ: BCR-ABL, семейство SRC (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2 и PDGFR бета. Связывается со многими формами ABL киназы, активен в лейкозных клеточных линиях, как чувствительных, так и резистентных к иматинибу. Ингибирует рост клеточных линий хронического миелолейкоза и ...

Ибрутиниб (Ibrutinib)

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ
C25H24N6O2
Ибрутиниб является мощным низкомолекулярным ингибитором тирозинкиназы Брутона (ТКБ). Ибрутиниб образует ковалентную связь с цистеиповым остатком (Cys 481) в активном центре ТКБ, приводя к стойкому ингибированию ферментативной активности. ТКБ, являющаяся представителем семейства киназ Тес, выступает в качестве важной сигнальной молекулы в путях ...

Иматиниб (Imatinib)

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ
C29H31N7O
Ингибитор протеинтирозинкиназы. Ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне, in vitro и in vivo. Селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также молодых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе.
В ...

Кризотиниб (Crizotinib)

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ
C21H22Cl2FN5O
Противоопухолевое средство, селективный низкомолекулярный ингибитор рецепторов тирозинкиназы (RTK), в т.ч. киназы анапластической лимфомы (АLК) и его онкогенных вариантов (т.е. продуктов слияния ALK и отдельных ее мутаций). Кризотиниб является также ингибитором рецепторов фактора роста гепатоцитов (HGFR, с-Меt, представителей семейства RTK).
Кризотиниб в зависимой ...

Лапатиниб (Lapatinib)

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ
C29H26ClFN4O4S
Противоопухолевое средство, обратимый, селективный ингибитор внутриклеточной тирозинкиназы. Связывается с рецепторами эпидермального фактора роста (epidermal growth factor receptor - EGFR/ErbB1 и human epidermal growth factor receptor - HER2+/neu/ЕrbВ2+). Отличается от других быстрообратимых ингибиторов тирозинкиназы более медленной диссоциацией с ErbB1- и ЕrbВ2-рецепторами (период ...

Милтефосин (Miltefosine)

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ
C21H46NO4P
Противоопухолевое средство для наружного применения. Полагают, что милтефосин ингибирует протеинкиназу C, фосфолипазу C и биосинтез фосфатидилхолина в мембранах опухолевых клеток. ...

Нилотиниб (Nilotinib)

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ
C28H22F3N7O
Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы. Эффективно ингибирует тирозинкиназную активность Bcr-Abl онкопротеина клеточных линий и первично положительных по филадельфийской хромосоме (Ph-положительных) лейкозных клеток.
Обладает высоким сродством к участкам связывания с АТФ и, таким образом, оказывает выраженное ингибирующее влияние на свободный тип Bcr-Abl онкопротеина, а ...

Нинтеданиб (Nintedanib)

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ
C31H33N5O4
Нинтеданиб - тройной ингибитор ангиокиназы, блокирующий рецепторы фактора роста эндотелия сосудов 1-3 (VEGFR 1-3), рецепторы тромбоцитарного фактора роста α и ß (PDGFR α и ß) и рецепторы фактора роста фибробластов 1-3 (FGFR 1-3), через которые реализуется активность киназы. Нинтеданиб конкурентно взаимодействует ...

Пазопаниб (Pazopanib)

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ
C21H23N7O2S
Противоопухолевое средство, ингибитор тирозинкиназы. Активно влияет на многие рецепторы-мишени.
Пазопаниб связывается с рецепторами эндотелиального фактора роста сосудов, выделенного из тромбоцитов фактора роста, и рецептором фактора стволовых клеток, при этом значения ингибирующей концентрации в 50% (IC50) составляют 10, 30, 47, 71, 84 и ...

Руксолитиниб (Ruxolitinib)

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ
C17H18N6
Ингибитор протеинтирозинкиназы. Руксолитиниб является селективным ингибитором JAK-киназ (Janus Associated Kinases - JAKs) - JAK 1 и JAK 2. Данные киназы способствуют передаче сигналов от многочисленных цитокинов и факторов роста, играющих важную роль в гемопоэзе и функции иммунной системы.
Активированные JAK-киназы, воздействуя на ...

Сорафениб (Sorafenib)

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ
C21H16ClF3N4O3
Противоопухолевое средство. Сорафениб является мультикиназным ингибитором. Уменьшает пролиферацию опухолевых клеток in vitro.
Показано, что сорафениб подавляет многочисленные внутриклеточные киназы (с-CRAF, BRAF и мутантную BRAF) и киназы, расположенные на поверхности клетки (KIT, FLT-3, RET, VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3 и PDGFR-β). Полагают, что некоторые из ...

Сунитиниб (Sunitinib malate)

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ
C22H27FN4O2
Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназ. Способен одновременно ингибировать рецепторы различных тирозинкиназ (РТК), участвующих в процессах роста опухолей, патологического ангиогенеза и образования метастазов.
Проявляет ингибирующую активность в отношении многих киназ (> 80 киназ), является мощным ингибитором рецепторов тромбоцитарного фактора роста (PDGFRα и PDGRFβ), рецепторов ...

Темсиролимус (Temsirolimus)

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ
C56H87NO16
Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы. Темсиролимус является селективным ингибитором фермента mTOR (mammalian Target of Rapamycin)-киназы. Темсиролимус связывается с внутриклеточным белком (FKBP-12), образуя комплекс белок-темсиролимус, который, связываясь с mТОR-киназой, подавляет активность этого фермента и опосредованно контролирует деление клеток. Ингибирование активности фермента mTOR приводит ...

Эрлотиниб (Erlotinib)

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ
C22H23N3O4
Противоопухолевый препарат. Ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста HER1/EGFR (HER1 - рецептор эпидермального фактора роста человека 1 типа, EGFR - рецептор эпидермального фактора роста).
Тирозинкиназа отвечает за процесс внутриклеточного фосфорилирования HER1/EGFR. Экспрессия HER1/EGFR наблюдается на поверхности как нормальных, так и раковых клеток. ...

Лекарственные препараты (Торговые названия)

Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ :

Босулиф (Bosulif)

Действующее вещество: Босутиниб
Фарм. эффект: Противоопухолевое действие
  • таб. покр. плен. обол., 100 мг, 500 мг: 28 шт.

Варгатеф (Vargatef)

Действующее вещество: Нинтеданиб
Фарм. эффект: Противоопухолевое действие
  • капс. 100 мг, 150 мг: 60 или 120 шт.

Вотриент (Votrient)

Действующее вещество: Пазопаниб
Фарм. эффект: Противоопухолевое действие
  • таб. покр. плен. обол., 200 мг, 400 мг: 30 или 90 шт.

ГЕМФАТИНИБ (GEMFATINIB)

Действующее вещество: Иматиниб
Фарм. эффект: Противоопухолевое действие
  • таб., покр. оболочкой, 100 мг, 400 мг: 30, 60, 120 или 180 шт.

Генфатиниб (Genfatinib)

Действующее вещество: Иматиниб
Фарм. эффект: Противоопухолевое действие
  • таб. покр. плен. обол., 100 мг, 400 мг: 20 , 60, 100 или 180 шт.

Гиотриф (Giotrif)

Действующее вещество: Афатиниб
Фарм. эффект: Противоопухолевое действие
  • таб. покр. плен. обол., 20 мг, 30 мг, 40 мг, 50 мг: 30 шт.

Гистамель (Gistamel)

Действующее вещество: Иматиниб
Фарм. эффект: Противоопухолевое действие
  • капс. 100 мг: 12, 60 или 120 шт.

Гливек (Glivec)

Действующее вещество: Иматиниб
Фарм. эффект: Противоопухолевое действие
  • капс. 50 мг, 100 мг: 24, 36, 48, 96, 120 или 180 шт.;
  • таб., покр. оболочкой, 400 мг: 10 или 30 шт.

Джакави (Jaakafi)

Действующее вещество: Руксолитиниб
Фарм. эффект: Противоопухолевое действие
  • таб. 5 мг, 15 мг, 20 мг: 56 или 60 шт.

Зелбораф (Zelboraf)

Действующее вещество: Вемурафениб
Фарм. эффект: Противоопухолевое действие
  • таб. покр. плен. обол., 240 мг: 56 шт.

Имаглив (Imagliv)

Действующее вещество: Иматиниб
Фарм. эффект: Противоопухолевое действие
  • таб. покр. плен. обол. 100 мг, 400 мг: 20 или 60 шт.

Иматиб (Imatib)

Действующее вещество: Иматиниб
Фарм. эффект: Противоопухолевое действие
  • капс. 50 мг, 100 мг: 30 шт.

Иматиниб (Imatinib)

Действующее вещество: Иматиниб
Фарм. эффект: Противоопухолевое действие
  • таб., покрытые оболочкой, 100 мг, 400 мг: 10, 20, 24, 30, 36, 48, 50, 60, 98, 100, 120 или 180 шт.

Иматиниб-Тева (Imatinib-Teva)

Действующее вещество: Иматиниб
Фарм. эффект: Противоопухолевое действие
  • таб. покр. плен. обол., 100 мг, 400 мг: 60 или 120 шт.;
  • капс. 100 мг, 400 мг: 60 или 120 шт.

Иматиниб-ТЛ (Imatinib-TL)

Действующее вещество: Иматиниб
Фарм. эффект: Противоопухолевое действие
  • капс. 50 мг: 60, 72, 100, 120 или 144 шт.

Имбрувика (Imbruvica)

Действующее вещество: Ибрутиниб
Фарм. эффект: Противоопухолевое действие
  • капс. 140 мг: 90 или 120 шт.

Инлита (Inlyta)

Действующее вещество: Акситиниб
Фарм. эффект: Противоопухолевое действие
  • таб. покр. плен. обол., 1 мг, 5 мг: 28 или 56 шт.

Иресса (Iressa)

Действующее вещество: Гефитиниб
Фарм. эффект: Противоопухолевое действие
  • таб. покр. плен. обол., 250 мг: 30 шт.