Разделы сайта

Язык

- Русский



Адреноблокаторы





Действующие вещества, принадлежащие к группе "Адреноблокаторы"

Производное хинолина.
Новый селективный антагонист альфа-1-адренорецепторов.
.

Адапролол - это антагонист бета-адренорецепторов, который разрабатывается как местное средство для лечения глаукомы.
Адапролол продемонстрировал более безопасный профиль сердечно-сосудистой системы, особенно у людей старше 70 лет.
Это была фаза II клинических испытаний лечения глаукомы.
Это исследование было прекращено.

Адимолол - антигипертензивное средство, которое действует как неселективный антагонист α1-, α2- и β-адренорецепторов.
.

Алпренолол имеет сходную химическую структуру с окспренололом и, как и окспренолол, относится к неселективным бета-блокаторам, поскольку он не связывается специфически с β1-адренорецепторами.
Подобно бета-блокаторам ацебутололу и пиндололу, он обладает внутренней симпатомиметической активностью в отличие от метопролола.
Относительная эффективность алпренолола по сравнению с пропранололом составляет 0,3.
В высоких дозах алпренолол обладает мембраностабилизирующим действием, аналогичным хинидину.

Альфа1-адреноблокатор, производное хиназолина.
Избирательно действует на постсинаптические α1-адренорецепторы.
В исследованиях in vitro показана селективность действия альфузозина на α1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, в области дна мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала.
В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы уменьшает сопротивление оттоку мочи.



Блокирует альфа-1 и бета-адренорецепторы, разработанный для лечения гипертонии.
Он имеет гораздо более высокое сродство к альфа-1-адренергическим рецепторам, чем к бета-адренергическим рецепторам.
Амосулалол не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает отрицательного воздействия на систему ЦНС.
.

Неселективный антагонист бета-адренорецепторов.
Анкаролол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца и замедлением AV-проводимости.

Бета-адреноблокатор.
Блокируя бета-адренорецепторы, арнолол снижает нагрузку на сердце, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Также как и все бета-адреноблокаторы арнолол уменьшает частоту сердечных сокращений.
.

Блокатор бета-адренорецепторов и слабый антагонист альфа-адренорецепторов.
.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.
Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов.
Обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным действием: уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.



Ветеринарный препарат.
Атипамезол является антагонистом альфа-2-адренорецепторов, который конкурирует с дексмедетомидином, агонистом альфа-2-адренорецепторов.
Он не взаимодействует напрямую с дексмедетомидином, а за счет их структурного сходства позволяет атипамезолу легко конкурировать за сайты связывания рецепторов.
Атипамезол отменяет анальгезию, блокируя обратное подавление норэпинефрина на ноцицепторы.

Неселективный бета-адреноблокатор.
Афуролол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца и замедлением AV-проводимости.
.

Блокирует бета1-адренорецепторы, имеет собственную симпатомиметическую активность и мембраностабилизирующие свойства.
Нормализует повышенное сАД и дАД при сохранении ЧСС и минутного объема сердца.
Гипотензия развивается через 1,5ч после приема, достигает максимума через 3–8ч, продолжается до 24–30ч и стабилизируется к концу 2 нед лечения.
Антигипертензивное действие обусловлено угнетением ЦНС, уменьшением сердечного выброса, синтеза и активности ренина, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний.

Бета-1-адреноблокатор.
Связывая и противодействуя бета-1 адренорецепторам, бевантолол снижает нагрузку на сердце, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Также как и все бета-адреноблокаторы бевантолол уменьшает частоту сердечных сокращений.
Он был открыт и разработан компанией Warner-Lambert, но так никогда и не был допущен к продаже.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.
Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью.
Оказывает гипотензивное действие, связанное со снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов.
При применении в терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки в организме ионов натрия.



Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью.
Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается.
Угнетает AV-проводимость.
Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Кардиоспецифический бета-1-адреноблокатор, который никогда не поступал в продажу.
Блокируя бета-1 адренорецепторы, бометолол снижает нагрузку на сердце, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Также как и все бета-адреноблокаторы бометолол уменьшает частоту сердечных сокращений.
.

Неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью.
Обладает мембраностабилизирующей активностью.
Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.
Ингибируя β-адренорецепторы миокарда, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция.

Неселективный бета-1 и бета-2-адреноблокатор.
Борнапролол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца и замедлением AV-проводимости.
.

Бета-адреноблокатор.
Блокируя бета-адренорецепторы, брефоналол снижает нагрузку на сердце, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Также как и все бета-адреноблокаторы брефоналол уменьшает частоту сердечных сокращений.
.



Бета-1 и бета-2-адреноблокатор.
Букумолол оказывает на сердце отрицательный хронотропный эффект, вызывает снижение артериального давления, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца и замедлением AV-проводимости.
.

Антагонист бета-адренорецепторов.
Он улучшает работу сердца у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Было обнаружено, что бунитролол обладает большей антиадренергической активностью в отношении бета-1, чем бета-2-адренорецепторы, и слабым блокирующим действием на альфа-1-адренорецепторы.
.

Неселективный антагонист бета-адренорецепторов, используемый при лечении глаукомы.
.

Неселективный бета-адреноблокатор (блокирует β1, β2 и β3 адренорецепторы).
Бупранолол не обладает внутренней симпатомиметической активностью, однако оказывает сильное мембраностабилизирующее действие.
По эффективности сопоставим с пропранололом.
Бупранолол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Бета-1 и бета-2-адреноблокатор.
Бутофилолол не обладает внутренней симпатомиметической активностью, однако имеет слабое мембраностабилизирующее действие.
Как и другие бета-блокирующие соединения, он оказывает отрицательное инотропное и хронотропное действие на сердце.
Бутофилолол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Бета-1 и бета-2-адреноблокатор.
Как и другие бета-блокирующие соединения, буфетолол оказывает отрицательное инотропное и хронотропное действие на сердце.
Буфетолол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца и замедлением AV-проводимости.

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов с высокой внутренней симпатомиметической активностью.
Он имеет сродство как к β1, так и к β2-адренорецепторам.
Он действует как мощный антагонист β-адренорецепторов с частичной агонистической активностью.
Было показано, что активность буфуралола оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие.

Неселективный бета-блокатор с дополнительными слабыми альфа-блокирующими свойствами и некоторой внутренней симпатомиметической активностью.
В 2009 году он находился на рассмотрении FDA в США для лечения сердечной недостаточности, но был отклонен из-за проблем, связанных с целостностью представленных данных.
.

Кардиоселективный блокатор бета-1-адренорецепторов, представляющий собой энантиомер небиволола.
Декснебиволол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.

Дексоталол является изомером антиаритмического препарата d, l-соталола, но в отличие от препарата увеличивает частоту аритмий.
.

Средство, стимулирующее центральные допаминовые рецепторы.
Является дигидрогенизированным алкалоидом спорыньи.
Блокирует α1- и α2-адренорецепторы гладкомышечных клеток сосудов.
Повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии.

Дигидрированный алкалоид спорыньи.
Блокирует центральные и периферические α-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов и предупреждает развитие их спазма, снижает ЧСС, ОПСС.
Блокирует серотониновые 5-HT-рецепторы, оказывает слабовыраженное седативное действие.
.

Стимулирует 5-HT1D серотониновые рецепторы, блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы сосудов.
Является вазоконстриктором внутричерепных сосудов и обладает выраженными нейроингибиторными свойствами.
Уменьшает фото- и фонофобию.
Несколько повышает тонус вен.

Блокирует пре- и постсинаптические альфа- адрено- и дофаминергические рецепторы, препятствует связыванию норадреналина и дофамина постсинаптическими мембранами, подавляет прессорное действие катехоламинов.
Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный.
Вызывает дилатацию периферических сосудов, уменьшает ЧСС, увеличивает синтез и высвобождение норадреналина, повышает сократимость миокарда.
Снижает интенсивность анаэробного метаболизма и стимулирует потребление кислорода тканями мозга, активирует внутриклеточный метаболизм функционально поврежденных нейронов, действует на нейрохимические процессы при старении мозговой ткани.

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов.
Он имеет сродство как к β1, так и к β2-адренорецепторам.
.

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов.
Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД.
Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена.

Cелективный антагонист бета-адренорецепторов с длительным действием in vivo.
Длительная продолжительность действия драхинолола in vivo обусловлена ​​образованием плотного комплекса с бета-1-адренорецепторами.
Драквинолол уменьшал тахикардию при физической нагрузке.
Драквинолол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Неселективно блокирует альфа- и бета-адренорецепторы.
Относится к антиаритмикам классаII.
Расширяет сосуды, снижает ОПСС, уменьшает сердечный выброс.
При закапывании в конъюнктивальный мешок понижает внутриглазное давление (уменьшает объем водянистой влаги).

Идазоксан действует как селективный антагонист α2-адренорецепторов и антагонист имидазолиновых рецепторов.
Идазоксан исследуется для возможного применения в качестве антидепрессанта и дополнительного лечения шизофрении.
Из-за антагонизма к альфа-2 рецепторам он способен усиливать терапевтические эффекты антипсихотических средств, возможно, за счет усиления нейротрансмиссии дофамина в префронтальной коре головного мозга, области мозга, которая, как считается, участвует в патогенезе шизофрении.
.

Бета-1 и бета-2-адреноблокатор.
Как и другие бета-блокирующие соединения, идропранолол оказывает отрицательное инотропное и хронотропное действие на сердце.
.

Бета-адреноблокатор.
Инденолол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление, улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца и замедлением AV-проводимости.
.

Неселективный бета-1 и бета-2-адреноблокатор.
.

Cелективный антагонист альфа-1-адренорецепторов, применяемый в качестве противомигренозного препарата.
Оказывает угнетающее действие на миокард.
Индорамин вызывает снижение периферического сопротивления кровеносных сосудов и расслабление гиперпластических мышц простаты.
.

Антагонист бета-адренорецепторов.
.

Альфа-адреноблокатор, влияет преимущественно на пресинаптические центральные и периферические α2-адренорецепторы.
Усиливает приток крови к органам малого таза (в т.
ч.
к половым органам).

Неселективный бета-блокатор, применяемый в ветеринарной практике.
Каразолол вызывает замедление сердечного ритма.
Каразолол используют у свиней для профилактики и лечения тахикардии из-за чрезмерной стимуляции симпатической нервной системы, то есть во время стресса, например, во время транспортировки животных, во время осеменения или родов.
.

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности.
Блокирует α1-, β1- и β2-адренорецепторы.
В результате блокады β1-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии.
В результате блокады α1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов.

Некардиоселективный бета-адреноблокатор, обладающий умеренной внутренней симпатомиметической активностью и незначительным мембраностабилизирующим действием.
Картеолола гидрохлорид в глазных каплях снижает внутриглазное давление, независимо от того, связано ли это с глаукомой или нет.
Снижает внутриглазный гипертонус за счет уменьшения секреции водянистой влаги.
Его активность проявляется через несколько минут после закапывания, достигает максимума через 2–4 часа и сохраняется через 24 часа.

Клоранолол представляет собой β-адренлблокатор, с действием на β1- и β2-адренорецепторы без внутренней симпатомиметической активности.
Действие клоранолола после приема внутрь начинается в течение 90 минут, длится более 24 часов, а максимальный эффект наступает через 3-6 часов.
Клоранолол оказывает на сердце отрицательный хронотропный эффект, вызывает снижение артериального давления, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
.

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов.
Он имеет сродство как к β1, так и к β2-адренорецепторам.
.

Некардиоселективный антагонист бета-адренорецепторов, с антиаритмическими свойствами.
Он имеет сродство как к β1, так и к β2-адренорецепторам.
.

Неселективный бета-адреноблокатор.
Конкурентный ингибитор катехоламинов бета-адренорецепторов, особенно в сердце, сосудах и бронхах.
У лабеталола отсутствует внутренняя симпатомиметичесая активность в терапевтических дозах.
Мембраностабилизирующее действие проявляется в концентрациях, превышающих терапевтические.

Ландиолол является селективным антагонистом бета-1-адренорецепторов (его селективность по блокированию рецепторов бета-1 в 255 раз выше, чем по блокированию рецепторов бета-2).
Ландиолол, как и другие бета-адреноблокаторы, снижает симпатический тонус, вызывая снижение частоты сердечных сокращений, уменьшая спонтанную активность эктопических электрических очагов, замедляя проводимость и увеличивая рефрактерный период атрио-вентрикулярного узла.
Ландиолол не обладает мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической активностью in vitro.
В доклинических и клинических исследованиях ландиолол контролировал тахикардию с коротким началом действия и быстрым прекращением благодаря своему сверхбыстрому профилю, а также продемонстрировал антиишемические и кардиопротекторные свойства.

Бета-адреноблокатор.
Левобетаксолол снижает внутриглазное давления за счет уменьшения секреции водянистой влаги.
.

Левоизомер бунолола, является неселективным β-блокатором.
Количество бета-2-адренорецепторов доминирует в цилиарном теле, которое контролирует производство водянистой влаги.
Блокирование этого типа рецепторов снижает продукцию водянистой влаги, и тем самым снижая внутриглазное давление.
Левобунолол не обладает значимым мембраностабилизирующим действием или внутренней симпатомиметической активностью.

Бета-адреноблокатор, с действием на β1- и β2-адренорецепторы.
Левомопролол снижает системное артериальное и внутриглазное давление.
.

Cелективный антагонист β1-адренорецепторов с сосудорасширяющими свойствами.
Левонебиволол обладает сосудорасширяющими свойствами, которые, как считается, связаны с модуляцией оксида азота через путь L-аргинина и оксида азота.
Левонебиволол проявляет антитромботическую активность, стимулируя образование NO тромбоцитами.
L-небиволол оказывает также защитное действие при эндотелиальной дисфункции брыжеечной артерии и при повреждении подвздошной кишки.

Новый антигипертензивный препарат, который в настоящее время проходит клинические испытания.
Медроксалол блокируя α- и β-рецепторы вызывает снижение артериального давления,за счет снижения периферического сосудистого сопротивления.
Также в исследованиях он подавлял частоту сердечных сокращений и реакцию артериального давления на изопротеренол и фенилэфрин у собак.
.

Мепиндолол - производное индола, в равной степени блокирующий адренорецепторы β1 и β2 с внутренней симпатомиметической активностью.
Представляет собой модифицированную молекулу пиндолола путем замещения метильной группой.
.

Неселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.
Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.
Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде, уменьшает минутный объем сердца и АД.
Снижает возбудимость и эктопическую активность клеток миокарда.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.
Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде.
Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Бета-адреноблокатор, с действием на β1- и β2-адренорецепторы.
Миндодилол обладает вазодилятирующими свойсвами.
.

Моксизилит проявляет преимущественно альфа-1-блокирующую активность, по крайней мере в 40 раз большую, чем активность в отношении альфа-2-рецепторов.
Он практически лишен центральной или периферической альфа-блокирующей активности.
.

Неселективный бета-адреноблокатор, с действием на β1- и β2-адренорецепторы.
Мопролол снижает системное артериальное и внутриглазное давление.
До 1990-х годов препарат применялся для лечения артериальной гипертензии и глаукомы.
В настоящее время в медицинской практике не используется.

Неселективный антагонист бета-адренорецепторов.
Блокируя бета-адренорецепторы, надоксолол снижает нагрузку на сердце, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Также как и все бета-адреноблокаторы надоксолол уменьшает частоту сердечных сокращений.
.

Неселективный бета-адреноблокатор пролонгированного действия без внутренней симпатомиметической активности.
Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя β-адренорецепторы сердца, 75% из которых составляют β1- и 25% - β2-адренорецепторы, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижается внутриклеточный ток ионов кальция.
Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Напитан является ингибитором захвата норадреналина и антагонистом α2-адренорецепторов.
Он проходил клинические испытания в качестве антидепрессивного препарата, однако дальнейшие исследования были прекращены.
.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами.
Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола.
D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Бета-блокатор, с действием на β1- и β2-адренорецепторы, а также донор оксида азота.
Нипрадилол снижает внутриглазное давление, подавляя выработку жидкости и увеличивая отток жидкости из глаза.
.

Антагонист бета-рецепторов.
Рацемическая смесь нифеналола и его лево-изомер активны в антагонизме с бета-рецепторами, однако декстро-изомер не проявляет такой активности.
Левонифеналол примерно в два раза активнее блокирует бета-рецепторы, чем рацемат.
Нифеналол практически лишен местноанестезирующих свойств и антиаритмического действия.

Альфа-адреноблокатор.
Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга.
Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга.
Уменьшает сопротивление легочных сосудов.

Производное пиридазинона, с вазодилатирующими и бета-адреноблокирующими свойствами.
Оберадилол также ингибирует фосфодиэстеразу III типа.
.

Неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью.
Снижает чувствительность тканей к катехоламинам и центральную симпатическую импульсацию на периферию, подавляет секрецию ренина.
Уменьшает ЧСС, скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма, сАД и сердечный выброс.
Незначительно угнетает сократимость миокарда, снижает потребность в кислороде (в т.

Антагонист бета-адренорецепторов, с действием на β1- и β2-адренорецепторы.
.

Относительно кардиоселективный антагонист бета-адренорецепторов, не обладающий симпатомиметической активностью.
Блокируя бета-адренорецепторы, паматолол снижает нагрузку на сердце, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Также как и все бета-адреноблокаторы паматолол уменьшает частоту сердечных сокращений.
.

Бета-блокатор, с действием на бета-1 и бета-2-адренорецепторы.
.

Новый бета-1-селективный блокатор адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности и в три раза более селективный, чем метопролол.
Пафенолол оказывает гипотензивное действие и урежает частоту сердечных сокращений.
Двадцать три пациента с эссенциальной артериальной гипертензией, средний возраст 49 лет (диапазон 21-62), были рандомизированы после 4-недельного вводного периода плацебо (двойным слепым методом) на 4-недельный курс плацебо, пафенолола 50 мг или 100 мг однократно.
ежедневно.

Неселективный бета-блокатор с внутренней симпатомиметической активностью, действовующий как частичный агонист β-адренорецепторов.
Блокирование β-адренорецепторов снижает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, что приводит к снижению артериального давления.
β-блокаторы также снижают уровень ренина, что в конечном итоге приводит к реабсорбции меньшего количества воды почками и, как следствие, к снижению объема крови и артериального давления.
Пенбутолол действует на β1-адренорецепторы как в сердце, так и в почках.

Антагонист бета-адренорецепторов.
Проводились исследования пениролола, в которых изучались его гипотензивные свойства.
.

Неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью, обладает слабой мембраностабилизирующей активностью.
Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Ингибируя β-адренорецепторы сердца, 75% из которых составляют β1- и 25% - β2-адренорецепторы, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижается внутриклеточный ток ионов кальция.
Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Антагонист бета-адренорецепторов.
Проводились исследования пениролола, в которых изучались его гипотензивные свойства.
.

Периферический вазодилататор.
Является блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, препятствует сосудосуживающему влиянию катехоламинов.
Понижает АД за счет уменьшения ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце.
Расширяет периферические вены, уменьшая также преднагрузку на сердце.

Конкурентный антагонист β-адренорецепторов.
Практолол он имеет более высокое сродство к рецепторам b1, чем к b2 адренорецепторам, и, следовательно, является кардиоселективным.
Он не обладает мембраностабилизирующим действием, но обладает внутренней симпатомиметической активностью, равной 15-20% от активности изопреналина.
Практолол оказывает отрицательный хронотропный эффект в состоянии покоя, а также снижает учащение сердечных сокращений, вызванное упражнениями или введением катехоламинов.

Блокатор β-адренорецепторов.
Оказывает гипотензивное действие, а также уменьшвет частоту сердечных сокращений.
В ходе исследований долгосрочного гемодинамического действия призидилола у 14 мужчин в возрасте 25–66 лет с легкой и умеренной гипертонической болезнью.
Сердечный выброс и внутриартериальное артериальное давление (АД) измерялись в покое и во время упражнений до и после 8 месяцев терапии.

Антагонист бета-адренорецепторов, с действием на β1- и β2-адренорецепторы.
.

Пронеталол - первый неселективный бета-адреноблокатор.
В виду его высокой гепатотоксичности препарат не используется в медицинской практике.
Однако основе структуры пронеталола впоследствии была синтезирована молекула пропранолола, более мощного и менее токсичного производного арилоксипропаноламина.
.

Неселективный бета-адреноблокатор.
Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В начале применения β-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Блокатор постсинаптических α1-, вне- и пресинаптических α2-адренорецепторов с периферическим и центральным влиянием.
Вызывает снижение тонуса гладкой мускулатуры сосудов (особенно артериол и прекапилляров), ОПСС, АД.
Подавление возбудимости диэнцефальных структур мозга и регулирование тонуса симпатоадреналовой системы.
.

Блокатор бета-адренорецепторов, с действием на β1- и β2-адренорецепторы.
.

Блокатор бета-адренорецепторов, с преимущественным действием на бета-1-адренорецепторы.
В ходе исследований изучалась возможность назначения ридазолола у пациентов с ишемической болезнью сердца и тахикардией, однако данные испытания были прекращены.
.

Производное аминопропанола и неселективный антагонист бета-адренорецепторов.
Ронактолол больше не разрабатывается.
.

Высокоселективный конкурентный антагонист α1А-адренорецепторов, блокирует постсинаптические α1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала.
Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи.
Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Сродство силодозина к α1А-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов.

Неселективный бета-адреноблокатор, действует на β1- и β2-адренорецепторы, относится к антиаритмическим средствам класса III.
Оказывает выраженное антиаритмическое действие, механизм которого заключается в увеличении длительности потенциала действия и удлинении абсолютного рефрактерного периода во всех участках проводящей системы сердца.
Уменьшает ЧСС и сократительную способность миокарда, замедляет AV-проводимость.
Повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов.

В проведенных исследованиях сохинолол показал себя высокоэффективным неселективным бета-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности.
Его местноанестезирующее действие (мембраностабилизирующее действие) очень слабое.
Сохинолол подавляет индуцированную изопреналином тахикардию (ЕС50% = 48 мкг/л) в сердце Лангендорфа морской свинки in vitro в той же степени, что и пропранолол.
Однако у собак, находящихся в сознании, бета-1-адреноблокирующая активность сохинолола (ED 50%) при внутривенной инъекции (5,5 мкг/кг) и пероральном введении (5,8 мкг / кг) примерно вдвое выше, чем у пиндолола, и в 19 раз (в/в.

Неселективный антагонист бета-адренорецепторов.
.

Антагонист серотониновых рецепторов подтипа 5-HT1A и α2C-адренорецепторов.
Спироксатрин является структурным аналогом спиперона (спироперидола) и имеет также свойства блокатора дофаминовых рецепторов.
.

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов.
Сульфиналол оказывает гипотензивное и вазодилатирующее действие.
.

Селективный бета-блокатор.
Проводились исследования с целью изучения действия тазолола при сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца.
.

Селективный блокатор β1-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности.
В очень высоких дозах может блокировать β2-адренорецепторы.
Не обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие.

Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры.
В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи.
Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Бета-адреноблокатор, с действием на β1- и β2-адренорецепторы.
.

Селективный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов.
Блокируя указанные рецепторы резистивных (артериальных) сосудов, вызывает их расширение, уменьшение ОПСС и понижение АД.
Снижает постнагрузку на сердце.
Вызывает также понижение тонуса емкостных (венозных) сосудов, уменьшает преднагрузку на сердце.

Неселективный бета-адреноблокатор.
При местном применении в офтальмологии снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости и улучшения ее оттока, не оказывает влияния на аккомодацию и размер зрачка.
Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами, которые проявляются при системном применении.
Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде.

Альфа-1-адреноблокатор, недавно разработанное антигипертензивное средство.
Тиодазозин структурно родственный празозину.
Празозин и тиодазозин, вводимые внутривенно анестезированным крысам, являются одинаково эффективными гипотензивными средствами, но гипотензивный эффект у празозина выше, чем у тиодазозина.
Однако хроническое введение эквивалентных доз двух соединений в течение 25 и 52 дней с питьевой водой показало приблизительно эквивалентное устойчивое снижение артериального давления.

Блокирует как альфа-1-, так и альфа-2-адренорецепторы.
Толазолин устраняет действие агонистов альфа-адренорецепторов.
Толазолин расширяет периферические кровеносные сосуды, ускоряет сердечную деятельность, усиливает перистальтику желудочно-кишечного тракта и увеличивает желудочную секрецию.
.

Антигипертензивное средство.
Обладает центральным и периферическим действием.
Блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС.
Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы).

Неселективный альфа-антагонист.
Феноксибензамин оказывает длительное гипотензивное действие, поскольку блокируют сужение сосудов.
Блокировка альфа-2 рецепторов дополнительно усиливает бета-эффекты, увеличивая сердечный выброс.
Необратимая блокада α-адренорецепторов происходит из-за высвобождения этиленимония, реактивного промежуточного соединения феноксибензамина, способного ковалентно связываться с рецепторами, препятствуя их функции.

Фентоламин является конкурентным и неселективным антагонистом α1- и α2-адренорецепторов с относительно короткой продолжительностью действия.
Применительно к гладкой мускулатуре сосудов он вызывает альфа-адренергическую блокаду, что приводит к расширению сосудов.
Однако механизм, с помощью которого фентоламин ускоряет исчезновение анестезии мягких тканей и связанный с этим функциональный дефицит, полностью не изучен.
У животных (собак) фентоламин увеличивает местный кровоток в подслизистых тканях после внутриротовой инъекции 2% лидокаина с 1/100 000 адреналина.

Селективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью.
Не обладает мембраностабилизирующей активностью.
Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.
.

Кардиоселективный бета-1-адреноблокатор, обладающий внутренней симпатомиметической активностью.
Исследования in vivo продемонстрировали антигипертензивную активность цетамолола.
.

Циразолин является полным агонистом адренергического рецептора α1A, частичным агонистом адренергических рецепторов α1B и α1D и неселективным антагонистом адренергического рецептора α2.
Оказывает сосудосуживающее действие, и как следствие гипертензивное действие.
.

Кардиоселективный β-адреноблокатор.
Эсатенолол – S(-) энантиомер атенолола.
Действие эсатенолола на эндокринную систему и метаболизм заключается в снижении активности ренин-ангиотензиновой системы и концентрации свободных жирных кислот в плазме крови.
Эсатенолол высоко гидрофилен, в отличие от других β-адреноблокаторов, проявляющих липофильные свойства.

Кардиоселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.
Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.
Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением стимулированного катехоламинами образования цАМФ из АТФ, внутриклеточного тока кальция, урежением ЧСС и снижением сократимости миокарда.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости.

Мощный и селективный антагонист альфа-2-адренорецепторов.
Кроме того, эфароксан является селективным антагонистом рецептора имидазолина I1.
Эфароксан способствует секреции инсулина в отсутствие экзогенных агонистов с помощью механизма, который включает ингибирование АТФ-регулируемых K + -каналов.
Эфароксан проходил клинические испытания для лечения сахарного диабета, однако его разработка была прекращена.




Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Адреноблокаторы:
  • Фармакопея России

    Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия)

    капсулы с модифицированным высвобождением; 400 мкг;

    ЗАО "ЗиО-Здоровье" (Россия)

    таблетки; 2 мг;

    ООО "Натива" (Россия)

    раствор для внутривенного введения; 5 мг/мл;

    ОАО "Синтез" (Россия)

    таблетки покрытые оболочкой; 10 мг;

    ЗАО "Брынцалов-А" (Россия)

    лиофилизат для приготовления раствора для инъекций; 4 мг;

  • Фармакопея Франции

    EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 200 mg;

    ZENTIVA FRANCE (ФРАНЦИЯ)

    таб. с замедл. высвоб., покр. плен. обол. 500 mg;

    LABORATOIRES ALTER (ФРАНЦИЯ)

    таб. с замедл. высвоб. 10 mg;

    BIOGARAN (ФРАНЦИЯ)

    таб. с замедл. высвоб., покр. плен. обол. 10 mg;

    CRISTERS (ФРАНЦИЯ)

    таб. с замедл. высвоб. 10 mg;

    EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (ФРАНЦИЯ)

    таб. с замедл. высвоб. 10 mg;

    таб. с замедл. высвоб. 5 mg;

    EVOLUPHARM (ФРАНЦИЯ)

    таб. с замедл. высвоб., покр. плен. обол. 10 mg;

    SANDOZ (ФРАНЦИЯ)

    таб. с замедл. высвоб. 10 mg;

    таб. с замедл. высвоб. 5 mg;

    MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ)

    таб. с замедл. высвоб. 10 mg;

    таб. с замедл. высвоб. 5 mg;

    PFIZER HOLDING FRANCE (ФРАНЦИЯ)

    таб. с замедл. высвоб. 10 mg;

    Laboratoire QUALIMED (ФРАНЦИЯ)

    таб. с замедл. высвоб. 10 mg;

    таб. с замедл. высвоб. 5 mg;

    RANBAXY PHARMACIE GENERIQUES (ФРАНЦИЯ)

    таб. с замедл. высвоб. 10 mg;

    таб. с замедл. высвоб. 5 mg;

    Ратиофарм ГмбХ (ГЕРМАНИЯ)

    таб. с замедл. высвоб. 5 mg;

    RANBAXY PHARMACIE GENERIQUES (ФРАНЦИЯ)

    таб. с замедл. высвоб. 10 mg;

    SANDOZ (ФРАНЦИЯ)

    таб. с замедл. высвоб. 10 mg;

    таб. с замедл. высвоб. 5 mg;

    Санофи-Авентис Франс (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 2,5 mg;

    TEVA SANTE (ФРАНЦИЯ)

    таб. с замедл. высвоб. 10 mg;

    таб. с замедл. высвоб. 5 mg;

    таб. с замедл. высвоб. 10 mg;

    Санофи-Авентис Франс (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 2,5 mg;

    таб. с замедл. высвоб., покр. плен. обол. 5 mg;

    таб. с замедл. высвоб. 10 mg;

    ZYDUS FRANCE (ФРАНЦИЯ)

    таб. с замедл. высвоб. 10 mg;

    PFIZER HOLDING FRANCE (ФРАНЦИЯ)

    таб. осмотич. с замедл. высвоб. 2,50 mg;

    таб. осмотич. с замедл. высвоб. 5,00 mg;

    TEVA SANTE (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 50,000 mg;

    Санофи-Авентис Франс (ФРАНЦИЯ)

    таб. 100 mg;

    таб. 50 mg;

    ZYDUS FRANCE (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 50 mg;




Фармакотерапевтическая классификация


Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019