Является S-фазоспецифичным средством, ингибирует рибонуклеотидредуктазу, быстро нарушая синтез ДНК, не влияя на синтез РНК и белка, что приводит к цитотоксическому эффекту.
Подавляет активность полимераз, в результате нарушается процесс восстановления ДНК после потенциально летальных повреждений излучением или химическими агентами.
Этот механизм действия гидроксикарбамида позволяет использовать его в качестве радиосенсибилизатора.
Нарушает синтез ДНК и РНК за счет образования комплексов с карбониевыми ионами и останавливает митотический клеточный цикл.
Освобождает диазометан, который ковалентно связывается с молекулами, содержащими SH-группы.
В качестве пуринового аналога обладает свойствами антиметаболита.
При длительном применении возможно проявление отдаленного эффекта— развитие вторичных злокачественных опухолей, оказывает сильное канцерогенное действие.
Взаимодействует с нуклеофильными центрами белковых молекул, образует поперечные сшивки между нитями ДНК и РНК, нарушает синтез нуклеиновых кислот и белка, блокирует митоз.
Угнетает кроветворение.
Терапевтический эффект наблюдается через 1,5 мес и достигает максимума (и оценивается) через 3 мес.
Этот период обусловлен временем жизни эритроцитов (3 мес) и опосредованным действием препарата через костный мозг.
Противоопухолевое средство алкилирующего действия, производное оксазафосфоринов.
Механизм действия связан с алкилированием нуклеофильных центров, образованием перекрестных сшивок в молекулах ДНК и РНК и блокированием митотического деления клеток.
Противоопухолевое средство алкилирующего действия из группы нитрозомочевины.
В клетках расщепляется с образованием метилкарбониевых ионов, которые атакуют нуклеофильные центры ДНК, РНК, белков и алкилируют фосфатные, аминные, гидроксильные, сульфгидрильные и карбоксильные группы в составе их молекулы; нарушает трансляцию и транскрипцию в опухолевых клетках.
Ингибирование синтеза ДНК связано с карбамоилированием ДНК-полимеразы и других ферментов репарации ДНК и повреждением ДНК-матрицы.
При в/в введении быстро выводится из кровотока и распределяется по тканям, проникает в клетки и субклеточные структуры.
Противоопухолевое средство алкилирующего действия, производное хлорэтиламина.
Является бифункциональным соединением.
Процесс алкилирования состоит в ковалентном связывании образующихся из двух бис-2-хлорэтильных групп углеродных промежуточных соединений с 7-азотом гуанина в ДНК и перекрестном связывании двух спиралей ДНК, что приводит к нарушению репликации клеток.
Блокирует нормальный митоз в быстро пролиферирующих тканях.
Противоопухолевое средство алкилирующего действия, имеет имидазотетразиновую структуру.
В системном кровотоке при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК).
Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7.
По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.
Относится к трифункциональным алкилирующим соединениям из группы азотистого иприта и является циклонеспецифичным веществом.
Активность связана с образованием нестабильного этилениммониевого иона, который обуславливает реакции алкилирования или связывания со многими внутриклеточными молекулярными структурами, включая нуклеиновые кислоты.
Цитостатическое действие обусловлено образованием поперечных сшивок и изменением функции ДНК, а также некоторым действием на РНК.
Противоопухолевое средство, предшественник бифункционального алкилирующего цитотоксического вещества диэпоксибутана.
В физиологических условиях фармакологически неактивный треосульфан с T1/2 2.
2 ч превращается в 2 активных метаболита - моно - и диэпоксибутан, которые алкилируют нуклеофильные центры ДНК.
Метаболиты специфически угнетают гемопоэтические стволовые клетки, T- и B-лимфоциты, оказывают цитотоксическое действие на ряд солидных и гемопоэтических опухолей.
Противоопухолевое средство, производное нитрозомочевины с алкилирующими и карбамилирующими свойствами.
Оказывает цитостатическое действие.
Химическая структура включает биоизомер аланина (амино-1-этилфосфоновая кислота), который облегчает проникновение молекул фотемустина в клетку и через ГЭБ.
Алкилирование клеток происходит посредством образования высокореактивного радикала этиленимониума между 2 нитями спирали ДНК, с последующим вмешательством в репликацию.
В терапевтических дозах подавляет синтез лимфоцитов, оказывая при этом менее выраженное влияние на нейтрофилы, тромбоциты, эритроциты.
Противоопухолевое средство алкилирующего действия.
Оказывает цитостатическое и иммунодепрессивное действие.
Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов, оказывающих алкилирующее действие.
Алкилирующие метаболиты атакуют нуклеофильные центры белковых молекул, образуют поперечные сшивки между нитями ДНК и блокируют митоз опухолевых клеток.
Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Алкилирующие вещества:
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
