Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы.
Не обладает другими видами эндокринной активности.
Андроген, аналог эндогенного стероидного гормона надпочечников, предшественник андрогенов и эстрогенов.
Вырабатывается в небольших количествах в женском организме.
Участвует в формировании и функционировании костной ткани, функционировании сальных и потовых желез, регуляции секреции гонадотропина, поддержании либидо, а также анаболических процессов.
Дроспиренон — производное спиронолактона, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием.
Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение Na+ и воды, что может предупреждать повышение АД, массы тела, отеки, болезненность молочных желез и др.
симптомы, связанные с задержкой жидкости.
После 12 нед применении препарата отмечается небольшое снижение АД (систолического — в среднем на 2–4 мм рт.
Компенсирует дефицит тестостерона, стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, улучшает либидо и потенцию; проявляет анаболические свойства, увеличивает количество белков, накапливающихся в тканях, особенно в мышечной, ускоряет рост костей и скорость закрытия эпифизов, активирует эритропоэз.
Оказывает стимулирующее действие на развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, активирует либидо и потенцию, оказывает анаболическое действие; в женском организме оказывает антагонистическое действие по отношению к эстрогенам.
Блокируя рецепторы андрогенов клеток-мишеней, препятствует развитию биологических эффектов эндогенных андрогенов, что приводит к нарушению репликации клеток злокачественной опухоли предстательной железы.
Оксиметолон является агонистом андрогеновых рецепторов.
Он не является субстратом для 5α-редуктазы (поскольку он уже является 5α-восстановленным) и является плохим субстратом для 3α-гидроксистероиддегидрогеназы (3α-HSD) и, следовательно, демонстрирует высокое соотношение анаболической и андрогенной активности.
Как производное дигидротестостерона, оксиметолон не является субстратом для ароматазы и, следовательно, не может быть ароматизирован до эстрогенных метаболитов.
Образует медленно диссоциирующие (полупериод диссоциации— 30 дней) комплексы с внутриклеточной 5-альфа-редуктазой, ингибирует превращение тестостерона в активный 5-альфа-дигидротестостерон, обусловливающий рост ткани предстательной железы или развитие ее доброкачественной гиперплазии.
Длительный (3–7 мес) прием в дозе 5мг в день снижает концентрацию 5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке крови на 70%.
Уменьшает объем железы, нормализует измененную уродинамику: повышает максимальную скорость тока мочи и степень проходимости мочевых путей.
У 50% больных клинические симптомы исчезают через 12 мес.
Блокируя андрогеновые рецепторы клеток-мишеней, препятствует развитию биологических эффектов эндогенных андрогенов, что приводит к нарушению репликации клеток опухоли.
Способствует уменьшению размеров и плотности предстательной железы, препятствует развитию метастатического процесса.
Не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, гестагенной и антигестагенной активностью.
Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях.
Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в т.
ч.
Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Андрогены, антиандрогены и их синтетические аналоги:
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.