Селективный блокатор кальциевых каналов II класса.
Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает.
В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей.
Замедляет медленный кальциевый ток потенциала действия и, при более высоких концентрациях, быстрый натриевый ток (эффект класса Ib);
Снижает автоматизм синусового узла и скорость проведения в атриовентрикулярном узле;
Блокирует калиевый ток (эффект III класса), что продлевает потенциал действия и удлиняет рефрактерные периоды желудочка;
Блокирует каналы, активируемые рецепторами, а также модулирует внутриклеточные эффекты кальция; он ингибирует, в частности, высвобождение кальция из саркоплазматического ретикулума и ингибирует митохондриальную АТФазу.
Концентрации бепридила, при которых проявляется отрицательный инотропный эффект, ниже, чем те, которые необходимы для снижения скорости деполяризации медленных потенциалов действия.
У человека бепридил:
уменьшает работу сердца и снижает потребление кислорода миокардом;
снижает частоту сердечных сокращений в покое (холтер) и / или во время физических упражнений (эргометрические тесты);
не приводит к снижению сердечного выброса, умеренный отрицательный инотропный эффект компенсируется уменьшением постнагрузки (вазодилатации);
улучшает клиническую и электрическую переносимость, а также стандартизированное выполнение упражнений;
предотвращает возникновение приступов стенокардии при физической нагрузке и в покое или снижает их частоту; и внутривенно, замедляет частоту синусового узла, удлиняет эффективные и функциональные рефрактерные периоды предсердий, узлов и желудочков и снижает антероградные и особенно ретроградные точки Венкебаха.
Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина.
Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.
Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС).
Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда.
Тормозит прохождение ионов кальция через мембраны за счет блокады рецепторов потенциалзависимых кальциевых каналов в гладкомышечных клетках сосудов и миокарде.
Клентиазем оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.
В проведенных исследованиях на собаках болюсные инъекции клентиазема (400 мкг/кг) вводили внутривенно.
Клентиазем вызывал заметное снижение среднего артериального давления (-17%), наряду с ослаблением ожидаемого положительного рефлекторного хронотропного ответа.
Блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов.
Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов.
Обладает пролонгированным антигипертензивным действием благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов.
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина.
Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов.
Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД.
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.