Селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина-1 (НК) субстанции Р.
Избирательность связывания с НК-рецепторами примерно в 3000 раз выше, чем для других ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая допаминовые и серотониновые рецепторы.
Предупреждает развитие рвоты, вызванной химиотерапевтическими средствами (в т.
Бефетупитант представляет собой высокоаффинный конкурентный блокатор тахикининовых (NK1) рецепторов, который первоначально был изобретен Hoffmann-La Roche в качестве потенциального противорвотного препарата.
Эти исследования были прекращены из-за клинических испытаний более подходящего препарата - нетупитанта.
Действует как мощный и селективный антагонист тахикининовых (NK1) рецепторов.
Хотя сам по себе бурапитант не прошел дальше ранних клинических испытаний и никогда не был разработан для клинического применения на людях, многообещающие результаты исследования этого и родственных ему соединений на животных привели к появлению ряда новых лекарств этого класса, которые в настоящее время используются в медицине.
Вестипитант действует как селективный антагонист тахикининовых NK1 рецепторов.
Он находится в стадии разработки в качестве потенциального противорвотного и анксиолитического препарата, а также для лечения шума в ушах и бессонницы.
На данный момент проводятся исследования, в которых главное внимание уделяется эффективности и безопасности касопитанта при лечении тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
Нетупитант является селективным антагонистом тахикининовых NK1 рецепторов.
При внутривенном введении фоснетупитант превращается фосфатазами в свою активную форму.
Он конкурентно связывает и блокирует активность рецепторов NK-1 в центральной нервной системе, ингибируя связывание субстанции P (SP) с рецепторами NK-1.
Потенциальное лекарство для лечения синдрома раздраженного кишечника и для лечения тошноты и рвоты после приема цитостатиков при химиотерапии.
Фармакологически эзлопитант является антагонистом тахикининовых NK1 рецепторов.
Его дальнейшая клиническая разработка фармацевтической компанией Pfizer была прекращена.
Он вытесняет собственную лигандную субстанцию P организма с места связывания на рецепторе и тем самым предотвращает эффекты, опосредованные веществом P.
Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Блокаторы тахикининовых (NK1) рецепторов :
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
