Тербуталин является агонистом бета-адренорецепторов с более избирательным действием на рецепторы бета-2 (особенно на бронхиальные, маточные и сосудистые), чем на сердечные рецепторы бета-1.
Из-за этой избирательности сердечные эффекты умеренные при обычных терапевтических дозах, но могут проявляться при высоких дозах.
Бамбутерол стимулирует бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, вызывая тем самым расширение бронхов.
Селективно стимулирует бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, матки, активирует аденилатциклазу и увеличивает уровень цАМФ, снижая тем самым концентрацию внутриклеточного кальция.
Расширяет бронхи за счет расслабления гладкой мускулатуры.
Препятствует высвобождению из тучных клеток биологически активных веществ— гистамина, лейкотриена D4 и др.
Токолитический эффект проявляется в расслаблении мускулатуры матки, уменьшением частоты и интенсивности ее сокращений.
Механизм действия основан на блокировании действия ацетилхолина на гладкомышечные клетки дыхательных путей, что приводит к бронходилатирующему эффекту.
Гликопиррония бромид, являясь м-холиноблокатором, обладает высоким сродством к м-холинорецепторам подтипа M1-3.
При этом гликопиррония бромид обладает в 4-5 раз большей селективностью в отношении M1 и М3 подтипа рецепторов, по сравнению с М2 подтипом рецепторов.
Селективный агонист β2-адренорецепторов короткого действия.
Изоэтарин оказывает бронхолитический эффект, уменьшает одышку в течение первых 2-5 минут после вдыхания распыленного препарата.
Ранее, в 1970-80 годах, препарат широрко использовался.
В связи с наличием у изоэтарина побочных действий связанных со стимуляцией β1 рецепторов (гипертензия, тахикардия) в современной медицине он уступил место сальбутамолу.
Селективный агонист β2-адренорецепторов длительного действия (в течение 24 ч) при однократном приеме.
Фармакологическое действие агонистов β2-адренорецепторов, включая индакатерол, связано со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы, фермента, который катализирует превращение АТФ в циклический 3',5'-аденозинмонофосфат (циклический АМФ).
Повышение содержания циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов.
Индакатерол является практически полным агонистом β2-адренорецепторов; стимулирующее действие препарата на β2-адренорецепторы в 24 раза сильнее, чем на β1-адренорецепторы, и в 20 раз сильнее, чем β3-адренорецепторы.
Оказывает выраженное вирусостатическое и бронхолитическое действие благодаря содержанию большого количества эфирных масел.
Его с успехом используют при различных ОРВИ и других простудных заболеваниях (ларингит, бронхит, трахеит, пневмония) в качестве противовирусного и антимикробного компонента.
Также эфирное масло кардамона снимает депрессию, устраняет меланхолию, головную боль, которыми сопровождаются многие заболевания дыхательной системы.
Олодатерол обладает высоким сродством и селективностью к β2-адренорецепторам.
Активация β2-адренорецепторов в дыхательных путях приводит к стимуляции внутриклеточной аденилатциклазы, которая участвует в синтезе циклического 3,5-аденозинмонофосфата (цАМФ).
Повышение уровня цАМФ вызывает бронходилатацию, расслабляя гладкомышечные клетки в дыхательных путях.
После ингаляции пирбутерол оказывает стимулирующее действие на бета-2-рецепторы гладкой мускулатуры бронхов, обеспечивая тем самым быстрое расширение бронхов, значительное за несколько минут и продолжающееся от 4 до 6 часов.
Бета-2-адреномиметик, селективный агонист β2-адренорецепторов короткого действия.
β2-адренорецепторы особенно широко распространенны в гладких мышцах бронхов.
Стимуляция этих рецепторов прокатеролом приводит к увеличению циклического внутриклеточного АМФ.
Повышение уровня циклического АМФ, в свою очередь, приводит к активации протеинкиназы А и ингибированию фосфорилирования миозина с последующим расслаблением мышц и определением бронхолитического эффекта с разрешением бронхоспазма.
Cелективный агонист β2-адренорецепторов короткого действия.
Стимуляция бета-2-адренорецепторов репротеролом приводит к увеличению циклического внутриклеточного АМФ.
Повышение уровня циклического АМФ, в свою очередь, приводит к активации протеинкиназы А и ингибированию фосфорилирования миозина с последующим расслаблением мышц и определением бронхолитического эффекта с разрешением бронхоспазма.
Бета-2-адреномиметик, селективный агонист бета-2-адренорецепторов, которые широко распространенны в гладкой мускулатуре бронхов.
Стимуляция этих рецепторов римитеролом приводит к увеличению циклического внутриклеточного АМФ, что вызывает активацию протеинкиназы А, которая ингибирует фосфорилирование миозина и снижает внутриклеточную концентрацию ионного кальция с последующим расслаблением мышц и определением бронхолитического эффекта.
Селективность римитерола в отношении β2-адренорецепторов аналогична селективности сальбутамола.
Бронхолитическое действие при применении 500 мкг римитерола эквивалентно таковому 500 мкг тербуталина и не вызывает значительных изменений частоты сердечных сокращений.
Стимуляция этих адренорецепторов тулобутеролом приводит к увеличению циклического внутриклеточного АМФ, что вызывает активацию протеинкиназы А, которая ингибирует фосфорилирование миозина и снижает внутриклеточную концентрацию ионного кальция с проявлением последующего бронхолитического действия.
Более того, тулобутерол, по-видимому, оказывает противовоспалительное действие, которое дополняет эффекты кортикостероидов, которые, в отличие от тулобутерола, не ингибируют адгезию эозинофилов к эндотелиальным клеткам сосудов.
Умеклидиний является антагонистом мускариновых рецепторов длительного действия (также называемый антихолинергиком).
Он представляет собой производное хинуклидина, являющееся антагонистом мускариновых рецепторов, который действует на мускариновые холинергические рецепторы различных подтипов.
Умеклидиний оказывает бронхорасширяющее действие путем конкурентного ингибирования связывания ацетилхолина с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами гладкой мускулатуры дыхательных путей.
При проведении доклинических исследований на моделях in vitro данное соединение демонстрирует медленную обратимость действия на человеческие мускариновые рецепторы подтипа М3, а на моделях in vivo была продемонстрирована длительность воздействия препарата после введения непосредственно в легкие.
Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования ц-АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах.
При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов.
Селективный агонист адренергических бета2-рецепторов длительного действия.
При ингаляции формотерола фумарат местно действует на бронхи, оказывая бронхолитическое действие, купирует и предупреждает бронхоспазм.
Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриенов и простагландина D2 из тучных клеток, базофилов и сенсибилизированных клеток бронхоальвеолярного дерева.
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
