Обладает высокой аффинностью к многочисленным рецепторам, в т.
ч.
к серотониновым 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT5, 5-HT6 и 5-HT7 (константы диссоциации Ki = 2,5; 4,0; 0,06; 0,16; 0,03; 1,6; 0,25 и 0,13 нМ), дофаминовым D1, D2, D3 и D4-рецепторам (Ki = 1,4; 1,3; 0,42 и 1,1 нМ), α1 и α2-адренорецепторам (Ki = 1,2 нМ), гистаминовым Н1-рецепторам (Ki = 1,0 нМ) и умеренной аффинностью к Н2-рецепторам (Ki = 6,2 нМ).
Практически не взаимодействует с м-холинорецепторами (Ki = 8128 нМ для М1-холинорецепторов).
Антидепрессивный эффект объясняют стимуляцией моноаминергических процессов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов.
Наиболее выражено влияние на захват норадреналина, при этом действие на захват серотонина незначительное.
Обладает антигистаминной активностью и умеренной антихолинергической активностью.
Тетрациклический антидепрессант, относится к группе пиперазино-азепиновых соединений.
Усиливает адренергическую передачу в головном мозге за счет блокады пресинаптических адренорецепторов и связанным с ней увеличением выделения медиатора.
Блокирует серотониновые и гистаминовые H1-рецепторы.
Оказывает также анксиолитическое действие, обладает снотворным и седативным эффектами.
Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу.
Блокирует серотониновые 5-HT2- и 5-НТ3-рецепторы, в связи с этим усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-HT1-рецепторы.
В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+)-энантиомер блокирует α2-адренорецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы.
Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Гетероциклические антидепрессанты:
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
