Подавляет ферментативное превращение холестерина в прегненолон и ингибирует биосинтез корой надпочечников глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов и андрогенов.
Блокирует различные стадии образования стероидов: гидроксилирование боковых цепей у 11, 18 и 21 углеродных атомов и гидроксилирование, необходимое для ароматизации андрогенов в эстрогены (связывается с цитохромом P450).
Снижение адреналовой секреции кортизола компенсаторно повышает секрецию АКТГ гипофизом (может быть подавлена одновременным назначением гидрокортизона); ингибирует синтез тироксина щитовидной железой и по принципу обратной связи увеличивает секрецию тиреотропного гормона.
Обладает противосудорожной активностью.