Разделы сайта

Язык

- Русский



М-холиноблокаторы





Действующие вещества, принадлежащие к группе "М-холиноблокаторы "

Блокатор M-холинорецепторов.
Является конкурентным, селективным антагонистом мускариновых рецепторов с более длительным временем связывания с M3-подтипами мускариновых рецепторов, чем с M2-подтипами мускариновых рецепторов.
.

Конкурентно блокирует центральные и периферические м- и н-холинорецепторы.
Снижает тонус и сократимость гладкой мускулатуры ЖКТ и мочевыводящих путей (спазмолитический эффект).
Расширяет сосуды, в т.
ч.

Блокирует м-холинорецепторы.
Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию.
Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез.
Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем— спазмолитический эффект.

Алкалоиды белены чёрной обладают атропиноподобным действием, то есть оказывают спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, расширяют зрачки, повышают внутриглазное давление, вызывают паралич аккомодации, подавляют секрецию железистого аппарата, учащают сокращения сердца.
Действие алкалоидов белены на центральную нервную систему различно: гиосциамин повышает возбудимость нервной системы, а скополамин — понижает её.
Белена чёрная используется в комбинации с другими травами, такими как мандрагора, белладонна, дурман, в качестве анестезирующего средства, прозванного за его психоактивные свойства «волшебным напитком».
Эти психоактивные эффекты включают в себя визуальные галлюцинации и ощущение полёта.



Средство растительного происхождения, содержит 0.
05% алкалоидов группы атропина (в т.
ч.
гиосциамин, скополамин).

Средство растительного происхождения.
Содержит алкалоиды атропин, гиосциамин, скополамин, обладающие м-холинолитической активностью.
Блокирует м-холинорецепторы и препятствует взаимодействию с ними ацетилхолина - медиатора парасимпатического отдела вегетативной нервной системы.
Уменьшает секрецию пищеварительных, бронхиальных, слезных, потовых желез.

Антихолинергический препарат, производное дифенилметана.
В медицине используется в качестве транквилизатора.
Оказывает умеренное спазмолитическое, противогистаминное, антисеротониновое, местноанестезирующее действие.
Наиболее выражены его холинолитические свойства; он блокирует центральные и периферические холинорецепторы.

М-холиноблокатор и антигистаминное средство центрального действия.
Бензатропин селективный антагонист M1 мускаринового ацетилхолинового рецептора.
Бензатропин частично блокирует холинергическую активность в базальных ганглиях, а также было показано, что он увеличивает доступность дофамина, блокируя его обратный захват и накопление в центральных узлах и, как следствие, увеличивая дофаминергическую активность.
Исследования на животных показали, что антихолинергическая активность бензатропина примерно вдвое ниже, чем у атропина, в то время как его антигистаминная активность приближается к активности мепирамина.

Блокатор м-холинорецепторов.
Является компонентом алкалоидов белладонны.
Снижает секрецию желез желудка, слюнных желез, желез слизистой оболочки глотки, трахеи, бронхов, потовых желез.
Уменьшает тонус и моторику гладкой мускулатуры ЖКТ, понижает тонус бронхов, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей, повышает ЧСС.



Блокатор м-холинорецепторов.
Вызывает атропиноподобные эффекты: расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, увеличение ЧСС, ускорение синоатриальной и AV проводимости, стимулирует автоматизм синусного узла и функциональную активность AV узла, расслабляет гладкие мышцы ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, матки, бронхов, замедляет перистальтику, уменьшает секрецию экскреторных желез (слюнных, слизистых, потовых).

Бронходилатирующий препарат, м-холиноблокатор.
Механизм действия основан на блокировании действия ацетилхолина на гладкомышечные клетки дыхательных путей, что приводит к бронходилатирующему эффекту.
Гликопиррония бромид, являясь м-холиноблокатором, обладает высоким сродством к м-холинорецепторам подтипа M1-3.
При этом гликопиррония бромид обладает в 4-5 раз большей селективностью в отношении M1 и М3 подтипа рецепторов, по сравнению с М2 подтипом рецепторов.

Селективный антагонист м3-холинорецепторов.
Селективность дарифенацина в отношении м3-холинорецепторов в 9-59 раз выше, чем в отношении м1-, м2- м4- и м5-холинорецепторов у человека.
М3-холинорецепторы - главный подтип, который контролирует мышечные сокращения мочевого пузыря.
Цистометрические исследования, проведенные у пациентов с непроизвольными сокращениями мочевого пузыря, показали, что после лечения дарифенацином наблюдались увеличение емкости мочевого пузыря, повышение объемного порога возникновения неравномерных сокращений и уменьшение частоты неравномерных сокращений детрузора.

М-холиноблокатор, является четвертичным амином.
Обладает антихолинергической активностью.
Оказывает спазмолитическое действие, вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
.

Как галлюциногенное растение, дурман использовался в народной медицине и колдовских обрядах с давних времён.
В связи с сочетанием высокоактивных антихолинергических веществ, которые содержит дурман, он вызывает делирий: полную неспособность различать реальность и фантазии, гипертермию, тахикардию; странное и, возможно, агрессивное поведение, тяжёлую форму мидриаза с последующей болезненной светобоязнью, которая может длиться несколько дней.
Также часто возникает амнезия[5].
Некоторые виды сегодня используются как лекарственные растения в фармакологии, а также в народной и гомеопатической медицине.



Бронхолитическе средство, м-холиноблокатор.
Особенностью по сравнению с атропином является более сильное и длительное влияние на холинорецепторы бронхиальной мускулатуры.
Не проникает в ЦНС.
Бронхорасширяющий эффект развивается через 15-30 мин после ингаляции и сохраняется в течение 4-5 ч.

Блокатор м-холинорецепторов.
Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропия бромидом, обусловлено конкурентным связыванием с м-холинорецепторами гладких мышц бронхов.
Уменьшает секрецию желез (в т.
ч.

Клидиния бромид - синтетическое антихолинергическое средство, которое обладает спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру и подавляет секрецию.
.

Антагонист мускариновых рецепторов, производное тиоксантена, фармакологически сходный с атропином.
Обладает противосудорожными, антигистаминными и слабыми антидепрессивными свойствами.
Разработан в 1959 году Жаном Шмутцем.
В медицине он используется редко, только в нескольких странах.

Блокатор м-холинорецепторов, моночетвертичное соединение.
Оказывает преимущественное влияние на периферические м-холинорецепторы.
Снижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, уменьшает секрецию желез ЖКТ, бронхиальных и потовых желез, повышает ЧСС, улучшает AV-проводимость.
Способность вызывать расширение зрачка, повышение внутриглазного давления и паралич аккомодации выражены в значительно меньшей степени, чем у атропина.



М-холиноблокатор из группы третичных аминов.
Наряду с умеренной м-холиноблокирующей активностью обладает способностью непосредственно влиять на гладкую мускулатуру внутренних органов (миотропное спазмолитическое действие).
Устраняет спазмы и понижает тонус гладких мышц внутренних органов: ЖКТ, желчевыводящих путей, матки, мочевыводящих путей, в т.
ч.

Неселективный ингибитор мускариновых рецепторов M1 - M3.
Максимальный эффект проявляется через 30–60 минут после приема, который длится 6–10 часов.
Уменьшает количество секрета в бронхах и оказывает бронхолитический эффект.
.

М-холиноблокатор, неселективный антагонист мускариновых рецепторов.
Также является анагонистом NMDA и H1 гистаминовых рецепторов.
Орфенадрин ингибирует обратный захват норэпинефрина и дофамина, блокирует натриевые и калиевые каналы.
Под действием орфенадрина происходит расслабление патологически повышенного мышечного тонуса, специфически блокируя опорный центр в тегментализованной ретикулярной формации.

М-холиноблокатор из группы четвертичных аммониевых соединений.
Снижает тонус и сократительную активность гладких мышц.
Избирательно расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ.
.

Антихолинергический препарат, антагонист мускариновых рецепторов.
Оказывает спазмолитический эффект при функциональных желудочно-кишечных расстройствах.
.

Блокатор м1-холинорецепторов, синтетический третичный амин.
Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие.
Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.
Уменьшает пептическую активность желудочного сока.

Блокатор м-холинорецепторов.
По сравнению с атропином оказывает менее выраженное влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов ЖКТ и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина).
Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее).
Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов.

М-холиноблокатор из группы четвертичных аммониевых соединений.
Влияет на м-холинорецепторы различной локализации, в т.
ч.
ЖКТ, желчевыводящих, мочеполовых путей: эффективно устраняет и предупреждает спазмы гладкой мускулатуры, понижает тонус гладкой мускулатуры, ослабляет перистальтику.

Синтетический, неселективный антагонист мускариновых рецепторов.
Пропантелина бромид блокирует нервные импульсы в парасимпатических нервных окончаниях, оказывая спазмолитическое действие на желудочно-кишечный тракт и мочевой пузырь.
Также препарат снижает потоотделение.
.

Атропиноподобный М-холиноблокатор, который действует как конкурентный антагонист ацетилхолина, предотвращающий его взаимодействие с мускариновыми рецепторами.
Прием скополамина вызывает уменьшение секреции слюны, при этом влияние на уменьшение бронхиального секрета заметно меньше.
Скополамин снижает перистальтику кишечника, замедляет опорожнение мочевого пузыря, при укачивании подавляет головокружение, тошноту и рвоту.
Вызывает более выраженную тахикардию, чем атропин.

Спазмолитик.
Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно подтипа М3.
Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.
Эффективность солифенацина при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения.

Бронхолитическое средство - блокатор м-холинорецепторов продолжительного действия.
Обладает одинаковым сродством к различным подтипам м-холинорецепторов от М1 до М5.
В результате ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях происходит расслабление гладкой мускулатуры.
Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч.

Блокатор м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах.
Толтеродин и его активный 5-гидроксиметильный метаболит высоко специфичны в отношении м-холинорецепторов, обладают селективностью в отношении данных рецепторов мочевого пузыря, по сравнению со слюнными железами.
Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение.
Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давление детрузора.

М-холиноблокатор.
Фармакологически тропатепин проявляет центральные холинолитические свойства; он также вызывает периферические парасимпатолитические эффекты, но эксперименты на животных показали, что они проявляются только при более высоких дозах.
.

Мидриатик.
Блокирует м-холинорецепторы сфинктера радужки и цилиарной мышцы, вызывая мидриаз и паралич аккомодации.
Действие наступает быстро, является относительно непродолжительным.
Тенденция к повышению внутриглазного давления менее выражена, чем при применении атропина.

М-холиноблокатор, действует на периферические м-холинорецепторы.
Блокирует мускариновое действие ацетилхолина и ингибирует парасимпатический ответ, вызванный постганглионарной активацией блуждающего нерва.
Снижает тонус гладкой мускулатуры детрузора мочевого пузыря (кроме м-холинолитического обладает прямым антиспастическим эффектом).
У больных с нестабильной функцией мочевого пузыря снижает частоту спонтанного сокращения его мускулатуры и мочеиспускания в дневное и ночное время, увеличивает интервалы между мочеиспусканиями.

Умеклидиний является антагонистом мускариновых рецепторов длительного действия (также называемый антихолинергиком).
Он представляет собой производное хинуклидина, являющееся антагонистом мускариновых рецепторов, который действует на мускариновые холинергические рецепторы различных подтипов.
Умеклидиний оказывает бронхорасширяющее действие путем конкурентного ингибирования связывания ацетилхолина с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами гладкой мускулатуры дыхательных путей.
При проведении доклинических исследований на моделях in vitro данное соединение демонстрирует медленную обратимость действия на человеческие мускариновые рецепторы подтипа М3, а на моделях in vivo была продемонстрирована длительность воздействия препарата после введения непосредственно в легкие.

Конкурентный ингибитор м-холинорецепторов.
После приема внутрь фезотеродин быстро и интенсивно гидролизуется при участии неспецифических эстераз с образованием активного метаболита 5-гидроксиметил толтеродина, который определяет м-холинолитическую активность фезотеродина.
Активация постганглионарных парасимпатических м-холинорецепторов гладких мышц мочевого пузыря индуцирует сокращение детрузора.
Фезотеродин ингибирует указанные рецепторы в мочевом пузыре, что, как предполагается, что приводит к развитию соответствующих фармакологических эффектов.

Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное действие на гладкую мускулатуру.
.

Флавоксат оказывает прямое спазмолитическое действие на гладкую мышечную ткань мочевого пузыря, при этом мочевой пузырь расслабляется и увеличивается его емкость.
В высоких дозах флавоксат является прямым антагонистом мускариновых рецепторов.
Эффект развивается через 2 недели.
.

Блокатор м-холинорецепторов для местного применения в офтальмологии.
Вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации.
Восстановление аккомодации происходит через 24 ч.
.




Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - М-холиноблокаторы :
  • Фармакопея России

    ОАО "Тверская фармацевтическая фабрика" (Россия)

    настойка;

    АО "Татхимфармпрепараты" (Россия)
    Белластезин таблетки; АО "Татхимфармпрепараты" (Россия)

    таблетки; 0.015 г+0.3 г;

    Актавис Групп ПТС ехф (ИСЛАНДИЯ)

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой; 1 мг; 2 мг;

    ФГУП "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД" (Россия)

    раствор для инъекций; 1 мг/мл;

  • Фармакопея Франции

    Лаборатория Агетан (ФРАНЦИЯ)

    р-р д/инъекц. 0,25 mg;

    р-р д/инъекц. 0,50 mg;

    р-р д/инъекц. 1 mg;

    CHAIX ET DU MARAIS (ФРАНЦИЯ)

    р-р д/инъекц. 0,25 mg;

    р-р д/инъекц. 0,50 mg;

    р-р д/инъекц. 1 mg;

    PHARMACIE CENTRALE DES ARMEES- PCA (ФРАНЦИЯ)

    р-р д/инъекц. 2 mg;

    Лаборатория Агетан (ФРАНЦИЯ)

    р-р д/инъекц. 0,5 mg;

    р-р д/инъекц. 1 mg;

    FRESENIUS KABI FRANCE (ФРАНЦИЯ)

    р-р д/инъекц. 0,25 mg;

    LABORATOIRE RENAUDIN (ФРАНЦИЯ)

    р-р д/инъекц. 0,25 mg;

    р-р д/инъекц. 0,5 mg;

    р-р д/инъекц. 1 mg;

    BOEHRINGER INGELHEIM FRANCE (ФРАНЦИЯ)

    р-р д/ингал. для небулайзера 0,250 mg;

    р-р д/ингал. для небулайзера 0,500 mg;

    суспенз. д/ингал. 0,02 mg;

    р-р д/ингал. 20 microgrammes;

    р-р д/ингал. для небулайзера 0,5 mg;

    р-р д/ингал. для небулайзера 0,250 mg;

    BOEHRINGER INGELHEIM FRANCE (ФРАНЦИЯ)

    р-р 0,03000 g;

    TEVA SANTE (ФРАНЦИЯ)

    капс. с порошком д/ингал. 13 microgrammes;




Фармакотерапевтическая классификация


Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019