Является конкурентным, селективным антагонистом мускариновых рецепторов с более длительным временем связывания с M3-подтипами мускариновых рецепторов, чем с M2-подтипами мускариновых рецепторов.
Алкалоиды белены чёрной обладают атропиноподобным действием, то есть оказывают спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, расширяют зрачки, повышают внутриглазное давление, вызывают паралич аккомодации, подавляют секрецию железистого аппарата, учащают сокращения сердца.
Действие алкалоидов белены на центральную нервную систему различно: гиосциамин повышает возбудимость нервной системы, а скополамин — понижает её.
Белена чёрная используется в комбинации с другими травами, такими как мандрагора, белладонна, дурман, в качестве анестезирующего средства, прозванного за его психоактивные свойства «волшебным напитком».
Эти психоактивные эффекты включают в себя визуальные галлюцинации и ощущение полёта.
Бензатропин частично блокирует холинергическую активность в базальных ганглиях, а также было показано, что он увеличивает доступность дофамина, блокируя его обратный захват и накопление в центральных узлах и, как следствие, увеличивая дофаминергическую активность.
Исследования на животных показали, что антихолинергическая активность бензатропина примерно вдвое ниже, чем у атропина, в то время как его антигистаминная активность приближается к активности мепирамина.
Вызывает атропиноподобные эффекты: расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, увеличение ЧСС, ускорение синоатриальной и AV проводимости, стимулирует автоматизм синусного узла и функциональную активность AV узла, расслабляет гладкие мышцы ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, матки, бронхов, замедляет перистальтику, уменьшает секрецию экскреторных желез (слюнных, слизистых, потовых).
Механизм действия основан на блокировании действия ацетилхолина на гладкомышечные клетки дыхательных путей, что приводит к бронходилатирующему эффекту.
Гликопиррония бромид, являясь м-холиноблокатором, обладает высоким сродством к м-холинорецепторам подтипа M1-3.
При этом гликопиррония бромид обладает в 4-5 раз большей селективностью в отношении M1 и М3 подтипа рецепторов, по сравнению с М2 подтипом рецепторов.
Селективность дарифенацина в отношении м3-холинорецепторов в 9-59 раз выше, чем в отношении м1-, м2- м4- и м5-холинорецепторов у человека.
М3-холинорецепторы - главный подтип, который контролирует мышечные сокращения мочевого пузыря.
Цистометрические исследования, проведенные у пациентов с непроизвольными сокращениями мочевого пузыря, показали, что после лечения дарифенацином наблюдались увеличение емкости мочевого пузыря, повышение объемного порога возникновения неравномерных сокращений и уменьшение частоты неравномерных сокращений детрузора.
Как галлюциногенное растение, дурман использовался в народной медицине и колдовских обрядах с давних времён.
В связи с сочетанием высокоактивных антихолинергических веществ, которые содержит дурман, он вызывает делирий: полную неспособность различать реальность и фантазии, гипертермию, тахикардию; странное и, возможно, агрессивное поведение, тяжёлую форму мидриаза с последующей болезненной светобоязнью, которая может длиться несколько дней.
Также часто возникает амнезия[5].
Некоторые виды сегодня используются как лекарственные растения в фармакологии, а также в народной и гомеопатической медицине.
Оказывает преимущественное влияние на периферические м-холинорецепторы.
Снижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, уменьшает секрецию желез ЖКТ, бронхиальных и потовых желез, повышает ЧСС, улучшает AV-проводимость.
Способность вызывать расширение зрачка, повышение внутриглазного давления и паралич аккомодации выражены в значительно меньшей степени, чем у атропина.
Наряду с умеренной м-холиноблокирующей активностью обладает способностью непосредственно влиять на гладкую мускулатуру внутренних органов (миотропное спазмолитическое действие).
Устраняет спазмы и понижает тонус гладких мышц внутренних органов: ЖКТ, желчевыводящих путей, матки, мочевыводящих путей, в т.
Также является анагонистом NMDA и H1 гистаминовых рецепторов.
Орфенадрин ингибирует обратный захват норэпинефрина и дофамина, блокирует натриевые и калиевые каналы.
Под действием орфенадрина происходит расслабление патологически повышенного мышечного тонуса, специфически блокируя опорный центр в тегментализованной ретикулярной формации.
По сравнению с атропином оказывает менее выраженное влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов ЖКТ и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина).
Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее).
Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов.
Пропантелина бромид блокирует нервные импульсы в парасимпатических нервных окончаниях, оказывая спазмолитическое действие на желудочно-кишечный тракт и мочевой пузырь.
Атропиноподобный М-холиноблокатор, который действует как конкурентный антагонист ацетилхолина, предотвращающий его взаимодействие с мускариновыми рецепторами.
Прием скополамина вызывает уменьшение секреции слюны, при этом влияние на уменьшение бронхиального секрета заметно меньше.
Скополамин снижает перистальтику кишечника, замедляет опорожнение мочевого пузыря, при укачивании подавляет головокружение, тошноту и рвоту.
Вызывает более выраженную тахикардию, чем атропин.
Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно подтипа М3.
Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.
Эффективность солифенацина при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения.
Блокатор м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах.
Толтеродин и его активный 5-гидроксиметильный метаболит высоко специфичны в отношении м-холинорецепторов, обладают селективностью в отношении данных рецепторов мочевого пузыря, по сравнению со слюнными железами.
Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение.
Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давление детрузора.
Фармакологически тропатепин проявляет центральные холинолитические свойства; он также вызывает периферические парасимпатолитические эффекты, но эксперименты на животных показали, что они проявляются только при более высоких дозах.
М-холиноблокатор, действует на периферические м-холинорецепторы.
Блокирует мускариновое действие ацетилхолина и ингибирует парасимпатический ответ, вызванный постганглионарной активацией блуждающего нерва.
Снижает тонус гладкой мускулатуры детрузора мочевого пузыря (кроме м-холинолитического обладает прямым антиспастическим эффектом).
У больных с нестабильной функцией мочевого пузыря снижает частоту спонтанного сокращения его мускулатуры и мочеиспускания в дневное и ночное время, увеличивает интервалы между мочеиспусканиями.
Умеклидиний является антагонистом мускариновых рецепторов длительного действия (также называемый антихолинергиком).
Он представляет собой производное хинуклидина, являющееся антагонистом мускариновых рецепторов, который действует на мускариновые холинергические рецепторы различных подтипов.
Умеклидиний оказывает бронхорасширяющее действие путем конкурентного ингибирования связывания ацетилхолина с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами гладкой мускулатуры дыхательных путей.
При проведении доклинических исследований на моделях in vitro данное соединение демонстрирует медленную обратимость действия на человеческие мускариновые рецепторы подтипа М3, а на моделях in vivo была продемонстрирована длительность воздействия препарата после введения непосредственно в легкие.
После приема внутрь фезотеродин быстро и интенсивно гидролизуется при участии неспецифических эстераз с образованием активного метаболита 5-гидроксиметил толтеродина, который определяет м-холинолитическую активность фезотеродина.
Фезотеродин ингибирует указанные рецепторы в мочевом пузыре, что, как предполагается, что приводит к развитию соответствующих фармакологических эффектов.
Флавоксат оказывает прямое спазмолитическое действие на гладкую мышечную ткань мочевого пузыря, при этом мочевой пузырь расслабляется и увеличивается его емкость.
В высоких дозах флавоксат является прямым антагонистом мускариновых рецепторов.
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.