Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т.
е.
одновременно проявляет агонистическую активность (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.
При местном применении вызывает сужение зрачка, сопровождающееся понижением внутриглазного давления.
Этот эффект частично объясняется тем, что при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются фонтановы пространства (пространства радужно-роговичного угла) и шлеммов канал (венозный синус склеры), что улучшает отток жидкости из внутренних сред глаза.
Лобелин стимулирует высвобождение дофамина в умеренной степени, также ингибирует обратный захват дофамина и серотонина и действует как смешанный агонист-антагонист никотиновых рецепторов ацетилхолина, с которыми он связывается на границах субъединиц внеклеточного домена.
Лобелин также является антагонистом μ-опиоидных рецепторов.
Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц.
Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе.
Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает спастический паралич).
Возбуждает н-холинорецепторы вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев, мозгового вещества надпочечников и синокаротидной зоны.
Взаимодействуя с н-холинорецепторами каротидных клубочков вызывает кратковременную рефлекторную стимуляцию дыхательного центра продолговатого мозга.
Возбуждение н-холинореактивных структур хромаффинной ткани надпочечников сопровождается увеличением выделения эпинефрина, что, в сочетании со стимуляцией симпатических ганглиев, приводит к повышению АД.
Гипертензивный эффект может использоваться при угнетении кровообращения и других гипотензивных состояниях.
Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Н-холиномиметики :
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.