Противорвотное средство, которое действует как антагонист серотониновых 5-HT3 рецепторов.
Кишечные хромоаффинитивные клетки, которых много в желудочно-кишечном тракте (особенно в желудке), выделяют большое количество серотонина (5-HT) при стимуляции противоопухолевыми средствами.
Серотонин стимулирует афферентные блуждающие нервные окончания, напрямую стимулируя рвотный центр и одновременно стимулируя триггерный пояс хеморецептора, чтобы вызвать рвоту.
В рамках этого пути рецепторы 5-HT3 присутствуют в кишечных хромоаффинитивных клетках и блуждающих нервных окончаниях.
Селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина-1 (НК) субстанции Р.
Избирательность связывания с НК-рецепторами примерно в 3000 раз выше, чем для других ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая допаминовые и серотониновые рецепторы.
Предупреждает развитие рвоты, вызванной химиотерапевтическими средствами (в т.
Противорвотный препарат класса бензамидов, который действует как селективный антагонист серотониновых рецепторов 5-HT3.
Он был испытан для уменьшения тошноты во время химиотерапии рака, но никогда не был одобрен для медицинского применения из-за ограничивающих дозу побочных эффектов, включая гипотензию и синдром удлиненного интервала QT.
Бефетупитант представляет собой высокоаффинный конкурентный блокатор тахикининовых (NK1) рецепторов, который первоначально был изобретен Hoffmann-La Roche в качестве потенциального противорвотного препарата.
Эти исследования были прекращены из-за клинических испытаний более подходящего препарата - нетупитанта.
Оказывает антиэметическое действие при тошноте и рвоте, обусловленных различными желудочно-кишечными расстройствами: понижение тонуса желудка и кишечника, отрыжка, метеоризм, гастрит, дискинезия желчных путей и др.
Регулирует моторику ЖКТ, повышает тонус и усиливает перистальтику.
Действует как мощный и селективный антагонист тахикининовых (NK1) рецепторов.
Хотя сам по себе бурапитант не прошел дальше ранних клинических испытаний и никогда не был разработан для клинического применения на людях, многообещающие результаты исследования этого и родственных ему соединений на животных привели к появлению ряда новых лекарств этого класса, которые в настоящее время используются в медицине.
Вестипитант действует как селективный антагонист тахикининовых NK1 рецепторов.
Он находится в стадии разработки в качестве потенциального противорвотного и анксиолитического препарата, а также для лечения шума в ушах и бессонницы.
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов с антихолинергическими свойствами.
Уменьшает или устраняет вызываемые гистамином повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки, увеличение проницаемости капилляров с развитием отека, гиперемию и зуд.
Дименгидринат оказывает выраженное седативное и противорвотное действие.
Обладает противоаллергической активностью, оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое и умеренное ганглиоблокирующее действие.
При приеме внутрь вызывает седативный и снотворный эффект, оказывает умеренное противорвотное действие, а также обладает центральной холинолитической активностью.
При наружном применении оказывает противоаллергическое действие.
Прокинетические свойства связаны с блокадой периферических дофаминовых рецепторов и устранением ингибирующего влияния дофамина на функции ЖКТ.
Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшает работу желудка, ускоряя его опорожнение в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера.
Закоприд является мощным антагонистом рецептора 5-HT3 и агонистом рецептора 5-HT4.
Он обладает анксиолитическим и ноотропным действием на животных моделях.
Он также оказывает противорвотное и респираторное действие, уменьшая апноэ во сне и устраняет угнетенное дыхание, вызванное опиоидами, в исследованиях на животных.
Было обнаружено, что закоприд значительно увеличивает уровень альдостерона у людей в течение 180 минут в дозе 400 мкг.
Итасетрон был исследован для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, было подтверждено, что этот препарат обладает противорвотными свойствами.
Итоприд усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма в отношении допаминовых D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Итоприд оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.
На данный момент проводятся исследования, в которых главное внимание уделяется эффективности и безопасности касопитанта при лечении тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
Лерисетрон был разработан для потенциального лечения рвоты в результате химиотерапии.
Лерисетрон специфически связывается с серотониновыми 5-HT3 рецепторами, расположенными на периферии нервных окончаний блуждающего нерва и центрально в триггерной зоне хеморецепторов постремной области, что может привести к подавлению тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
Лерисетрон проходил III фазу клинических испытаний для лечения рвоты.
Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов.
Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ.
Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки.
Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде.
Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы.
Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ.
Палоносетрон - высоко селективный антагонист серотониновых рецепторов.
Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы.
На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ3-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс.
Палоносетрон не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.
Мощный и селективный 5-HT3 антагонист рецепторов, оказывающий противорвотное действие.
In vitro панкоприд проявлял высокую аффинность (Ki = 0,40 нМ) к меченным [3H] GR65630 сайтам распознавания 5-HT3 в мембранах коры головного мозга крыс.
In vivo панкоприд подавлял индуцированную 5-HT брадикардию у анестезированных крыс при внутривенном введении.
Однократная пероральная доза (10 мкг / кг) панкоприда вызывала значительное угнетение брадикардического рефлекса в течение 8-часового периода.
Кишечные хромоаффинитивные клетки, которых много в желудочно-кишечном тракте (особенно в желудке), выделяют большое количество серотонина (5-HT) при стимуляции противоопухолевыми средствами.
Серотонин стимулирует афферентные блуждающие нервные окончания, напрямую стимулируя рвотный центр и одновременно стимулируя триггерный пояс хеморецептора, чтобы вызвать рвоту.
Рикасетрон обладает противорвотным действием, а также обладает анксиолитическим действием, значительно более сильным, чем другие препараты из этой же группы, и с меньшими побочными эффектами, чем бензодиазепиновые анксиолитики.
Однако он никогда не разрабатывался для медицинского применения.
Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии, а также в послеоперационном периоде.
Механизм действия окончательно не ясен, по-видимому, он связан со способностью трописетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы.
Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся (под влиянием противоопухолевых средств) из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ.
Нетупитант является селективным антагонистом тахикининовых NK1 рецепторов.
При внутривенном введении фоснетупитант превращается фосфатазами в свою активную форму.
Он конкурентно связывает и блокирует активность рецепторов NK-1 в центральной нервной системе, ингибируя связывание субстанции P (SP) с рецепторами NK-1.
Противорвотное соединение класса замещенных бензамидов.
Он обладает свойствами блокировать дофаминовые рецепторы и, следовательно, влияет на триггерную зону хеморецепторов при рвоте.
У собак ципроприд устраняет рвоту, вызванную апоморфином, и гораздо более эффективен, чем метоклопрамид, сульпирид или метопимазин с более низкой острой токсичностью.
Ципроприд вводили 46 пациентам с целью предотвращения тошноты и рвоты, вызванных дакарбазином и цисплатином.
Потенциальное лекарство для лечения синдрома раздраженного кишечника и для лечения тошноты и рвоты после приема цитостатиков при химиотерапии.
Фармакологически эзлопитант является антагонистом тахикининовых NK1 рецепторов.
Его дальнейшая клиническая разработка фармацевтической компанией Pfizer была прекращена.
Он вытесняет собственную лигандную субстанцию P организма с места связывания на рецепторе и тем самым предотвращает эффекты, опосредованные веществом P.
Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Противорвотные средства:
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.