Винкристин является алкалоидом барвинка розового (Catharanthus roseus), который связываясь с белком-тубулином приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и к разрыву митотического веретена.
Подавляет митоз в метафазе.
Винкристин селективно блокирует репарационный механизм ДНК в опухолевых клетках, а также блокирует синтез РНК путем блокировки действия ДНК-зависимой синтетазы РНК.
Противоопухолевый эффект винорелбина опосредован преимущественно его действием на микротрубочки.
Связывается с тубулином, ингибирует его полимеризацию и тормозит образование митотического веретена.
Подобно другим винкаалкалоидам может влиять на метаболизм аминокислот, цАМФ, глютатиона, активность кальмодулинзависимой Ca2+транспортной АТФазы, клеточное дыхание, биосинтез нуклеиновых кислот и липидов.
Винфлунин связывается с тубулином в или около мест связывания винкалкалоидов, ингибируя их полимеризацию в микротрубочки, что приводит к подавлению непрерывного процесса, разрушению микротубулярной динамики, остановке митоза и к апопотозу.
В исследованиях in vivo винфлунин проявляет значительную противоопухолевую активность в отношении широкого спектра человеческих ксенотрансплантатов у мышей, увеличивает выживаемость животных и ингибирует рост опухоли.
Повреждает микротубулярную сеть в клетках на стадии митоза и в интерфазе.
Связывается со свободным тубулином, стимулирует сбор тубулина в стабильные микротрубочки и препятствует их распаду.
В результате образуются связки микротрубочек, которые стабилизируются, теряют способность к нормальному функционированию, что приводит к нарушению фазы митоза и межфазных взаимодействий в клетках.
Паклитаксел специфически связывается с бета-тубулином микротрубочек, нарушая процесс деполимеризации этого ключевого протеина, что приводит к подавлению нормальной динамической реорганизации сети микротрубочек, которая играет решающую роль во время интерфазы и без которой невозможно осуществление клеточных функций в фазе митоза.
Кроме того, паклитаксел вызывает образование аномальных пучков микротрубочек в течение всего клеточного цикла и образование нескольких центриолей во время митоза.
Тезетаксел – экспериментальный препарат класса таксанов.
Разработчик препарата - компания Odonate Therapeutics.
Если препарат докажет свою терапевтическую эффективность и безопасность в ходе клинических исследований, то он будет одобрен для лечения метастатического рака молочной железы.
Оказывает цитотоксическое фазоспецифическое антимитотическое действие (в период поздней S и ранней G2 фазы клеточного цикла).
Ингибирует активность топоизомеразы II, блокирует репликацию ДНК.
Тормозит вступление клеток в митоз, вызывает дозозависимые разрывы одиночных или двойных нитей в молекуле ДНК и перекрестных связей ДНК-белок, угнетает митохондриальное дыхание.
Представляет собой тристетрагидроизохинолиновый алкалоид природного (морского) происхождения, впервые выделенный из Карибского оболочника Ecteinascidia turbinate.
Препарат обладает сложным механизмом действия, направленным на транскрипцию.
Он подавляет транскрипцию генов и взаимодействует с системой репарации нуклеотидов, связанной с транскрипцией.
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.