Разделы сайта

Язык

- Русский



Серотонинергические препараты и блокаторы серотонина





Действующие вещества, принадлежащие к группе "Серотонинергические препараты и блокаторы серотонина"

Абаперидон является мощным антагонистом рецептора 5-HT2A и рецептора допамина D2.
.

Противомигренозный препарат, принадлежащий к триптанам.
Алмотриптан обладает высоким специфическим сродством к серотониновым 5-HT1B/1D рецепторам .
Связываясь с рецепторами алмотриптан значительно увеличивает церебральный кровоток и снижает кровоток по экстрацеребральным черепным сосудам.
Алмотриптан также взаимодействует с сосудистой системой тройничного нерва, ингибируя высвобождение белков плазмы из сосудов твердой мозговой оболочки, связанное со стимуляцией ганглия тройничного нерва, что приводит к воспалению нейронов, которое, по-видимому, участвует в патофизиологии мигрени.

Противорвотное средство.
Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов.
Купирует рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
.

Стимулирует 5-HT1D серотониновые рецепторы, блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы сосудов.
Является вазоконстриктором внутричерепных сосудов и обладает выраженными нейроингибиторными свойствами.
Уменьшает фото- и фонофобию.
Несколько повышает тонус вен.

Закоприд является мощным антагонистом рецептора 5-HT3 и агонистом рецептора 5-HT4.
Он обладает анксиолитическим и ноотропным действием на животных моделях.
Он также оказывает противорвотное и респираторное действие, уменьшая апноэ во сне и устраняет угнетенное дыхание, вызванное опиоидами, в исследованиях на животных.
Было обнаружено, что закоприд значительно увеличивает уровень альдостерона у людей в течение 180 минут в дозе 400 мкг.



Селективный агонист серотониновых 5-HT1D- и 5-HT1B-рецепторов.
Оказывает анальгезирующее и вазоконстрикторное действие.
Не обладает существенной фармакологической активностью в отношении серотониновых 5-HT2-, 5-HT3-, 5-HT4-рецепторов, α1-, α2-, β1-адренорецепторов, гистаминовых Н1-, Н2-рецепторов, м-холинорецепторов, допаминовых D1-, D2-рецепторов.
Блокирует рефлекторное возбуждение, поддерживаемое ортодромическими волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией церебральной циркуляции через высвобождение вазоактивного интестинального пептида как основного медиатора.

Новый антагонист серотониновых 5HT-4 рецепторорв с умеренными антагонистическими свойствами к 5HT-3 рецепторам.
Линтоприд значительно повышает базальный тонус нижнего сфинктера пищевода, не влияя на физиологическое расслабление его после глотания.
Линтоприд также усиливает перистальтические волны тела пищевода.
.

Мозаприд активирует серотониновые 5-НТ4-рецепторы нейронных сплетений мышечной стенки пищевода и НПС (5-НТ4- рецепторов), стимулирующих освобождение ацетилхолина.
Мозаприд не имеет антидопаминергических свойств и поэтому не проявляет побочных действий, характерных для антагонистов дофаминовых рецепторов.
Оказывает прокинетическое, противорвотное, антирефлюксное действие.
.

Селективный агонист серотониновых 5-НТ1-рецепторов.
Указанные рецепторы расположены преимущественно во внутричерепных кровеносных сосудах (в головном мозге и твердой мозговой оболочке).
Стимуляция рецепторов приводит к сужению сосудов.
Наратриптан обладает высоким сродством к 5-НТ1B и 5-НТ1D подтипам серотониновых 5НТ1-рецепторов человека.

Высокоселективный, высокоаффинный агонист серотониновых 5-HT4-рецепторов .
Наронаприд действует в качестве прокинетического агента, который ускоряет опорожнение желудка и кишечника за счет стимуляции серотониновых 5HT4-рецепторов и ингибирования D2 рецепторов.
При пероральном приеме он действует местно на рецепторы в желудке и стенке кишечника, повышая моторику желудочно-кишечного тракта и разжижая консистенцию стула.
Низкая системная абсорбция и высокая специфичность Наронаприда в отношении рецепторов 5HT4 и D2 улучшают его безопасность и профиль переносимости по сравнению с другими членами этого класса.



Атипичный антипсихотический препарат, действующий как антагонист дофаминовых D2 и D3 рецепторов, а также является мощным агонистом рецепторов 5-HT1A.
Он имеет сродство к сигма-рецепторам.
.

Противомигренозный препарат.
Является неселективным антагонистом серотониновых и гистаминновых рецепторов.
Также проявляет антиадренергические свойства.
Оксеторон возможно оказывает антидофаминергическое действие поскольку при применении данного препарата наблюдаются гиперпролактинемия и экстрапирамидные реакции.

Противорвотное средство.
Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде.
Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы.
Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ.

Палоносетрон - высоко селективный антагонист серотониновых рецепторов.
Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы.
На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ3-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс.
Палоносетрон не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.

Мощный и селективный 5-HT3 антагонист рецепторов, оказывающий противорвотное действие.
In vitro панкоприд проявлял высокую аффинность (Ki = 0,40 нМ) к меченным [3H] GR65630 сайтам распознавания 5-HT3 в мембранах коры головного мозга крыс.
In vivo панкоприд подавлял индуцированную 5-HT брадикардию у анестезированных крыс при внутривенном введении.
Однократная пероральная доза (10 мкг / кг) панкоприда вызывала значительное угнетение брадикардического рефлекса в течение 8-часового периода.



Противомигренозный препарат, трициклическое производное.
Обладает антисеротонинергическими и антигистаминными свойствами.
Также пизотифен обладает слабым холинолитическим действием.
Он изменяет основу мигрени, противодействуя на нескольких уровнях химическим медиаторам, ответственным за приступ мигрени.

Средство, повышающее моторику кишечника, дигидробензофуранкарбоксамид.
Действие на моторику кишечника, скорее всего, обусловлено селективностью и высоким сродством прукалоприда к серотониновым 5-HT4-рецепторам.
.

Высокоселективный агонист серотониновых 5-HT4 рецепторов и потенциальный индуктор фермента CYP3A4, который используется для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
.

Агонист серотониновых 5-НТ4А и антагонист 5-НТ3 рецепторов.
Он также действует как антагонист 5-HT2B рецепторов.
Рензаприд является гастропрокинетическим и противорвотным средством.
.

Противомигренозный препарат.
Ризатриптан обладает высокоселективным сродством к рецепторами 5-HT1B и 5-HT1D.
Терапевтическая активность ризатриптана при мигрени может быть объяснена этими агонистическими эффектами на рецепторы 5-HT1B и 5-HT1D экстракраниальных внутричерепных кровеносных сосудов, которые, как полагают, расширяются во время приступа мигрени и на иннервирующих их чувствительных нервных путях тройничного нерва.
Активация ризатриптаном этих рецепторов может вызывать сужение внутричерепных кровеносных сосудов, ответственных за боль и ингибирование высвобождения нейропептидов; это ингибирование приводит к уменьшению воспаления в чувствительных тканях и к передаче болевого сигнала центрально по тройничному пути.



Гемостатическое средство.
Эффект связан с периферическим сосудосуживающим действием, способностью повышать агрегацию тромбоцитов и укорачивать время кровотечения; вызывает сужение сосудов почек и оказывает антидиуретическое действие.
.

Средство для лечения мигрени; агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов.
Терапевтический эффект суматриптана обусловлен, по-видимому, двумя механизмами: вещество возбуждает серотониновые 5-HT1-рецепторы гладких мышц сосудов системы сонных артерий и вызывает их сужение.
Сонные артерии снабжают кровью ткани головы, в т.
ч.

Представляет собой изомер активного метаболита цизаприда.
.
Тикалоприд действует через стимуляцию серотониновых 5-HT4 рецепторов, что увеличивает высвобождение ацетилхолина в кишечной нервной системе (особенно в мышечно-кишечном сплетении).
Это приводит к усилению тонуса и амплитуды сокращений желудка, расслаблению пилорического сфинктера и луковицы двенадцатиперстной кишки, а также к усилению перистальтики двенадцатиперстной и тощей кишки, что приводит к ускоренному опорожнению желудка и кишечному транзиту.

Серотониновый блокатор Т-рецепторов

Противорвотное средство.
Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии, а также в послеоперационном периоде.
Механизм действия окончательно не ясен, по-видимому, он связан со способностью трописетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы.
Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся (под влиянием противоопухолевых средств) из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ.

Селективный блокатор кальциевых каналов, применяемый в качестве противомигренозного препарата.
Флунаризин обладает антигистаминным, антидофаминергическим и холинолитическим действием.
Его механизм действия при лечении мигрени в основном обусловлен избирательным противодействием проникновению ионов кальция в клетку.
Флунаризин не влияет на сократительную способность сердца или сердечную проводимость.

Фроватриптан - селективный агонист 5-НТ1В и 5-НТ1D-серотониновых рецепторов и не проявляет существенной фармакологической активности в отношении 5-НТ2-6-рецепторов, α-адренорецепторов, гистаминовых и бензодиазепиновых рецепторов.
Фроватриптан избирательно воздействует на сосуды твердой мозговой оболочки, препятствуя их избыточной дилатации во время приступа мигрени.
Фроватриптан вызывает избирательное сужение мозговых артерий, практически не оказывая при этом влияния на коронарные артерии.
Улучшение состояния при приступе мигрени (снижение интенсивности боли) отмечается через 2 часа после приема препарата.

Повышает тонус и двигательную активность ЖКТ, повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода, предупреждая заброс содержимого желудка в пищевод.
Ускоряет желудочное и дуоденальное опорожнение, предупреждая стаз и гастродуоденальный рефлюкс, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой и толстой кишке.
Снижает порог антральной стимуляции.
Механизм действия цизаприда связывают с повышением выделения ацетилхолина из окончаний холинергических нервов брыжжеечных сплетений в кишечнике.

Агонист 5-HT1 и 5-HT4 рецепторов и антагонист 5-HT2 рецепторов.
Является прокинетиком.
Стимулирует моторику желудочно-кишечного тракта.
.

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов с антисеротониновой активностью.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.
Оказывает также противозудное, антиэкссудативное, антихолинергическое и седативное действие.
Стимулирует аппетит.

Средство для лечения мигрени.
Селективный агонист серотониновых 5-HT1B- и 5-HT1D-рецепторов, которые расположены главным образом, в кровеносных сосудах голоного мозга.
При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, в частности, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли.
Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.




Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Серотонинергические препараты и блокаторы серотонина:
  • Фармакопея России

    Сандоз ГмбХ (АВСТРИЯ)

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой; 4 мг; 8 мг;

    Тева Фармацевтические Предприятия Лтд (Израиль)

    концентрат для приготовления раствора для инфузий; 1 мг/мл;

    ЗАО "Брынцалов-А" (Россия)

    раствор для внутривенного и внутримышечного введения; 2 мг/мл;

    ПТ. Новелл Фармасьютикал Лабораториз (Индонезия)

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой; 4 мг; 8 мг;

  • Фармакопея Франции

    ALMIRALL (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 12,5 mg;

    ALMIRALL (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 12,5 mg;

    ARROW GENERIQUES (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 12,50 mg;

    BIOGARAN (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 12,5 mg;

    EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 12,50 mg;

    MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 12,5 mg;

    MEDIPHA SANTE (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 12,50 mg;

    SANDOZ (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 12,5 mg;

    TEVA SANTE (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 12,5 mg;

    Санофи-Авентис Франс (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 12,50 mg;

    ZYDUS FRANCE (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 12,5 mg;

    Laboratoire SAINT GERMAIN (ФРАНЦИЯ)

    суппозитории ректальн. 16 mg;

    таб., покр. плен. обол. 4,00 mg;

    сироп 4 mg;

    таб., покр. плен. обол. 8 mg;




Фармакотерапевтическая классификация


Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019