Противомигренозный препарат, принадлежащий к триптанам.
Алмотриптан обладает высоким специфическим сродством к серотониновым 5-HT1B/1D рецепторам .
Связываясь с рецепторами алмотриптан значительно увеличивает церебральный кровоток и снижает кровоток по экстрацеребральным черепным сосудам.
Алмотриптан также взаимодействует с сосудистой системой тройничного нерва, ингибируя высвобождение белков плазмы из сосудов твердой мозговой оболочки, связанное со стимуляцией ганглия тройничного нерва, что приводит к воспалению нейронов, которое, по-видимому, участвует в патофизиологии мигрени.
Закоприд является мощным антагонистом рецептора 5-HT3 и агонистом рецептора 5-HT4.
Он обладает анксиолитическим и ноотропным действием на животных моделях.
Он также оказывает противорвотное и респираторное действие, уменьшая апноэ во сне и устраняет угнетенное дыхание, вызванное опиоидами, в исследованиях на животных.
Было обнаружено, что закоприд значительно увеличивает уровень альдостерона у людей в течение 180 минут в дозе 400 мкг.
Наронаприд действует в качестве прокинетического агента, который ускоряет опорожнение желудка и кишечника за счет стимуляции серотониновых 5HT4-рецепторов и ингибирования D2 рецепторов.
При пероральном приеме он действует местно на рецепторы в желудке и стенке кишечника, повышая моторику желудочно-кишечного тракта и разжижая консистенцию стула.
Низкая системная абсорбция и высокая специфичность Наронаприда в отношении рецепторов 5HT4 и D2 улучшают его безопасность и профиль переносимости по сравнению с другими членами этого класса.
Является неселективным антагонистом серотониновых и гистаминновых рецепторов.
Также проявляет антиадренергические свойства.
Оксеторон возможно оказывает антидофаминергическое действие поскольку при применении данного препарата наблюдаются гиперпролактинемия и экстрапирамидные реакции.
Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде.
Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы.
Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ.
Палоносетрон - высоко селективный антагонист серотониновых рецепторов.
Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы.
На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ3-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс.
Палоносетрон не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.
Мощный и селективный 5-HT3 антагонист рецепторов, оказывающий противорвотное действие.
In vitro панкоприд проявлял высокую аффинность (Ki = 0,40 нМ) к меченным [3H] GR65630 сайтам распознавания 5-HT3 в мембранах коры головного мозга крыс.
In vivo панкоприд подавлял индуцированную 5-HT брадикардию у анестезированных крыс при внутривенном введении.
Однократная пероральная доза (10 мкг / кг) панкоприда вызывала значительное угнетение брадикардического рефлекса в течение 8-часового периода.
Высокоселективный агонист серотониновых 5-HT4 рецепторов и потенциальный индуктор фермента CYP3A4, который используется для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Ризатриптан обладает высокоселективным сродством к рецепторами 5-HT1B и 5-HT1D.
Терапевтическая активность ризатриптана при мигрени может быть объяснена этими агонистическими эффектами на рецепторы 5-HT1B и 5-HT1D экстракраниальных внутричерепных кровеносных сосудов, которые, как полагают, расширяются во время приступа мигрени и на иннервирующих их чувствительных нервных путях тройничного нерва.
Активация ризатриптаном этих рецепторов может вызывать сужение внутричерепных кровеносных сосудов, ответственных за боль и ингибирование высвобождения нейропептидов; это ингибирование приводит к уменьшению воспаления в чувствительных тканях и к передаче болевого сигнала центрально по тройничному пути.
Эффект связан с периферическим сосудосуживающим действием, способностью повышать агрегацию тромбоцитов и укорачивать время кровотечения; вызывает сужение сосудов почек и оказывает антидиуретическое действие.
Средство для лечения мигрени; агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов.
Терапевтический эффект суматриптана обусловлен, по-видимому, двумя механизмами: вещество возбуждает серотониновые 5-HT1-рецепторы гладких мышц сосудов системы сонных артерий и вызывает их сужение.
Представляет собой изомер активного метаболита цизаприда.
.
Тикалоприд действует через стимуляцию серотониновых 5-HT4 рецепторов, что увеличивает высвобождение ацетилхолина в кишечной нервной системе (особенно в мышечно-кишечном сплетении).
Это приводит к усилению тонуса и амплитуды сокращений желудка, расслаблению пилорического сфинктера и луковицы двенадцатиперстной кишки, а также к усилению перистальтики двенадцатиперстной и тощей кишки, что приводит к ускоренному опорожнению желудка и кишечному транзиту.
Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии, а также в послеоперационном периоде.
Механизм действия окончательно не ясен, по-видимому, он связан со способностью трописетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы.
Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся (под влиянием противоопухолевых средств) из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ.
Фроватриптан - селективный агонист 5-НТ1В и 5-НТ1D-серотониновых рецепторов и не проявляет существенной фармакологической активности в отношении 5-НТ2-6-рецепторов, α-адренорецепторов, гистаминовых и бензодиазепиновых рецепторов.
Фроватриптан избирательно воздействует на сосуды твердой мозговой оболочки, препятствуя их избыточной дилатации во время приступа мигрени.
Фроватриптан вызывает избирательное сужение мозговых артерий, практически не оказывая при этом влияния на коронарные артерии.
Улучшение состояния при приступе мигрени (снижение интенсивности боли) отмечается через 2 часа после приема препарата.
Повышает тонус и двигательную активность ЖКТ, повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода, предупреждая заброс содержимого желудка в пищевод.
Ускоряет желудочное и дуоденальное опорожнение, предупреждая стаз и гастродуоденальный рефлюкс, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой и толстой кишке.
Снижает порог антральной стимуляции.
Механизм действия цизаприда связывают с повышением выделения ацетилхолина из окончаний холинергических нервов брыжжеечных сплетений в кишечнике.
Селективный агонист серотониновых 5-HT1B- и 5-HT1D-рецепторов, которые расположены главным образом, в кровеносных сосудах голоного мозга.
При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, в частности, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли.
Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.
Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Серотонинергические препараты и блокаторы серотонина:
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.